ZM 336372 - CAS:208260-29-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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ZM 336372

目录号 : SJ-MX1332 纯度：98.21%

ZM 336372 是一种有效的，选择性的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂，在含有 0.1 mM ATP 的情况下，IC50 为 70 nM，比作用于 B-RAF 选择性高 10 倍，对 PKA/B/C， AMPK， p70S6 等没有抑制作用。

CAS No. :208260-29-1

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 350.00
10 mg	¥ 635.00
25 mg	¥ 1440.00
50 mg	¥ 2485.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

208260-29-1

分子式

C₂₃H₂₃N₃O₃

分子量

389.45

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	ZM 336372 是一种有效的，选择性的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂，在含有 0.1 mM ATP 的情况下，IC50 为 70 nM，比作用于 B-RAF 选择性高 10 倍，对 PKA/B/C， AMPK， p70S6 等没有抑制作用。
相关靶点	Raf；Apoptosis
作用通路	MAPK Signaling Pathway；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50：0.07 μM (c-Raf，0.1 mM ATP)^[1]
体外研究 (In Vitro)	ZM 336372 是一种有效的人 c-Raf 抑制剂。在含有 0.1 mM ATP 的标准测定中，IC50 值为 0.07 μM。IC50 在 0.025 mM ATP 时降至 0.01 μM，在 2.5 mM ATP 时增加至 0.9 μM，表明 ZM 336372 是 ATP 的竞争性抑制剂。ZM 336372 对 c-Raf 的抑制作用是 B-Raf 的十倍 ^[1]。 ZM 336372 的细胞增殖分析。与对照组相比，H727 和 BON 细胞增殖在药物存在下均受到抑制。用 ZM 336372 处理的 H727 细胞生长受到抑制，而对照处理在第 6 天时生长显著增加，持续长达 16 天。在 BON 细胞中也观察到类似的反应，早在第 4 天就会出现生长抑制，并一直维持到第 10 天 ^[2]。 ZM 336372 (1 μM) 消除过氧化氢处理后 eNOS 的上调^[3]。 ZM 336372 抑制嗜铬细胞瘤细胞的增殖，并抑制 NE 血管活性肽产生 ^[4]。 ZM 336372 处理，在 HepG2 中诱导剂量依赖性增殖抑制，激素分泌抑制，并上调细胞周期抑制剂 ^[5]。在胰腺癌细胞系中，ZM 336372 也会通过 Ser 9 上 GSK-3β 的磷酸化作用抑制糖原合成酶激酶-3β，从而诱导细胞凋亡 ^[6]。
参考文献	[1]. Hall-Jackson CA, et al. Paradoxical activation of Raf by a novel Raf inhibitor. Chem Biol. 1999 Aug;6(8):559-68. [2]. Van Gompel JJ, et al. ZM336372, a Raf-1 activator, suppresses growth and neuroendocrine hormone levels in carcinoid tumor cells. Mol Cancer Ther. 2005 Jun;4(6):910-7. [3]. Wartenberg M, et al. Reactive oxygen species-mediated regulation of eNOS and iNOS expression in multicellular prostate tumor spheroids. Int J Cancer. 2003 Apr 10;104(3):274-82. [4]. Kappes A, et al. ZM336372, a Raf-1 activator, inhibits growth of pheochromocytoma cells. J Surg Res. 2006 Jun 1;133(1):42-5. [5]. Deming D, et al. ZM336372, a Raf-1 activator, causes suppression of proliferation in a human hepatocellular carcinoma cell line. J Gastrointest Surg. 2008 May;12(5):852-7. [6]. Deming D, et al. ZM336372 induces apoptosis associated with phosphorylation of GSK-3beta in pancreatic adenocarcinoma cell lines. J Surg Res. 2010 Jun 1;161(1):28-32.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	78 mg/mL (200.28 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5677 mL	12.8386 mL	25.6772 mL
	5 mM	0.5135 mL	2.5677 mL	5.1354 mL
	10 mM	0.2568 mL	1.2839 mL	2.5677 mL
	50 mM	0.0514 mL	0.2568 mL	0.5135 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。