Clonidine hydrochloride - CAS:4205-91-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Clonidine hydrochloride

目录号 : SJ-MX1325 中文名称 : 盐酸可乐定 纯度：99.92%

Clonidine hydrochloride 是 α2-adrenoceptor 激动剂，为一种有效的抗高血压药。

CAS No. :4205-91-8

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 320.00
500 mg	¥ 600.00
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Cas No.

4205-91-8

分子式

C₉H₁₀Cl₃N₃

分子量

266.55

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Clonidine hydrochloride 是 α2-adrenoceptor 激动剂，为一种有效的抗高血压药。
相关靶点	Adrenergic Receptor
作用通路	GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域	心血管；内分泌
IC50 & Target	α2-adrenergic receptor ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Clonidine hydrochloride (0.01、0.1 或 1 μM) 诱导内皮细胞 CGRP (α 和 β) mRNA 表达呈剂量依赖性 ^[2]。 Clonidine hydrochloride (1 μM) 处理 24 小时后内皮细胞 NO 水平明显升高。NO 通路调节 Clonidine hydrochloride 诱导的降钙素基因相关肽 CGRP 产生 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Clonidine hydrochloride (50 μg/kg；灌胃给药) 可引起大鼠体温下降，持续 3 小时，在给药后 1 小时效果达到最大。在 Clonidine hydrochloride 前 15 分钟用酚妥拉明 Phentolamine 对大鼠进行脑室预处理，可显著拮抗 Clonidine hydrochloride 诱导的体温降低 ^[3]。 Clonidine hydrochloride (0.003~0.05 mg/kg；腹腔注射) 能有效抑制五氯苯酚 PCP 诱导的前额皮质多巴胺的释放 ^[4]。在 DMSO 预处理的大鼠中，Clonidine hydrochloride (0.6 μg；脑内给药) 对血压无影响。然而，在 DPCPX (SJ-MX6587) 预处理的中枢腺苷 A1R 阻断的大鼠中，Clonidine hydrochloride (0.6 μg；脑内给药) 显著降低血压 ^[5]。
参考文献	[1]. Keating GM. Dexmedetomidine: A Review of Its Use for Sedation in the Intensive Care Setting. Drugs. 2015 Jul;75(10):1119-30. [2]. Nassar N, et al. Brainstem adenosine A1 receptor signaling masks phosphorylated extracellular signal-regulated kinase 1/2-dependent hypotensive action of clonidine in conscious normotensive rats. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jan;328(1):83-9. [3]. Bugajski J, et al. The involvement of central alpha-adrenergic and histamine H2-receptors in the hypothermia induced by clonidine in the rat. Neuropharmacology. 1980 Jan;19(1):9-15. [4]. Zhang YM, et al. Clonidine induces calcitonin gene-related peptide expression via nitric oxide pathway in endothelial cells. Peptides. 2009 Sep;30(9):1746-52. [5]. Jentsch JD, et al. Clonidine and guanfacine attenuate phencyclidine-induced dopamine overflow in rat prefrontal cortex: mediating influence of the alpha-2A adrenoceptor subtype. Brain Res. 2008 Dec 30;1246:41-6.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	53 mg/mL (198.84 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	53 mg/mL (198.84 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7516 mL	18.7582 mL	37.5164 mL
	5 mM	0.7503 mL	3.7516 mL	7.5033 mL
	10 mM	0.3752 mL	1.8758 mL	3.7516 mL
	50 mM	0.0750 mL	0.3752 mL	0.7503 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。