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SJ-MN2071 Lipoteichoic acid from Bacillus subtilis 脂磷壁酸

Lipoteichoic acid 来自 Bacillus subtilis (来自枯草芽孢杆菌) 是一种连接在 Bacillus subtilis 细胞壁上富含脂质的磷壁酸,是一种病原体相关分子模式 (PAMP),可用于比较其结构、免疫原性和与其他细菌 Lipoteichoic acid 的功能。Lipoteichoic acid 是口服有效的抗炎剂和抗肿瘤剂。Lipoteichoic acid 是革兰氏阳性菌中重要的免疫分子,可通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统。Lipoteichoic acid 通过 PI3K/Akt/mTOR 通路调控巨噬细胞自噬 (autophagy)。Lipoteichoic acid 在小鼠中可诱导肺损伤。Lipoteichoic acid 可抑制黑色素的产生。

SJ-MX2975 Balsalazide sodium hydrate 巴柳氮钠水合物

Balsalazide sodium hydrate 是一种治疗慢性炎症性肠病的新型口服生物可利用前药,可在结肠中释放 5-Aminosalicylic Acid,从而在结肠炎区域发挥其多种抗炎作用。Balsalazide sodium hydrate 可通过调节 IL-6/STAT3 通路来发挥相关的抑癌作用。

SJ-MX9852 Oxazolone 恶唑酮

Oxazolone 是一种半抗原化剂,可诱导急性或慢性大肠炎症,用于构建结肠炎模型。Oxazolone 能够引起 Th1/Th2 依赖性结肠炎,并伴有体重减轻和腹泻。Oxazolone 引起的炎症能够被中和性抗 IL-4 或抗 TNF-α 抗体或诱饵 IL-13R2α-Fc 蛋白减轻。

SJ-MX0175B Apilimod 阿匹莫德

Apilimod (STA 5326) 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制 IFN-γ/SAC 刺激的人 PBMC 细胞、人单核细胞和小鼠 PBMC 细胞中的 IL-12 时,对应的 IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和 2 nM。Apilimod 是某些自身免疫性和炎性疾病的潜在调节因子。Apilimod 也是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂,IC50 为 14 nM。

SJ-MX1960 Oxidopamine hydrobromide 羟多巴胺氢溴酸盐;6-羟基多巴胺氢溴酸盐

Oxidopamine (6-OHDA) hydrobromide 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrobromide 是一种广泛应用的神经毒素,可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrobromide 促进 COX-2 激活,导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrobromide 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-BA1048 Dupilumab 度普利尤单抗

Dupilumab (anti-IL-4Rα; REGN-668; SAR-231893) 是一种全人源 IL-4 受体 α (IL-4Rα) 单克隆抗体,通过阻断共享的 IL-4α 亚基来抑制 IL-4IL-13 信号转导,显著改善中度至重度特应性皮炎。

SJ-BA1174 Tezepelumab 替西伐单抗

Tezepelumab (Anti-TSLP; AMG 157; MEDI 19929; Tezepelumab-ekko) 是一种人源单克隆抗体 (IgG2λ),与 TSLP 特异性结合,阻止其与其异二聚体受体相互作用。Tezepelumab 可用于研究严重,不受控制的哮喘。

SJ-BA1197 Tocilizumab 托珠单抗

Tocilizumab (IL-6Ra/CD126) 是一种重组人源化的抗人白细胞介素-6 受体 (IL-6R) 的中和抗体,可阻止 IL-6IL-6R 的结合,从而抑制经典和反式信号。Tocilizumab 可用于类风湿性关节炎的相关研究。Tocilizumab 在重症 COVID-19 病毒方面的研究效果显著。

SJ-MX0293 Resatorvid (TAK-242) 瑞沙托维

Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性 TLR4 信号通路的小分子抑制剂。Resatorvid 抑制 NOTNF-α IL-6 的产生,其 IC50 值分别为 1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy),并在各种炎症性疾病中起关键作用。

SJ-MX5956 GYY4137

GYY4137 是一种缓释 H2S 供体,具有血管扩张、抗高血压活性和抗炎活性。 GYY4137 能通过阻断 STAT3 通路,从而抑制细胞生长、诱导了细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞,表现出强效的抗癌活性。

SJ-MN1102 Orientin 荭草苷

Orientin 是一种神经保护剂,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤和心脏保护作用。Orientin 抑制 IL-6IL-1β TNF-α 的水平。Orientin 增加 IL-10 的水平。Orientin 通过抑制 TLR4NF-κb 的信号通路发挥神经保护作用。Orientin 可用于研究神经性疼痛。

SJ-MD0014 Clofazimine 氯苯齐明

Clofazimine 是一种口服抗分枝杆菌剂,具有包括麻风和结核病的广泛抗分枝杆菌活性。Clofazimine 通过干扰 DNA 复制和抑制 IL2 (IC50 = 1.10±0.26 μM, Jurkat T) 产生发挥抗炎和抗肿瘤作用。Clofazimine 可用于分枝杆菌和癌症的研究。

SJ-MX0643 Disulfiram 双硫仑

Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是特异性的乙醛脱氢酶 1 型抗体 (ALDH1) 抑制剂,对酒精具有急性敏感性。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成、炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。Disulfiram 也可以将铜输送到细胞中,诱导铜凋亡。Disulfiram 可以穿过 BBB,在胶质母细胞瘤患者的临床试验中具有抗癌和/或化疗增敏作用。Disulfiram 和 Cu 共同治疗还可以降低肿瘤抑制基因 PTEN 的表达并激活人类乳腺癌中的 AKT 信号传导,增加细胞内 ROS 水平,引发卵巢癌干细胞凋亡。

SJ-MN0322A Prednisone acetate 醋酸泼尼松

Prednisone acetate (糖皮质激素) 是一种口服有效的 Notch 抑制剂。Prednisone acetate 具有抗炎活性并能增强免疫反应。

SJ-MN0492 Ginsenoside Rh1 人参皂苷 Rh1

Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γTNF-αIL-6 IL-1β 的表达。

SJ-MN1087 Beta-Sitosterol (purity>98%) β-谷甾醇 (purity>98%)

Beta-Sitosterol (purity>98%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。

SJ-MN1456 Phellodendrine 黄柏碱

Phellodendrine 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy),减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路,可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象,从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK NF-κB 信号传导,最终抑制过敏反应。Phellodendrine 抑制 AKT/NF-κB 通路,下调 COX-2 表达,从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine 通过下调 CHRM1HTR1API3K/Akt 信号通路,具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。

SJ-MX2692 Polyinosinic-polycytidylic acid

Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是一种合成的双链 RNA (dsRNA),一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 可以用作疫苗佐剂,以增强先天性和适应性免疫反应,并改变肿瘤的微环境,还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN1543 Alisol A 泽泻醇 A

Alisol A 是一种口服活性的原萜烷型四环三萜类化合物。Alisol A 可从泽泻 (Alisma orientale) 根茎中提取。Alisol A 激活 AMPK/ACC/SREBP-1cSIRT1PPARα,抑制 MMP-2/-9、减少炎症细胞因子表达 (IL-1βIL-6IL-8)。Alisol A 对乳腺癌、结直肠癌具有抗肿瘤活性。Alisol A 具有抗肥胖、抗动脉粥样硬化活性。Alisol A 可用于乙型肝炎、乳腺癌、结直肠癌、动脉粥样硬化、肥胖的研究。

SJ-MX0547 SB273005

SB273005 是一种有效的有效的口服活性非肽整合素 (integrin) 抑制剂,对 αvβ3 受体和 αvβ5 受体的 Ki 分别为 1.2 nM 和 0.3 nM。SB273005 阻断整合素与细胞外基质中 RGD 序列的结合。SB273005 抑制 Rictor 磷酸化、减少 IL-10 分泌。SB273005 抑制炎症、预防骨丢失、调控血管平滑肌功能、逆转妊娠诱导的免疫偏差。SB273005 可用于类风湿关节炎、骨质疏松、动脉瘤的研究。