Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的，具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。
| Cas No. |
193275-84-2
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| 分子式 |
C27H31Br2ClN4O2
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| 分子量 |
638.82
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的，具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。 |
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| 相关靶点 |
Farnesyl Transferase (FTase)；Ras；Autophagy
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；GPCR/G Protein；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；感染
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lonafarnib (Sch66336) 在全细胞中有效抑制 Ha-Ras 加工，并阻断表达活化 Ki-Ras 蛋白的成纤维细胞和人肿瘤细胞系的转化生长特性 [1]。 所有治疗组均含有 Lonafarnib (10 μM)， 与对照组相比，unfarnesylated 的 H-Ras 水平显著升高 (116-137%) [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠、大鼠和猴子系统中，Lonafarnib (Sch66336) 具有良好的口服生物利用度和药代动力学特性。在裸鼠实验中，Lonafarnib 在多种人类肿瘤异种移植模型 (包括结肠、肺、胰腺、前列腺和膀胱肿瘤) 中显示出有效的口服活性 [1]。 与对照动物相比，单独 Lonafarnib (口服灌胃；80 mg/kg；每日 1 次) 抑制原位 U87 肿瘤的能力有限 (T/C 为0.67) 。XRT/Tem 联合用药 (2.5Gy/天，连用 2 天；XRT 治疗前 90 分钟口服 5 mg/kg) 可在体内产生适度的肿瘤生长抑制 (T/C 为 0.42) [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
63.5 mg/mL (99.40 mM) 60℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5654 mL | 7.8269 mL | 15.6539 mL | |
| 5 mM | 0.3131 mL | 1.5654 mL | 3.1308 mL | |
| 10 mM | 0.1565 mL | 0.7827 mL | 1.5654 mL | |
| 50 mM | 0.0313 mL | 0.1565 mL | 0.3131 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
