Carbamazepine 是压敏钠离子通道阻断剂，作用于大鼠脑突触体时，IC50 为 131 μM。Carbamazepine 是与三环抗抑郁药化学相关的三环化合物，具有抗惊厥和镇痛特性。Carbamazepine 通过减少多突触反应和阻断强直后增强发挥其抗惊厥活性。Carbamazepine 通常用于治疗与三叉神经痛相关的疼痛。
| Cas No. |
298-46-4
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| 分子式 |
C15H12N2O
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| 分子量 |
236.27
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Carbamazepine 是压敏钠离子通道阻断剂，作用于大鼠脑突触体时，IC50 为 131 μM。Carbamazepine 是与三环抗抑郁药化学相关的三环化合物，具有抗惊厥和镇痛特性。Carbamazepine 通过减少多突触反应和阻断强直后增强发挥其抗惊厥活性。Carbamazepine 通常用于治疗与三叉神经痛相关的疼痛。 |
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| 相关靶点 |
Sodium Channel；Autophagy；Mitophagy；Potassium Channel；Calcium Channel；HDAC
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Autophagy；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 131 μM (Sodium channel) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Carbamazepine 作用于大鼠脑突触时，抑制 [3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B) 结合到电压敏感的钠离子通道位点受体，IC50 为 131 μM，能够降低钠离子通道离子流的活性。Carbamazepine 降低受体亲和力，因为配体从受体-配体复合体中解离速率提高，不会改变从 BTX-B 结合到突触体的 Scatchard 分析中的最大结合能力，这说明 BTX-B 结合抑制抗惊厥的间接变构作用。在 Batrachotoxin 存在时，Carbamazepine 不会改变 125I-标记的蝎毒素结合到突触体中，但是加入 1.25 μM Batrachotoxin 时，Carbamazepine 抑制 Batrachotoxin-依赖的蝎毒素结合的提高，这种作用存在浓度依赖性，IC50 为 260 μM，在毒素生物碱结合位点进行调节, 不会影响 [3H] 蛤蚌毒素结合 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Carbamazepine 按 25 mg/kg 剂量处理后，能够显著提高细胞内纹状体和海马多巴胺 (DA)、3,4 - 二羟基苯丙氨酸 (多巴)、3,4 - 二羟基苯乙酸 (DOPAC) 和高香草酸 (HVA) 水平，这种作用存在剂量依赖性，但是 Carbamazepine 按 50 mg/kg 剂量处理时，则显著降低整体纹状体 DA 和 DOPA 及海马 HVA 水平，但是不影响整体纹状体 DOPAC 和 HVA，及海马 DA、DOPA 和 DOPAC 水平 [2]。 Carbamazepine 按 100 mg/kg 剂量腹腔注射给大鼠后，能够显著提高血浆中神经活性类固醇的脑皮质浓度，这种作用存在剂量和时间依赖性 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
47 mg/mL (198.92 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.2324 mL | 21.1622 mL | 42.3245 mL | |
| 5 mM | 0.8465 mL | 4.2324 mL | 8.4649 mL | |
| 10 mM | 0.4232 mL | 2.1162 mL | 4.2324 mL | |
| 50 mM | 0.0846 mL | 0.4232 mL | 0.8465 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
