BP-1-102 - CAS:1334493-07-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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BP-1-102

目录号 : SJ-MX0711 纯度：99.74%

BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂，其 IC50 值为 6.8 μM。

CAS No. :1334493-07-0

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Cas No.

1334493-07-0

分子式

C₂₉H₂₇F₅N₂O₆S

分子量

626.59

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃；3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃；2 年

4℃；2 年

-20℃；1 年

生物活性	BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂，其 IC50 值为 6.8 μM。
相关靶点	STAT
作用通路	JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50: 6.8 μM (STAT6) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	BP-1-102 以 504 nM 的亲和力 KD 结合 Stat3。 BP-1-102 在体外抑制 Stat3 DNA 结合活性，IC50 值为 6.8 μM。它在 4-6.8 μM 时阻断 Stat3-磷酸-酪氨酸肽相互作用和 Stat3 活化，并选择性抑制 Stat3 依赖性肿瘤细胞的生长、存活、迁移和侵袭^[1]。 BP-1-102 介导的抑制肿瘤细胞中异常活跃的 Stat3 可抑制 c-Myc、Cyclin D1、Bcl-xL、Survivin、VEGF 和 Krüppel 样因子 8 的表达 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	BP-1-102 具有口服生物利用度，并且该药剂在肿瘤组织中积累的水平足以抑制异常活跃的 Stat3 功能并抑制肿瘤生长^[1]。治疗性给予 BP-1-102 的小鼠在肿瘤区域表现出结肠肿瘤发生减少和 STAT3/NF-kB 激活细胞因子表达减少^[2]。
参考文献	[1]. Zhang X, et al. Orally bioavailable small-molecule inhibitor of transcription factor Stat3 regresses human breast and lung cancer xenografts. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jun 12；109(24):9623-8. [2]. De Simone V, et al. Th17-type cytokines, IL-6 and TNF-α synergistically activate STAT3 and NF-kB to promote colorectal cancer cell growth. Oncogene. 2015 Jul；34(27):3493-503.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (159.59 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5959 mL	7.9797 mL	15.9594 mL
	5 mM	0.3192 mL	1.5959 mL	3.1919 mL
	10 mM	0.1596 mL	0.7980 mL	1.5959 mL
	50 mM	0.0319 mL	0.1596 mL	0.3192 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。