Emodin
目录号 : SJ-MN0207 别名 : Frangula emodin 中文名称 : 大黄素 纯度:99.32%

Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 SARS-CoV 化合物。Emodin 阻断 SARS 冠状病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。

CAS No. :518-82-1
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规格 价格 货期
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Cas No.
518-82-1
分子式
C15H10O5
分子量
270.24
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 SARS-CoV 化合物。Emodin 阻断 SARS 冠状病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。

相关靶点

SARS-CoV;Casein Kinase;Autophagy;11β-HSD

作用通路

Anti-infection;Cell Cycle/DNA Damage;Stem Cell/Wnt;Autophagy;Metabolic Enzyme/Protease

应用领域
肿瘤;干细胞;感染;代谢
IC50 & Target
  IC50 IC50 IC50 IC50
SARS-CoV [1] CK2α Wild-type [2] CK2α Wild-type [2]     mouse 11β-HSD1 [3]  human 11β-HSD1 [3] 
   at ATP concentration is 10 μM at ATP concentration is 50 μM    
  1.4 μM 5.9 μM 86 nM  186 nM 
体外研究 (In Vitro)

Emodin (10-400 μM) 以剂量依赖性方式阻断 S 蛋白与 ACE2 的结合,IC50 值为 200 μM [1]

Emodin (5-50 μM) 以剂量依赖性方式抑制 S 蛋白假型逆转录病毒的感染性。 Emodin阻断 SARS-CoV S 蛋白与 Vero E6 细胞的结合[1]

Emodin 在 ATP 浓度为 50 μM 时抑制酪蛋白激酶 2 (CK2),对 CK2α 野生型、Ile174Ala 突变体和 His160Ala 突变体的 IC50 分别为 5.9、30.0 和 7.1 μM。 CK2α 野生型的 IC50 为 1.40 和 38.00 μM,而 Val66Ala 突变体在 ATP 浓度为 10 μM [2]

Emodin 对小鼠和人 2 型 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD2) 的抑制活性较低,IC50 高于 1 mM,表明 Emodin对人和小鼠 11β-HSD1 酶的选择性比 2 型同工酶高出 5000 倍以上 [3]

体内研究 (In Vivo)

Emodin (单次口服;100 或 200 mg/kg) 抑制正常 C57BL/6J 雄性小鼠的 11β-HSD1 活性 [3]

Emodin (100 mg/kg;口服;b.i.d.) 可改善饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的胰岛素敏感性和脂质代谢,并降低血糖和肝脏 PEPCK 以及葡萄糖 6-磷酸酶 mRNA [3]

参考文献

[1]. Tin-Yun Ho, et al. Emodin blocks the SARS coronavirus spike protein and angiotensin-converting enzyme 2 interaction. Antiviral Res. 2007 May;74(2):92-101. 

[2]. Stefania Sarno, et al. Toward the rational design of protein kinase casein kinase-2 inhibitors. Pharmacol Ther. Feb-Mar 2002;93(2-3):159-68. 

[3]. Ying Feng, et al. Emodin, a natural product, selectively inhibits 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 and ameliorates metabolic disorder in diet-induced obese mice. Br J Pharmacol. 2010 Sep;161(1):113-26.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
54 mg/mL (199.82 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7004 mL 18.5021 mL 37.0041 mL
5 mM 0.7401 mL 3.7004 mL 7.4008 mL
10 mM 0.3700 mL 1.8502 mL 3.7004 mL
50 mM 0.0740 mL 0.3700 mL 0.7401 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.58%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。