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Tipifarnib

目录号 : SJ-MX0375 别名 : IND 58359; R115777 中文名称 : 替吡法尼
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：99.01%

Tipifarnib (IND 58359) 抑制法尼基转移酶 (FTase)，IC50 为 0.86 nM。Tipifarnib 具有潜在抗肿瘤和抗寄生虫活性。

CAS No. : 192185-72-1
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规格 价格 货期
1 mg ¥  260.00
2 mg ¥  380.00
5 mg ¥  660.00
10 mg ¥  900.00
25 mg ¥  1780.00
50 mg ¥  2740.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  740.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
192185-72-1
分子式
C27H22Cl2N4O
分子量
489.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Tipifarnib (IND 58359) 抑制法尼基转移酶 (FTase)，IC50 为 0.86 nM。Tipifarnib 具有潜在抗肿瘤和抗寄生虫活性。
相关靶点
Farnesyl Transferase (FTase)
作用通路
Metabolism
应用领域
肿瘤；感染
IC50 & Target

IC50: 0.86 nM (FTase) [1]
体外研究 (In Vitro)

Tipifarnib 是一种有效的克氏锥虫 (Trypanosoma Cruzi) 抑制剂，ED50 为 4 nM [1]。
Tipifarnib 抑制核纤层蛋白 B 肽和 K-RasB 肽的分离人法尼基转移酶，IC50 分别为 0.86 nM 和 7.9 nM [2]。
Tipifarnib 在侵袭性前列腺癌 (PCa) 中抑制细胞生长或血管生成，并诱导细胞凋亡 [3]。
Tipifarnib (0.25 μM, 1 μM；48 h) 显示 C4-2B 细胞和 PC-3 细胞外泌体浓度显着降低 [3]。
Tipifarnib (1 μM) 显著抑制 C4-2B 细胞中 Alix、nSMase2 和 Rab27a 的蛋白浓度 [3]。
Tipifarnib (0.25 μM) 显著抑制 p-ERK (Ras/Raf/ERK 信号通路的下游效应分子) 的激活，但不抑制 C4-2B 和 PC-3 细胞中的总 ERK [3]。
参考文献

[1]. Devendra S Puntambekar, et al. Inhibition of farnesyltransferase: a rational approach to treat cancer? J Enzyme Inhib Med Chem. 2007 Apr;22(2):127-40.  

[2]. End DW, et al. Characterization of the antitumor effects of the selective farnesyl protein transferase inhibitor R115777 in vivo and in vitro. Cancer Res. 2001 Jan 1;61(1):131-7 

[3]. Amrita Datta, et al. High-throughput screening identified selective inhibitors of exosome biogenesis and secretion: A drug repurposing strategy for advanced cancer. Sci Rep. 2018 May 25;8(1):8161.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
63 mg/mL (128.72 mM) 60℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0433 mL 10.2166 mL 20.4332 mL
5 mM 0.4087 mL 2.0433 mL 4.0866 mL
10 mM 0.2043 mL 1.0217 mL 2.0433 mL
50 mM 0.0409 mL 0.2043 mL 0.4087 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.01%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
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计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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