Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物具有细胞渗透性，是蒽环类抗肿瘤抗生素，其通过靶向拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 介导抗肿瘤作用。 Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂，可抑制调节性 T 细胞活性。
| Cas No. |
56390-09-1
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| 分子式 |
C27H30ClNO11
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| 分子量 |
579.98
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物具有细胞渗透性，是蒽环类抗肿瘤抗生素，其通过靶向拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 介导抗肿瘤作用。 Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂，可抑制调节性 T 细胞活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Antibiotic；Apoptosis；DNA/RNA Synthesis；Topoisomerase
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| 作用通路 |
Anti-infection；Apoptosis；Cell Cycle/DNA Damage
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| 产品类别 |
抗生素
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Topoisomerase [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
与 Adriamycin 一样，Epirubicin hydrochloride 通过与 DNA 的复合物发挥其抗肿瘤作用，导致 DNA 损伤并干扰 DNA，RNA 和蛋白质的合成 [1]。 Epirubicin hydrochloride 可以影响细胞膜的完整性和活性。Epirubicin 引起的最大细胞杀伤发生在细胞周期的 S 期。随着浓度的增加，早期 G2 以及 G1 期和 M 期也会出现影响 [1]。 Epirubicin hydrochloride 显示出对抗大多数癌细胞的抗肿瘤活性，Epirubicin 对肝癌 G2 细胞具有细胞毒性，24 小时 IC50 为 1.6 μg/mL [2]。 1.6 μg/mL 浓度的 Epirubicin hydrochloride 诱导 Hep G2 细胞凋亡，过氧化氢酶活性增加 50％，Se 依赖型谷胱甘肽过氧化物酶活性增加 110％，Cu-Zn 超氧化物歧化酶增加 172％，Mn-超氧化物歧化酶增加 135％ [2]。 Epirubicin hydrochloride 可增加 NADPH-CYP 450 还原酶的细胞表达，并降低 GST-π 的表达 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Epirubicin hydrochloride 对多种肿瘤类型具有临床活性，包括乳腺癌，恶性淋巴瘤，软组织肉瘤，肺癌，胸膜间皮瘤，胃肠癌，头颈癌，卵巢癌，前列腺癌等 [3]。 Epirubicin hydrochloride (3.5 mg/kg) 可将来源于 R-27 人乳腺肿瘤细胞的异种移植肿瘤质量抑制 74.4% [4]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (172.42 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (172.42 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7242 mL | 8.6210 mL | 17.2420 mL | |
| 5 mM | 0.3448 mL | 1.7242 mL | 3.4484 mL | |
| 10 mM | 0.1724 mL | 0.8621 mL | 1.7242 mL | |
| 50 mM | 0.0345 mL | 0.1724 mL | 0.3448 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
