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信号通路

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mTOR

 

mTOR(Mammalian target of rapamycin)是一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在其C-端，mTOR与磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和磷脂酰肌醇4-激酶(PI4K)的催化结构域具有高度同源性，因此属于PI3K相关激酶(PIKK)蛋白家族。

 

mTOR可以募集其他蛋白和活性因子，组装形成两种类型的mTOR复合物，mTOR复合物1(mTORC1)和mTOR复合物2(mTORC2)。mTORC1和 mTORC2在细胞中具有不同的信号传导作用。mTORC1整合有关营养丰度和环境状态的信息以调节细胞内合成代谢和分解代谢的平衡，与细胞生长有关，而 mTORC2控制细胞骨架重组，调控葡萄糖代谢，与细胞的生存和增殖有关。

 

mTOR 主要参与四种信号通路过程，包括PI3K/AKT/mTOR、Ras/MAPK/mTORC1、Ras/MAPK/mTORC1和ULK-ATG13-FIP200通路。许多疾病的发生和发展都与mTOR信号异常有关，其中大部分表现为mTOR的过度激活或过度表达。持续过度激活的 mTOR 信号将导致细胞代谢水平的提高、持续的生长和增殖、细胞寿命延长甚至细胞永生化，这可以直接或间接诱发癌症、代谢和衰老有关的疾病。而抑制这种状态可以有效延缓或治疗mTOR过度激活引起的癌症、心血管损伤等疾病。

 

目前mTOR抑制剂主要分为三类：抗生素变构mTOR抑制剂(第一代)、ATP竞争性mTOR抑制剂(第二代)和其他新型mTOR抑制剂(第三代)。

第一代mTOR抑制剂一般是指抗生素类变构mTOR抑制剂，主要是雷帕霉素(Rapamycin)及其衍生物(Rapalogs)。Rapamycin并不直接抑制mTOR 活性，它与FK506结合蛋白12(FKBP12)结合形成FKBP12-Rapamycin复合物，该复合物再结合mTOR的FRB结构域，其中，Rapamycin嵌入由 FKBP12 和 mTOR 的 FRB 结构域形成的空腔中，改变mTOR的构象，从而以变构的方式抑制mTORC1活性。因此FKBP12只是Rapamycin介导的 mTORC1 抑制的辅助因子。由于 FRB 结构域是mTOR独有的，因此Rapamycin对mTOR具有极好的选择性并且在纳摩尔范围内有效。Rapamycin的衍生物的作用机制与雷帕霉素类似。

mTOR 相关靶点
全部(134) mTOR抑制剂(104) mTOR激活剂(8) mTOR拮抗剂(1) mTOR调节剂(2) mTOR其他(19)
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SJ-MX2323 Voxtalisib Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制p110α，p110β，p110γ和 p110δ，IC50 分别为 39， 113， 9 和 43 nM，也抑制 DNA-PK (IC50=150 nM) 和 mTOR (IC50=157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC50s 分别为 160 和 910 nM。
SJ-MX1916 OSI-027

OSI-027 (ASP7486) 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 激酶活性抑制剂，IC50 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 22 nM 和 65 nM。OSI-027 可诱导癌细胞的自噬。
SJ-MX0303 AZD8055

AZD8055 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。AZD8055 可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和自噬。
SJ-MN1006 Daphnetin 瑞香素

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种来源于 Genus Daphne 的香豆素衍生物，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬 (autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1β、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。Daphnetin 可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
SJ-MX4109 Camonsertib

Camonsertib (ATR inhibitor 4) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，IC50 为 1 nM。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 2,000 倍。RP-3500 具有有效的抗肿瘤活性。
SJ-MN1143 Cryptochlorogenic acid 隐绿原酸

Cryptochlorogenic acid (4-Caffeoylquinic acid) 是一种具有口服有效性的天然存在的酚酸类化合物，具有抗炎、抗氧化和抗心肌肥大作用，能通过调控促炎因子表达、抑制 NF-κB 活性、促进 Nrf2 核转移以及调节 PI3Kα/Akt/mTOR/HIF-1α 信号通路来减轻 LPS 和 ISO 诱导的生理应激反应。
SJ-MN1178 Ononin 芒柄花苷

Ononin 是一种口服活性的异黄酮。Ononin 抑制 ERK/JNK/p38 和 PI3K/Akt/mTOR 通路。Ononin 调节凋亡 (Apoptosis)。Ononin 对喉癌、肺癌具有抗肿瘤作用。Ononin 具有神经保护作用。Ononin 缓解内质网应激、糖尿病肾病。
SJ-MN0203 Polyphyllin I 重楼皂苷Ⅰ

Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
SJ-MN1341 L-Proline L-脯氨酸

L-Proline 是人体中二十种氨基酸之一，用于构建蛋白质。L-Proline 是胶原蛋白的重要组成部分，对关节和肌腱的正常运作很重要。L-Proline 还有助于维持和加强心脏肌肉。
SJ-MN1118 Lupenone 羽扇豆酮

Lupenone 是从 Rhizoma Musae 中分离出的 lupine 型三萜类化合物。Lupenone 具有各种药理活性，包括抗炎，抗病毒，抗糖尿病，抗癌，改善南美锥虫病而无主要毒性。Lupenone 可通过 PI3K/Akt/mTOR 及 NF-κB 信号通路发挥作用。
SJ-MX3874 CZ415

CZ415 是一种有效的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂，pIC50 为 8.07。CZ415 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。此外 CZ415 对 pS6RP 的 IC50 为 14.5 nM，对 pAKT 的 IC50 为 14.8 nM，具有非常好的细胞渗透性。
SJ-MX3978 Onatasertib (CC-223)

Onatasertib 是 mTOR 激酶的一种有效的、选择性的、口服生物可利用的抑制剂，IC50 为 16 nM。Onatasertib 抑制 mTORC1 和 mTORC2。Onatasertib 对 mTOR 激酶具有选择性，比对 PI3K-α 选择性高 200 倍 (IC50=4.0 μM)。Onatasertib 对 DNA-PK 有抑制作用，IC50 值为 0.84 μM。
SJ-MX4618 mTOR inhibitor-1

mTOR inhibitor-1 是一种新型的 mTOR 通路抑制剂，可抑制细胞增殖，诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX3430 XL388

XL388 是一种高效的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂，IC50 为 9.9 nM。XL388 同时抑制 mTORC1 和 mTORC2。
SJ-MX3475 GNE-493

GNE-493 是一种有效的，选择性的 PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR，对应IC50分别为 3.4 nM，12 nM，16 nM，16 nM 和 32 nM。
SJ-MX3728 RapaLink-1

RapaLink-1是一种新型和有效的第三代mTOR抑制剂，可以克服对第一代和第二代mTOR抑制剂的耐药性。化学上，通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin) 与二代 mTOR 抑制剂 Sapanisertib (MLN0128) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效，能有效地阻断癌源性的，激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
SJ-MX4773 ETP-45658 ETP-45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ 和 PI3Kγ的 IC50 值分别为 22.0 nM、39.8 nM、129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC50=70.6 nM) 和 mTOR (IC50=152.0 nM)。ETP-45658 可用于癌症研究。
SJ-MX5054 TMBIM6 antagonist-1 TMBIM6 antagonist-1 是一个有潜力的 TMBIM6 拮抗剂，抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合，降低 mTORC2 活性，调节TMBIM6 释放 Ca2+。
SJ-MX6274 PQR530 PQR530 是一种有效、ATP竞争性的、具有口服活性、可透过血脑屏障的 PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。PQR530 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX1760A BGT226 BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 的 IC50 分别是 4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR 双抑制剂，对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
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