MRT67307 - CAS:1190378-57-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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MRT67307

目录号 : SJ-MX4583 纯度：99.50%

MRT67307 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1 和 ULK2，IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。

CAS No. :1190378-57-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 310.00
5 mg	¥ 620.00
10 mg	¥ 1010.00
50 mg	¥ 3755.00
100 mg	¥ 5510.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1190378-57-4

分子式

C₂₆H₃₆N₆O₂

分子量

464.60

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

IKK；ULK；Autophagy

作用通路

NF-κB Signaling；Autophagy

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
IKKε^[1]	TBK-1^[1]	ULK1^[2]	ULK2^[2]	Autophagy^[2]
160 nM	19 nM	45 nM	38 nM

体外研究 (In Vitro)

MRT67307 抑制 IKKε 和 TBK1，体外浓度为 0.1 mM ATP 时，IC50 值为 160 和 19 nM，但浓度为 0.1 mM ATP，不抑制 IKKα 或 IKKβ ^[1]。

MRT67307 (2 μM) 可防止骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM) 中 IRF3 的磷酸化。MRT67307 (2 μM) 不会抑制 poly (I:C) 对 JNK 或 p38 MAPK 的激活 ^[1]。

MRT67307 (1 nM-10 μM) 可防止巨噬细胞中 IFNβ 的产生^[1]。

MRT67307 (10 μM) 足以将磷酸化 ATG13 降低至控制水平 ^[2]。

MRT67307 (10 μM) 阻断小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中的自噬^[2]。

MRT67307 (5 μM；4 小时) 消除 293T 细胞中 TBK1/IKKε 诱导的 CYLD 磷酸化 ^[3]。

参考文献

[1]. Clark K, et al. Novel cross-talk within the IKK family controls innate immunity. Biochem J. 2011 Feb 15;434(1):93-104.

[2]. Petherick KJ, et al. Pharmacological inhibition of ULK1 kinase blocks mammalian target of rapamycin (mTOR)-dependent autophagy. J Biol Chem. 2015 May 1;290(18):11376-83.

[3]. Zhu Z, et al. Inhibition of KRAS-driven tumorigenicity by interruption of an autocrine cytokine circuit. Cancer Discov. 2014 Apr;4(4):452-65.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	92 mg/mL (198.01 mM）

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1524 mL	10.7619 mL	21.5239 mL
	5 mM	0.4305 mL	2.1524 mL	4.3048 mL
	10 mM	0.2152 mL	1.0762 mL	2.1524 mL
	50 mM	0.0430 mL	0.2152 mL	0.4305 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。