Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。Artesunate 可直接与 MD2 结合，KD 值为 3.2 μM ，是 MD2 的竞争性抑制剂，抑制 MD2/TLR4 相互作用及下游信号通路。Artesunate 与 MD2 结合后，能诱导 MD2 发生功能性构象变化，靶向 MD2 的 IC50 为 407 nM。
| Cas No. |
88495-63-0
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| 分子式 |
C19H28O8
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| 分子量 |
384.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。Artesunate 可直接与 MD2 结合，KD 值为 3.2 μM ，是 MD2 的竞争性抑制剂，抑制 MD2/TLR4 相互作用及下游信号通路。Artesunate 与 MD2 结合后，能诱导 MD2 发生功能性构象变化，靶向 MD2 的 IC50 为 407 nM。 |
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| 相关靶点 |
STAT；Ferroptosis；Parasite；Virus Protease；MD2
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Apoptosis；Anti-infection；NF-κB Signaling
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞；心血管
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂 [1][2]。 Artesunate 可直接结合 MD2，KD 为 3.2 μM [3]。 Artesunate 诱导 MD2 构象变化，对 MD2 的 IC50 为 407 nM [3]。 Artesunate 可占据 MD2 上 LPS 的结合位点空间，竞争性地与 LPS 结合 MD2 [3]。 Artesunate 显著抑制 LPS 刺激下 HEK 细胞系中以及 TGF-β1 刺激下人原代 CFs 中 MD2 - TLR4 的相互作用 [3]。 Artesunate 处理 24 小时后可导致两个细胞系中活性氧 (ROS) 水平呈剂量依赖性显著增加。Western blotting 结果显示，高剂量的 Artesunate 作用于癌细胞 24 小时后，ofγ-H2AX 水平显著升高。Artesunate 对 A2780 和 HO8910 细胞中 RAD51水平的影响也呈现出明显的时间依赖性。在非恶性肿瘤中，如正常的人成纤维细胞和永生化上皮细胞 FTE-187 的 RAD51的水平不受 Artesunate 影响。在 A2780 细胞中 Artesunate 已证实可降低 RAD51 mRNA 的水平，并呈剂量依赖性。同时 Artesunate 显著抑制了 RAD51 的启动子活性，相比之下 H8910 细胞中的 RAD51 mRNA 水平则不受 Artesunate 的影响 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Artesunate 与顺铂联合治疗组的肿瘤生长明显降低 (P< 0.01)。相比之下，单独使用 Artesunate 对两种细胞系的肿瘤移植生长没有显著影响 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
77 mg/m (200.30 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6013 mL | 13.0066 mL | 26.0132 mL | |
| 5 mM | 0.5203 mL | 2.6013 mL | 5.2026 mL | |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3007 mL | 2.6013 mL | |
| 50 mM | 0.0520 mL | 0.2601 mL | 0.5203 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
