如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
010G0601,0D01,0D05
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. mTOR
  5. mTOR抑制剂
KU-0063794
目录号 : SJ-MX0916 别名 : KU 0063794; KU0063794 纯度：98.14%

KU-0063794 是一种有效的，高度特异性的，作用于 mTORC1 和 mTORC2 的双重 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 约为 10 nM；对 PI3Ks 没有作用。

CAS No. : 938440-64-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  180.00
5 mg ¥  375.00
10 mg ¥  715.00
50 mg ¥  2285.00
100 mg ¥  3435.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  420.00
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
938440-64-3
分子式
C25H31N5O4
分子量
465.54
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

KU-0063794 是一种有效的，高度特异性的，作用于 mTORC1 和 mTORC2 的双重 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 约为 10 nM；对 PI3Ks 没有作用。
相关靶点
mTOR
作用通路
PI3K/Akt/mTOR
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
mTORC1 [1] mTORC2 [1]
10 nM 10 nM
体外研究 (In Vitro)

Ku-0063794 具有细胞渗透性，抑制 Akt、S6K 和 SGK 的活化和疏水基序磷酸化，但不抑制 RSK (核糖体 S6 激酶)，RSK 是一种不受 mTOR 调节的 AGC 激酶。 Ku-0063794 还抑制被 PDK1 (3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1) 磷酸化的 Akt 的 T 环 Thr308 残基的磷酸化。 Ku-0063794 诱导 mTORC1 底物 4E-BP1 (真核起始因子 4E 结合蛋白 1) 的去磷酸化程度比雷帕霉素大得多，即使在 mTORC2 缺陷细胞中也是如此，这表明 mTOR 的形式不同于 mTORC1，或 mTORC2 磷酸化 4E-BP1。Ku-0063794 还抑制细胞生长并诱导 G1 细胞周期停滞 [1]。

Ku0063794 不会改变 LNCaP 细胞核中的核磷酸化 Mst1-Thr-120 水平，而 Ku0063794 或 CCI-779 会增加 C4-2 细胞核中的磷酸化 Mst1-Thr-120 水平 [2]。

GDC-0941 和 KU0063794 的组合抑制 4EBP1 和 S6 的磷酸化程度与单药 NVP-BEZ235 在 HCT116、DLD1 和 HT29 细胞系中引起的相似程度 [3]。
体内研究 (In Vivo)

在肾脏上皮肾细胞癌的临床前模型中，Ku0063794 抑制肿瘤生长和 mTOR 信号，但在动物研究中，Ku0063794 没有 temsirolimus 有效 [4]。
参考文献

[1]. Garcia-Martinez et al. Ku-0063794 is a specific inhibitor of the mammalian target of rapamycin (mTOR). Biochem J. 2009 Jun 12;421(1):29-42.

[2]. Collak FK, et al. Threonine-120 phosphorylation regulated by phosphoinositide-3-kinase/Akt and mammalian target of rapamycin pathway signaling limits the antitumor activity of mammalian sterile 20-like kinase 1. J Biol Chem. 2012 Jul 6;287(28):23698-709.

[3]. Haagensen EJ, et al. The synergistic interaction of MEK and PI3K inhibitors is modulated by mTOR inhibition. Br J Cancer. 2012 Apr 10;106(8):1386-94.

[4]. Zhang H, et al. A comparison of Ku0063794, a dual mTORC1 and mTORC2 inhibitor, and temsirolimus in preclinical renal cell carcinoma models. PLoS One. 2013;8(1):e54918.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
14 mg/mL (30.07 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1480 mL 10.7402 mL 21.4804 mL
5 mM 0.4296 mL 2.1480 mL 4.2961 mL
10 mM 0.2148 mL 1.0740 mL 2.1480 mL
50 mM 0.0430 mL 0.2148 mL 0.4296 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.14%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
小红书

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved      鲁ICP备2022004154号-2     鲁公网安备37011202002432号
思科捷官网 浩赛官网