Dexmedetomidine hydrochloride - CAS:145108-58-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

010805,010E0M,0D01,0D03,0D04

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Dexmedetomidine hydrochloride

目录号 : SJ-MX1319 别名 : (+)-Medetomidine hydrochloride; (S)-Medetomidine hydrochloride 中文名称 : 盐酸右美托咪定 纯度：99.97%

Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于促进安定和缓解疼痛的研究。

CAS No. :145108-58-3

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 245.00
50 mg	¥ 1165.00
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Cas No.

145108-58-3

分子式

C₁₃H₁₇ClN₂

分子量

236.74

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于促进安定和缓解疼痛的研究。
相关靶点	Adrenergic Receptor
作用通路	GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域	神经科学；内分泌；肿瘤
IC50 & Target	Ki：1.08 nM (α2-adrenergic receptor)^[1]
体外研究 (In Vitro)	Dexmedetomidine hydrochloride 对大鼠脑膜中 α2 肾上腺素能受体 (Ki=1.08 nM) 的选择性高于对 α1 肾上腺素能受体 (Ki=1750 nM) ^[1]。 Dexmedetomidine hydrochloride (0.1-100 nM) 抑制受电刺激小鼠输精管的抽搐反应，pD₂ 为 9.0 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	Dexmedetomidine hydrochloride (10-100 μg/kg；静脉注射；间隔 5 分钟) 在戊巴比妥麻醉的大鼠中产生剂量依赖性瞳孔扩张 ^[1]。 Dexmedetomidine hydrochloride 可减少脓毒症小鼠的全身炎症、神经炎症、血脑屏障损伤和认知功能障碍 ^[2]。 Dexmedetomidine hydrochloride 对小鼠大脑的保护作用可能是由星形胶质细胞中的 α2A 肾上腺素受体介导的 ^[2]。
参考文献	[1]. Virtanen R, et, al. Characterization of the selectivity, specificity and potency of medetomidine as an alpha 2-adrenoceptor agonist. Eur J Pharmacol. 1988 May 20;150(1-2):9-14. [2]. Mei B, et al. Dexmedetomidine attenuates sepsis-associated inflammation and encephalopathy via central α2A adrenoceptor. Brain Behav Immun. 2021 Jan;91:296-314.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	48 mg/mL (202.75 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	50 mg/mL (211.20 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.2240 mL	21.1202 mL	42.2404 mL
	5 mM	0.8448 mL	4.2240 mL	8.4481 mL
	10 mM	0.4224 mL	2.1120 mL	4.2240 mL
	50 mM	0.0845 mL	0.4224 mL	0.8448 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。