Inavolisib (GDC-0077; RG6114) 是一种有效的，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，Inavolisib 对突变体的选择性更高。
| Cas No. |
2060571-02-8
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| 分子式 |
C18H19F2N5O4
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| 分子量 |
407.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Inavolisib (GDC-0077; RG6114) 是一种有效的，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，Inavolisib 对突变体的选择性更高。 |
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| 相关靶点 |
PI3K；Apoptosis
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 0.038 nM (PI3Kα) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Inavolisib (RG6114) 对 PI3Kα 的选择性比其他 I 类 PI3K 亚型 (β、δ 和 γ) 高 300 倍以上，比 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。Inavolisib 以蛋白酶体依赖性方式选择性降解突变体 PI3Kα，导致 PI3K 通路活性生物标志物 (如 pAKT 和 pPRAS40) 减少，抑制细胞增殖，并与 PIK3CA 野生型细胞相比，在更大程度上增加人 PIK3CA 突变乳腺癌细胞的凋亡 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Inavolisib (po) 在 PIK3CA -突变乳腺癌异种移植模型中以剂量依赖性方式导致肿瘤消退、细胞凋亡诱导和 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 减少 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (245.48 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4548 mL | 12.2739 mL | 24.5477 mL | |
| 5 mM | 0.4910 mL | 2.4548 mL | 4.9095 mL | |
| 10 mM | 0.2455 mL | 1.2274 mL | 2.4548 mL | |
| 50 mM | 0.0491 mL | 0.2455 mL | 0.4910 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
