Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物，是一种抗 SARS-CoV 化合物。Emodin 阻断 SARS 冠状病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
| Cas No. |
518-82-1
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| 分子式 |
C15H10O5
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| 分子量 |
270.24
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物，是一种抗 SARS-CoV 化合物。Emodin 阻断 SARS 冠状病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。 |
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| 相关靶点 |
SARS-CoV；Casein Kinase；Autophagy；11β-HSD
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| 作用通路 |
Anti-infection；Cell Cycle/DNA Damage；Stem Cell/Wnt；Autophagy；Metabolic Enzyme/Protease
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Emodin (10-400 μM) 以剂量依赖性方式阻断 S 蛋白与 ACE2 的结合，IC50 值为 200 μM [1]。 Emodin (5-50 μM) 以剂量依赖性方式抑制 S 蛋白假型逆转录病毒的感染性。 Emodin阻断 SARS-CoV S 蛋白与 Vero E6 细胞的结合 [1]。 Emodin 在 ATP 浓度为 50 μM 时抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)，对 CK2α 野生型、Ile174Ala 突变体和 His160Ala 突变体的 IC50 分别为 5.9、30.0 和 7.1 μM。 CK2α 野生型的 IC50 为 1.40 和 38.00 μM，而 Val66Ala 突变体在 ATP 浓度为 10 μM [2]。 Emodin 对小鼠和人 2 型 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD2) 的抑制活性较低，IC50 高于 1 mM，表明 Emodin 对人和小鼠 11β-HSD1 酶的选择性比 2 型同工酶高出 5000 倍以上 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Emodin (单次口服；100 或 200 mg/kg) 抑制正常 C57BL/6J 雄性小鼠的 11β-HSD1 活性 [3]。 Emodin (100 mg/kg；口服；b.i.d.) 可改善饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的胰岛素敏感性和脂质代谢，并降低血糖和肝脏 PEPCK 以及葡萄糖 6-磷酸酶 mRNA [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
54 mg/mL (199.82 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7004 mL | 18.5021 mL | 37.0041 mL | |
| 5 mM | 0.7401 mL | 3.7004 mL | 7.4008 mL | |
| 10 mM | 0.3700 mL | 1.8502 mL | 3.7004 mL | |
| 50 mM | 0.0740 mL | 0.3700 mL | 0.7401 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
