您当前的位置：

信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Ras

Ras 相关靶点

全部(126) Ras抑制剂(114) Ras激活剂(3) Ras拮抗剂(2) Ras其他(7)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MA0175	Ketoconazole	酮康唑	Ketoconazole (R 41400) 是咪唑类抗真菌剂，是经典的 CYP3A4 抑制剂，也是 CYP24A1 的抑制剂。Ketoconazole 能抑制 cyclosporine oxidase (环孢素氧化酶) 和 testosterone 6 beta-hydroxylase (睾丸素 6β-羟化酶)，IC50 分别为 0.19 mM 和 0.22 mM。
SJ-MX1045	MRTX1133		MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或 KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
SJ-MX1057	EHop-016		EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性，IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制与 Rac 互相作用的 Vav2 和由 Rac 激活的 PAK1，同时具有形成片状脂蛋白和细胞迁移的作用。
SJ-MN0254	Levistolide A		Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成，从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ)，并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化，改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RAS、TGF-β1/Smad 和 MAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。
SJ-MX0030	Sotorasib (AMG510)	索托拉西布	Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂，能使 KRAS G12C 肿瘤消退。
SJ-MN0263	N-Acetylneuraminic acid	唾液酸	N-Acetylneuraminic acid (NANA; Lactaminic acid) 是一种非酚类结构，是结肠中唾液酸的主要形式。N-Acetylneuraminic acid 在心肌损伤、黑色素瘤和病毒或细菌感染中起生物学作用。N-Acetylneuraminic acid 通过降低酪氨酸酶活性抑制黑色素生成，并通过与 RhoA 和 Cdc42 结合激活 Rho/Rho 相关信号通路，引发体外和体内心肌损伤。N-Acetylneuraminic acid 可能预防高脂肪饮食 (HFD) 引起的炎症和氧化应激，从而预防高脂血症相关的炎症和氧化应激。N-Acetylneuraminic acid 有望用于黑色素瘤，冠状动脉,肥胖相关的疾病和高脂血症领域的研究。
SJ-MX2980	CCG-1423		CCG-1423 是 Rho 途径介导的信号传导和血清反应因子 (SRF) 转录激活的特异性抑制剂，是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型药物工具的先导化合物，可用于癌症和糖尿病的研究。
SJ-MX0724	ML141		ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
SJ-MX0503	ARS-853 (ARS853)		ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
SJ-MX0113	Adagrasib (MRTX849)	阿达格拉西布	Adagrasib (MRTX849) 是一种有效、口服可用、突变选择性的 KRAS^G12C 共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS^G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
SJ-MX0190	BI-3406		BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
SJ-MX0355	ARS-1620		ARS-1620 是一种有效的、选择性、口服生物可利用的共价 KRAS^G12C抑制剂。ARS-1620 在细胞和动物中以高效性抑制 KRAS。此外，ARS-1620 在体内可产生迅速而持续地结合 (占用) 靶点，诱导肿瘤消退，具有理想的药代动力学。
SJ-MX4203	1A-116		1A-116 是一种对 W56 残基具有特异性的 Rac1 抑制剂，能有效防止 EGF 诱导的 Rac1 激活，并阻断 Rac1-P-Rex1 的相互作用。1A-116 能以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡并抑制细胞的增殖、迁移和周期进展。1A-116 在体内也具有较高的抗癌细胞转移活性。1A-116 抑制 F3II 和 MDA-MB-231 细胞增殖，IC50 分别为 4 μM 和 21 μM。
SJ-MX4291	CID-1067700		CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂，可竞争性抑制 Rab7 中的 Ras 相关蛋白，对 Rab7wt 的 Ki 值为 12.89 nM。
SJ-MX0930	BAY-293		BAY-293 是一种有价值的化学探针，通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化，IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF)，也是 RAS 的激活剂。
SJ-MN0223	Atranorin	荔枝素	Atranorin 是地衣的次生代谢产物和 Akt 抑制剂。Atranorin 通过影响 AP-1、Wnt 和 STAT 信号传导并抑制 RhoGTPase 活性来抑制肺癌细胞的运动性和肿瘤发生。Atranorin 对 DPPH、ABTS 自由基清除的 IC50 分别为 117 μM 和小于 10 μM。Atranorin 具有抗菌、抗炎抗氧化、抗糖化、镇痛和抗肿瘤等多种活性。Atranorin 也具有促进伤口愈合等作用。Atranorin 能够用于骨髓增生异常综合征、肿瘤和炎症等多种疾病的研究。
SJ-MA0655	Cefotetan		Cefotetan 是一种靶向人类 Raf1 激酶抑制蛋白 (hRKIP) 的结合剂。Cefotetan 通过与 hRKIP 结合，减少 hRKIP 与 Raf1 激酶的结合空间，解除 hRKIP 对 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路的抑制，从而增强 ERK 磷酸化。Cefotetan 可用于研究 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路失调相关疾病。Cefotetan 也是一种广谱抗菌剂，通过结合细菌青霉素结合蛋白 (PBPs) 破坏细胞壁合成。用于骨、皮肤、泌尿道和下呼吸道等细菌感染的研究。
SJ-MX5493	Rhosin hydrochloride		Rhosin hydrochloride 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，Kd 值为 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1、GEF、LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
SJ-MX5686	Pan-RAS-IN-1		Pan-RAS-IN-1 是一种 pan-Ras 抑制剂，破坏 Ras 蛋白及其作用子的相互作用。Pan-RAS-IN-1 与 KRas^G12D-GppNHp 的结合 Kd 值低于 20 μM。
SJ-MX3662	MBQ-167		MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物 (Rac) 和细胞分裂周期蛋白 (Cdc42) 的双抑制剂，其对 Rac 1/2/3 的 IC50 值为 103 nM，对 Cdc42 的 IC50 值为 78 nM。