Temsirolimus (CCI-779） - CAS:162635-04-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Temsirolimus (CCI-779）

目录号 : SJ-MX0167 别名 : CCI-779 中文名称 : 替西罗莫司 纯度：100.00%

Temsirolimus 是 mTOR 抑制剂，IC50 值为 1.76 μM。Temsirolimus 能激活自噬 (autophagy)，在动物模型中防止心脏功能恶化。

CAS No. :162635-04-3

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 655.00
25 mg	¥ 1265.00
100 mg	¥ 3160.00
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Cas No.

162635-04-3

分子式

C₅₆H₈₇NO₁₆

分子量

1030.29

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Temsirolimus 是 mTOR 抑制剂，IC50 值为 1.76 μM。Temsirolimus 能激活自噬 (autophagy)，在动物模型中防止心脏功能恶化。
相关靶点	mTOR；Autophagy；Apoptosis
作用通路	PI3K/Akt/mTOR；Autophagy；Apoptosis
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50：1.76 μM (mTOR) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Temsirolimus 有效抑制 mTOR 激酶活性，IC₅₀ 为 1.76 μM，类似于 Rapamycin 在没有 FKBP12 的情况下 IC₅₀ 为 1.74 μM。Temsirolimus (10 nM 至<5 μM) 通过 FKBP12 依赖性机制显示适度和选择性的抗增殖活性，但可以在低微摩尔浓度 (5-15 μM) 下完全抑制大量肿瘤细胞的增殖，涉及 FKBP12 非依赖性抑制 mTOR 信号。微摩尔而不是纳摩尔浓度 (20 μM) 的 Temsirolimus 处理导致整体蛋白质合成和多核糖体分解的显著下降，同时翻译延伸因子 eEF2 和翻译起始因子 eIF2A 的磷酸化迅速增加 ^[1]。 Temsirolimus 抑制核糖体蛋白 S6 的磷酸化，在 PTEN 阳性 DU145 细胞中比在 PTEN 阴性 PC-3 细胞中更有效，并以浓度依赖性方式抑制两种细胞的细胞生长和克隆形成存活 ^[2]。 Temsirolimus (100 ng/mL) 有效抑制原代人淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞的增殖并诱导细胞凋亡 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	CCI-779 (20 mg/kg，腹腔注射) 抑制两种前列腺癌异种移植物的生长，PC-3 肿瘤的生长以剂量依赖性方式受到抑制，并且生长抑制作用大于 DU145 肿瘤 ^[2]。在具有人 ALL 的 NOD/SCID 异种移植模型中，10 mg/kg/天的 Temsirolimus 处理导致外周血母细胞减少和脾肿大 ^[3]。与对照组相比，Temsirolimus (20 mg/kg，ip 5 天/周) 给药后 1 周后 DAOY 异种移植物的生长显著延迟 160%，2 周后延迟 240%。单次大剂量 Temsirolimus (100 mg/kg，ip) 处理可在 1 周内诱导 37% 的肿瘤体积消退。Temsirolimus 处理 2 周还将耐雷帕霉素 U251 异种移植物的生长延迟了 148% ^[4]。在亨廷顿病小鼠模型中，Temsirolimus 对 mTOR 的抑制可提高四种不同行为任务的表现并减少聚集体形成 ^[5]。给药 Temsirolimus 可诱导显著的剂量依赖性抗肿瘤反应，对抗 8226、OPM-2 和 U266 异种移植物的皮下生长，8226 和 OPM-2 的 ED₅₀ 分别为 20 mg/kg 和 2 mg/kg，它们分别与抑制增殖和血管生成、诱导细胞凋亡和缩小肿瘤细胞大小有关 ^[6]。
参考文献	[1]. Shor B, et al. A new pharmacologic action of CCI-779 involves FKBP12-independent inhibition of mTOR kinase activity and profound repression of global protein synthesis. Cancer Res, 2008, 68(8), 2934-2943. [2]. Wu L, et al. Effects of the mammalian target of rapamycin inhibitor CCI-779 used alone or with chemotherapy on human prostate cancer cells and xenografts. Cancer Res, 2005, 65(7), 2825-2831. [3]. Teachey DT, et al. The mTOR inhibitor CCI-779 induces apoptosis and inhibits growth in preclinical models of primary adult human ALL. Blood, 2006, 107(3), 1149-1155. [4]. Geoerger B, et al. Antitumor activity of the rapamycin analog CCI-779 in human primitive neuroectodermal tumor/medulloblastoma models as single agent and in combination chemotherapy. Cancer Res, 2001, 61(4), 1527-1532. [5]. Ravikumar B, et al. Inhibition of mTOR induces autophagy and reduces toxicity of polyglutamine expansions in fly and mouse models of Huntington disease. Nat Genet. 2004 Jun;36(6):585-95. Epub 2004 May 16. [6]. Frost P, et al. In vivo antitumor effects of the mTOR inhibitor CCI-779 against human multiple myeloma cells in a xenograft model. Blood. 2004 Dec 15;104(13):4181-7. Epub 2004 Aug 10.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (97.06 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.9706 mL	4.8530 mL	9.7060 mL
	5 mM	0.1941 mL	0.9706 mL	1.9412 mL
	10 mM	0.0971 mL	0.4853 mL	0.9706 mL
	50 mM	0.0194 mL	0.0971 mL	0.1941 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。