TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体，可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂，且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外，TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。
| Cas No. |
36951-72-1
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| 分子式 |
C72H66N8O12S4
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| 分子量 |
1363.60
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体，可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂，且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外，TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。 |
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| 相关靶点 |
G-quadruplex；Telomerase；Cholinesterase (ChE)；SARS-CoV
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Neuronal Signaling；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤；感染 |
| 体外研究 (In Vitro) |
TMPyP4 tosylate (50 µM；96 小时) 抑制端粒酶阳性 HOS 细胞中的端粒酶活性 [1]。 TMPyP4 tosylate (50 µM；48 或 96 小时) 抑制 HOS 细胞的生长 [1]。 TMPyP4 tosylate (50 µM；96 小时) 在 HOS、Saos-2、MG-63 和 U2OS 细胞系中诱导细胞凋亡 [1]。 TMPyP4 tosylate (100 µM；24 或 48 小时) 增加 K562 细胞中的细胞周期调节蛋白和 MAPK 含量 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
TMPyP4 tosylate (15 mg/kg 或 30mg/kg；i.n.) 降低感染 SARS-CoV-2 的仓鼠的平均病毒载量 [3]。 TMPyP4 tosylate (30 mg/kg；i.n.；仓鼠) 在给药后 1 小时达到最高浓度，Cmax 为 17.88 μg/mL，半衰期 (T1/2) 6.36 h [3]. TMPyP4 tosylate (10 和 20 mg/kg；i.p.；每周两次) 抑制 MX-1 肿瘤模型中的肿瘤生长 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
10 mg/mL (7.33 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
50 mg/mL (36.67 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.7334 mL | 3.6668 mL | 7.3335 mL | |
| 5 mM | 0.1467 mL | 0.7334 mL | 1.4667 mL | |
| 10 mM | 0.0733 mL | 0.3667 mL | 0.7334 mL | |
| 50 mM | 0.0147 mL | 0.0733 mL | 0.1467 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
