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Estrogen Receptor (ER)/ERR

Estrogen Receptor (ER)/ERR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MH0043 Chlorotrianisene 氯丁烯二烯; 氯烯雌醚

Chlorotrianisene 是一种长效的非甾体雌激素,是一种口服活性雌激素受体调节剂。Chlorotrianisene 具有抗雌激素活性。Chlorotrianisene 还有效抑制 COX-1 并抑制全血中的血小板聚集。

SJ-MX2250 Mestranol 美雌醇

Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素受体 (estrogen receptor) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

SJ-MH0066 Estropipate 雌酮硫酸酯哌嗪 Estropipate 是雌激素的一种形式, 可用于更年期症状和骨质疏松症的研究。
SJ-MN2482 Gypenoside XVII 七叶胆苷XVII

Gypenoside XVII 是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素,可激活雌激素受体 (estrogen receptors)。

SJ-MX4595 Avobenzone 阿伏苯宗

Avobenzone 是一种二苯甲酰甲烷化合物,是紫外线波段皮肤光防护防晒霜中应用最广泛的滤光剂之一。Avobenzone 是一种内分泌干扰物,直接与雌激素受体 β 结合,起到雌激素 (estrogen) 激动剂的作用。

SJ-MX1844 Toremifene citrate 枸橼酸托瑞米芬

Toremifene (Z-Toremifene) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1 μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。

SJ-MX4657A Endoxifen

Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。

SJ-MH0093 Promestriene 普罗雌烯 Promestriene 是一种合成的雌二醇二乙醚,是一种局部有效的雌激素。Promestriene 对阴道萎缩有作用,但吸收量小。
SJ-MX5973A Enclomiphene hydrochloride 恩氯米芬盐酸盐 Enclomiphene ((E)-Clomiphene) hydrochloride 是一种有效的、可口服的非甾体雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂,具有抗雌激素作用。Enclomiphene hydrochloride 可用于卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺功能减退症和 type 2 型糖尿病的相关研究。
SJ-MX9885 Taragarestrant meglumine Taragarestrant (D-0502) meglumine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。Taragarestrant meglumine 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
SJ-MX1581 Lasofoxifene tartrate 酒石酸拉索昔芬

Lasofoxifene (CP-336156) tartrate 是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。Lasofoxifene tartrate 具有抗骨质疏松的功能,还能抑制原生肿瘤生长和转移。Lasofoxifene tartrate 可用于乳腺癌和绝经后骨质疏松症的研究。

SJ-MX9854 Y134 Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素受体 (ER) 调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ERα (Ki=0.09 nM) 的选择性比对 ERβ (Ki=11.31 nM) 高 121.1 倍。Y134 抑制雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。
SJ-MP0101 ERRα PROTAC compound I PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβ 和 ERRγ 蛋白无活性。
SJ-MN0753 Tracheloside 络石苷 Tracheloside 是一种抗雌激素的木质素。Tracheloside 通过 ERK1/2 刺激促进角质形成细胞增殖。Tracheloside 是一种很好的促进伤口愈合的药物。
SJ-MH0065 Estradiol valerate Estradiol valerate 是一种人工合成的酯,用于治疗更年期症状和激素缺乏。
SJ-MX1929A Raloxifene 雷洛昔芬

Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。

SJ-MX6007 Imlunestrant Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD),具有纯拮抗特性。Imlunestrant 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
SJ-MX9422 SLU-PP-332

SLU-PP-332 是一种泛雌激素受体相关受体 (ERR) 激动剂,其对 ERRαERRβ 以及 ERRγEC50 值分别为 98、230 以及 430 nM。SLUPP-332 可增强骨骼肌细胞系的线粒体功能和细胞呼吸。SLU-PP-332 具有研究代谢性疾病以及肌肉功能改善的潜力。

SJ-MX3841 GSK-4716

GSK-4716 是一种选择性 ERRβ/γ 激动剂。

SJ-MX5973 Enclomiphene citrate 恩氯米芬柠檬酸盐

Enclomiphene citrate 是一种有效、可口服的 (estrogen receptor) 拮抗剂,具有抗雌激素作用。Enclomiphene citrate 可用于卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺功能减退症和 type 2 型糖尿病的相关研究。