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TGF-β Receptor

TGF-β Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0082 Galunisertib (LY2157299)

Galunisertib (LY2157299) 是有效的转化生长因子 β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 56 nM。

SJ-MX0245 A-83-01

A-83-01 是 TGF-β I 型受体超家族激活素样激酶 ALK5ALK4ALK7 的有效抑制剂 (IC50 分别为 12、45 和 7.5 nM)。A-83-01 通过 TGF-β 抑制 Smad 信号通路和上皮-间质转化,但对 BMP 信号通路无影响。A-83-01 与 PD0325901 和 CHIR99021 联用,能够抑制大鼠 iPS 细胞分化并显著增加克隆扩增效率。*注意:发现 A 83-01 在溶液中缓慢分解为 A 77-01。因此,强烈建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX0043 SB431542

SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4ALK5 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
 

SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride

Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 也会抑制 I 型 BMP 受体 ALK2ALK3 ALK6 的活性。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MN0254 Levistolide A

Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成,从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ),并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化,改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RASTGF-β1/SmadMAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。

SJ-MX0137 LY2109761

LY2109761 是可口服,选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂,Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。LY2109761 可抑制自噬而诱导凋亡。

SJ-MX0238 LDN-193189

LDN-193189 (DM3189) 是一种选择性 BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK1,ALK2,ALK3  ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性,在 C2C12 细胞中 IC50 分别为 5 nM 和 30 nM,作用于 BMP 比作用于 TGF-β 选择性高 200 倍。如需进行细胞实验,建议选择可水溶产品 LDN-193189  dihydrochloride (货号:SJ-MX0238A )

SJ-MX0990 K02288

K02288 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂,抑制 ALK1、ALK2 和 ALK6 的 IC50 为 1.8、1.1 和 6.4 nM。K02288 对 ALK3、ALK4  和 ALK5 的抑制稍弱,IC50 分别为 34.4 nM、302 nM 和 321 nM。

SJ-MX0571 SB525334

SB525334 是一种有效的,选择性转化生长因子 β1 受体 (ALK5) 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 14.3 nM,作用于 ALK4 比作用于 ALK5 效果低 4 倍,对 ALK2、3 和 6 没有活性。

SJ-MX0129B Dorsomorphin (Compound C)

Dorsomorphin (Compound C) 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。、Dorsomorphin 也会抑制 I 型 BMP receptors ALK2ALK3ALK6 的活性。Dorsomorphin 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy) 。

如需进行动物实验,建议选择可水溶产品 SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride。

SJ-MN3450 Suberic acid 辛二酸

Suberic acid 是一种口服活性的的结晶二元酸。Suberic acid 激活 Akt 信号通路和调节 TGF-βMAPK 信号通路相关分子表达。Suberic acid 抑制皮肤干燥。

SJ-MX2397 LY3200882

LY3200882 是一种有效的,高度选择性的,具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性,还用作免疫调节剂。

SJ-MX2398 ITD-1

ITD-1 是第一个选择性的 TGF-β 受体抑制剂,IC50 为 460 nM。它不抑制 TGFBR1 或 TGFBR 的激酶活性,但能够有效地抑制 TGFβ2 诱导的效应因子 SMAD2/3 磷酸化,对 Activin A 的影响甚微。

SJ-MX0790 DMH-1

DMH-1 是一种有效的、具有选择性的 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6 的 IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。DMH-1 可抑制自噬。DMH-1 与 SB431542 联用可促进 iPS 细胞神经分化。 

SJ-MX1122 SJ000291942

SJ000291942 是经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂,BMP 是转化生长因子 β (TGFβ) 分泌信号分子家族的成员。

SJ-MX2396 SD-208

SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。

SJ-MX0422 Vactosertib

Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的、具有口服活性、且 ATP 竞争性的 ALK5 (TGF-βI 型受体) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。

SJ-MX0134 RepSox

RepSox 是一种有效的、选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化,IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病 (如 2 型糖尿病) 的研究。

SJ-MX0238A LDN-193189 dihydrochloride

LDN-193189 dihydrochloride 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 dihydrochloride 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性,IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 dihydrochloride 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究,例如进行性骨化纤维发育不良。

SJ-MX0559 LY364947

LY364947 (HTS466284) 是一种有效的,ATP 竞争性的 TGFβR-I 抑制剂,IC50 值为 59 nM,是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。