信号通路

-收起全部分类

PPAR

PPAR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0279 Astaxanthin 虾青素

Astaxanthin,红色膳食类胡萝卜素,是一种口服有效的强效抗氧化剂。Astaxanthin 可抑制 NF-κB,能在蛋白质水平下调高血糖中的 VEGF。Astaxanthin 通过激活 PPARγ 并减少 STAT3 和相关通路蛋白的表达,发挥抗癌细胞增殖、增加凋亡以及削弱迁移和侵袭的活性。Astaxanthin 还具有神经保护和抗炎活性可用于癌症,糖尿病视网膜病变,心血管疾病等研究以及动物饲料的着色。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MN0282 Icariin 淫羊藿甙

Icariin 是一种黄酮醇苷。Icariin 抑制 PDE5 PDE4 活性,IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

SJ-MX1922 Fenofibrate 非诺贝特

Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。Fenofibrate 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)

SJ-MN0364 Naringenin 柚皮素

Naringenin 是葡萄柚中主要的黄烷酮; 显示出强烈的抗炎和抗氧化活性。Naringenin 具有抗登革热病毒 (DENV) 活性。

SJ-MN0384 Glabridin 光甘草定

Glabridin 是从 Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类,能够结合并激活 PPARγEC50 值为 6115 nM。Glabridin 具有抗氧化、抗菌、抗肾炎、抗糖尿病、抗肿瘤、抗炎、抗骨质疏松、保护心血管、保护神经、清除自由基等作用。

SJ-MN0492 Ginsenoside Rh1 人参皂苷 Rh1

Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γTNF-αIL-6 IL-1β 的表达。

SJ-MV0063 Tretinoin (Retinoic acid) 维生素 A 酸

Tretinoin (Retinoic acid) 是视黄醇 (维生素 A) 的代谢产物,是视黄酸核受体 (Retinoic acid receptor) 的天然激动剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 受体亚型的 IC50 值为 14 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 对 PPARαPPARγKd 值分别为 103 nM 和 178 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Tretinoin 可以激活 RAR 抑制转录因子 Nrf2。Tretinoin (Retinoic acid) 对细胞生长、分化有深远的影响,并对正常的胚胎发育和器官发育至关重要。

SJ-MX0594 GW9662

GW9662 是有效的、选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50 值为 3.3 nM,比 PPARα 和 PPARδ 的选择性高 10 倍和 1000 倍。

SJ-MX0493 Rosiglitazone 罗格列酮

Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM;Kd=40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2TRPM3 的活性,激活 TRPC5EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels,并诱导自噬 (Autophagy)。Rosiglitazone 可预防铁死亡 (Ferroptosis)。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。

SJ-MX0538 Troglitazone 曲格列酮;特洛格列酮

Troglitazone 是口服有效的 PPARγ 激动剂,对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。Troglitazone 具有抗癌活性,并能预防和抑制 2 型糖尿病发展。

SJ-MN0254 Levistolide A

Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成,从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ),并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化,改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RASTGF-β1/SmadMAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。

SJ-MX0967B Pioglitazone 匹格列酮

Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ时,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。

SJ-MX0639 GW6471

GW-6471 是一种有效的 PPARα 拮抗剂 (IC50=240 nM)。它驱动 PPARα 辅激活子的置换,并促进辅抑制蛋白 SMRT 和 NCoR 募集到配体结合域。GW-6471 抑制小鼠胚胎干细胞诱导分化为心肌细胞。

SJ-MN0534 GW 501516

GW 501516 (GW 1516) 是 PPARδ 的激动剂,EC50 值为 1.1 nM。

SJ-MX2027 GW0742

GW0742 是一种有效的 PPARβPPARδ 激动剂,在蛋白质结合实验中,对人 PPARδIC50 值为 1 nM。GW0742 同时对人 PPARδ、PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM、1.1 μM 和 2 μM。

SJ-MN0287 Magnolol 厚朴酚

Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素,为 RXRαPPARγ 的双重激动剂,EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。Magnolol 可通过调节 IIS 信号增加机体对氧化应激、热应激和毒物的抵抗力,从而起到延缓衰老延长寿命的有益作用。

SJ-MX2108 Candesartan 坎地沙坦

Candesartan 是血管紧张素 II 受体拮抗剂,IC50 为 0.26 nM,具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭 (CHF) 和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。

SJ-MN0316 Daidzein 黄豆苷元

Daidzein 是一种来自大豆的异黄酮提取物,是酪氨酸激酶抑制剂染料木黄酮的无活性类似物,可用作 PPAR 激活剂,具有抗氧化和植物雌激素特性。

SJ-MN0427 Bavachinin 补骨脂二氢黄酮甲醚

Bavachinin 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂,PPAR-α、RRAR-β/δ 和 PPAR-γ 的 IC50 值为 21.043 μM、12.819 μM 和 0.622 μM。Bavachinin 是 HIF-1α 的抑制剂。 Bavachinin 通过靶向 RRAR-γ 表现出针对非小细胞肺癌的抗肿瘤活性。 Bavachinin 是一种天然化合物,具有抗炎和抗血管生成活性。 Bavachinin 具有口服生物活性。

SJ-MN0506 5-Aminosalicylic Acid 5-氨基水杨酸

5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。