小分子课堂 | PI3K/AKT/mTOR 信号通路及相关小分子 - 山东思科捷生物技术有限公司

背景介绍：

PI3K/AKT/mTOR是调控细胞生长、增殖、代谢与存活的核心通路，在肿瘤、免疫及遗传疾病中常异常激活。Ⅰ类PI3K由催化亚基p110与调节亚基p85/p84组成，受RTK、GPCR及RAS激活，将PI(4,5)P₂转化为第二信使PI(3,4,5)P₃，进而招募并激活AKT；AKT通过抑制TSC1/2激活mTORC1，调控蛋白合成与细胞生长。PTEN为主要负调控因子，可逆转上述反应。该通路异常多源于PIK3CA激活突变、AKT1突变或PTEN缺失，是癌症与靶向耐药的关键驱动因素，因其高度可药性，已成为药物研发的重要靶点。^[1,2]

图1. Ⅰ类PI3K信号通路^[1]

参考文献：

[1] Conduit Sarah E., et al. A Renaissance in Targeting the PI3K/AKT/mTOR Pathway. Nature Reviews Drug Discovery, 30 Mar. 2026.

[2] He Yan, et al. Targeting PI3K/Akt Signal Transduction for Cancer Therapy. Signal Transduction and Targeted Therapy, vol. 6, no. 1, 16 Dec. 2021, p. 425.

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