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Estrogen Receptor (ER)/ERR

Estrogen Receptor (ER)/ERR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0483B Bazedoxifene acetate 醋酸巴多昔芬

Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、第三代选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERαERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。

SJ-MN0930 Zearalenone 玉米烯酮

Zearalenone 是一种真菌毒素,主要由食物和饲料中的 Fusarium 产生,在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。Zearalenone 会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。

SJ-MH0009 Estrone 雌酮

Estrone (E1) 是一种天然的雌激素。Estrone 是内源性雌激素的主要代表,由多种组织产生,尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。

SJ-MX2273 G15

G15 是一种高亲和力、选择性的 G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) 拮抗剂,Ki 值为 20 nM。G15 在浓度高达 10 μM 时,对 ERα 和 ERβ 也没有亲和力。

SJ-MX2274 AZD9496

AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂。AZD9496 在 ERα 结合、下调和拮抗作用中的效力,IC50 分别为 0.82 nM、0.14 nM 和 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。

SJ-MH0010 Diethylstilbestrol 己烯雌酚

Diethylstilbestrol 是非甾体雌性激素,有口服活性,可作用于更年期和绝经后的紊乱。Diethylstilbestrol 可诱导 DNA 氧化及精原干细胞凋亡。Diethylstilbestrol 可诱导胸腺细胞自噬。Diethylstilbestrol 是一种 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 2 (HSD11B2) 抑制剂。

SJ-MX1909 XCT-790

XCT-790 (Compound 12) 是一种有效的、选择性的 estrogen-related receptor α (ERRα) 的反向激动剂,其 IC50 值为 0.37 μM。XCT-790 (Compound 12) 对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。XCT-790 (Compound 12) 可显著地抑制体内肿瘤的生长和血管生成并诱导凋亡。

SJ-MN0553 Cholesterol 胆固醇

Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。

SJ-MH0023 Estradiol 雌二醇

Estradiol (β-Estradiol) 是一种类固醇激素和主要的女性性激素。Estradiol 可上调人子宫内膜干细胞 (hEnSCs) 神经标志物的表达并促进其神经分化。Estradiol 可用于癌症、神经退行性疾病和神经组织工程等相关研究。

SJ-MN2239 Coumestrol 香豆雌酚;拟雌内酯;考迈斯托醇

Coumestrol 是大豆产品中存在的植物雌激素。可用于癌症,神经障碍和自身免疫疾病的研究。抑制 ES2 细胞增殖的 IC50 值为 50 μM。

SJ-MX0758 4-Hydroxytamoxifen (Z)-4-羟基他莫西芬;4-羟基他莫昔芬

4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效,选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 基于 ER 介导的细胞核易位诱导 CRISPR/Cas9 系统。

SJ-MN0209 Kaempferol 山奈酚

Kaempferol (Kempferol) 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。Kaempferol 可用于乳腺癌研究。

SJ-MH0027 Etonogestrel 依托孕烯

Etonogestrel 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物,Etonogestrel 与靶器官中的孕酮受体 (progesterone receptor) 和雌激素受体 (estrogen receptors) 高亲和力地结合。Etonogestrel 诱导 FKBP51 mRNA 和蛋白表达。

SJ-MX0142A Tamoxifen 他莫昔芬

Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。

SJ-MN0343 Saikosaponin D 柴胡皂苷D

Saikosaponin D 是从柴胡中分离到的三萜皂苷类,具有抗炎,抗菌,抗肿瘤,抗过敏活性;Saikosaponin D 可以抑制 selectinSTAT3NF-kB 的活性,活化 Estrogen receptor-β。Saikosaponin D 是视神经素 (opteneurin,OPTN) 抑制剂,有效抑制 DC 的免疫刺激功能和小鼠 EAE 的疾病进展。

SJ-MN0194 Chrysin 白杨素

Chrysin 主要来源于蜂蜜和蜂胶和 Passiflora caerulea ,是一种天然产物。Chrysin 是一种雌激素阻断剂,对人类多种癌细胞的增殖和侵袭有一定的抑制作用。

SJ-MX0199 (E/Z)-4-Hydroxytamoxifen (E/Z)-4-羟基他莫昔芬

(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂,具有混合雌激素活性和抗雌激素活性,也是 Tamoxifen 的活性代谢物。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 的一种低亲和力 (100-1000 nM) 激动剂。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 有望用于周期性乳房痛的研究,如乳房疼痛、压痛、结节性的研究。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 还是一种在遗传工程疾病模型中广泛使用的化学诱导工具。

SJ-MN3223 Z-Ligustilide (Z)-蒿本内酯

Z-Ligustilide 是从 Ligusticum chuanxiong Hort 中提取的,具有抗菌和抗真菌活性,抗真菌评分为 5.6。 Z-Ligustilide 具有口服活性,可抑制 FATP5 和 DGAT 的表达和抑制小鼠脂肪酸的摄取和酯化,具有研究非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的潜力。Z-Ligustilide 还能够重新激活 ERα,具有表观遗传调节作用,可用于 Tamoxifen 耐药型乳腺癌的研究。


 

SJ-MN2482 Gypenoside XVII 七叶胆苷XVII

Gypenoside XVII 是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素,可激活雌激素受体 (estrogen receptors)。

SJ-MX4595 Avobenzone 阿伏苯宗

Avobenzone 是一种二苯甲酰甲烷化合物,是紫外线波段皮肤光防护防晒霜中应用最广泛的滤光剂之一。Avobenzone 是一种内分泌干扰物,直接与雌激素受体 β 结合,起到雌激素 (estrogen) 激动剂的作用。