Amlodipine besylate - CAS:111470-99-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Amlodipine besylate

目录号 : SJ-MX2204A 别名 : Amlodipine benzenesulfonate 中文名称 : 苯磺酸氨氯地平 纯度：99.67%

Amlodipine besylate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent)。Amlodipine besylate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道，从而抑制了钙离子内流。Amlodipine besylate 可用于高血压和癌症的研究。

CAS No. :111470-99-6

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规格	价格	货期
500 mg	¥ 415.00
1 g	¥ 565.00
5 g	¥ 1695.00
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Cas No.

111470-99-6

分子式

C₂₆H₃₁ClN₂O₈S

分子量

567.05

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Amlodipine besylate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent)。Amlodipine besylate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道，从而抑制了钙离子内流。Amlodipine besylate 可用于高血压和癌症的研究。
相关靶点	Calcium Channel
作用通路	Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
应用领域	肿瘤；心血管；
IC50 & Target	L-type calcium channel^[1]
体外研究 (In Vitro)	Amlodipine besylate（20 ~ 40 μM；48 h）在A431细胞中，当浓度为20 μM和30 μM时，BrdU掺入率分别为68.6%和26.3%UTP ^[2]。 Amlodipine besylate（30 μM；预处理1 h）可显著减弱尿苷5 ' -三磷酸(UTP)诱导的A431细胞中[Ca²⁺]i的增加^[2]。 Amlodipine besylate导致不同的膜生物物理相互作用，有助于导致烈性脂质抗氧化作用，有独立的钙离子通道调节 ^[3] 。 Amlodipine besylate增加斑块平滑肌细胞含量，而atenolol降低斑块的炎症 ^[4] 。
体内研究 (In Vivo)	Amlodipine besylate（10 mg/kg；i.p. ；每天一次，持续20天）可显著延缓肿瘤生长，并延长A431荷瘤小鼠的生存时间 ^[2]。在自发性高血压大鼠中，Amlodipine besylate导致心血管肥厚和内皮功能障碍改善 ^[3] 。 Amlodipine besylate（5 mg/kg/天； s.c. ；持续两周）显著降低VSMC ATP2B1 KO小鼠的收缩压(SBP)^[5]
参考文献	[1]. Kishen G. Bulsara, et al. Amlodipine. [2]. Yoshida J, et, al. Antitumor effects of amlodipine, a Ca2+ channel blocker, on human epidermoid carcinoma A431 cells in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 2004 May 25;492(2-3):103-12. [3]. Mason RP, et al.Membrane antioxidant effects of the charged dihydropyridine calcium antagonist amlodipine. J Mol Cell Cardiol, 1999, 31(1), 275-281. [4]. Nussberger J, et al.Renin inhibition by aliskiren prevents atherosclerosis progression: comparison with irbesartan, atenolol, and amlodipine. Hypertension, 2008, 51(5), 1306-1311. [5]. Okuyama Y, et, al. The effects of anti-hypertensive drugs and the mechanism of hypertension in vascular smooth muscle cell-specific ATP2B1 knockout mice. Hypertens Res. 2018 Feb;41(2):80-87.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	113 mg/mL (199.28 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	1 mg/mL (1.76 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7635 mL	8.8176 mL	17.6351 mL
	5 mM	0.3527 mL	1.7635 mL	3.5270 mL
	10 mM	0.1764 mL	0.8818 mL	1.7635 mL
	50 mM	0.0353 mL	0.1764 mL	0.3527 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。