Tocilizumab (IL-6Ra/CD126) 是一种重组人源化的抗人白细胞介素-6 受体 (IL-6R) 的中和抗体,可阻止 IL-6 与 IL-6R 的结合,从而抑制经典和反式信号。Tocilizumab 可用于类风湿性关节炎的相关研究。Tocilizumab 在重症 COVID-19 病毒方面的研究效果显著。
IL-6 [1][2]
Tocilizumab (0.001-10,000 μg/mL;2 天) 能够抑制 10 ng/ml hIL-6 刺激的 Ba/F3-gp130-IL-6R 细胞增殖,IC50 为 13.5 ng/mL [1]。
Tocilizumab (1-100 ng/mL;24 小时、48 小时) 以剂量依赖性方式抑制细胞增殖 (生长速率),100 ng/mL 的 Tocilizumab 几乎完全抑制 HACM 的生长,这表明 IL-6 在 HACM 中起主要作用,而不是 IL-1β 和 TNF-α [2]。
Tocilizumab (1 μM;6 小时) 在体外显著降低肿瘤细胞中 STAT3 的磷酸化,与体内 SAS 细胞一致 [3]。
Tocilizumab (1-5 μM;24 小时) 显著降低 SAS 细胞中 VEGF mRNA 的表达 [3]。
Tocilizumab (静脉注射;1.0 mg/100 μL;每周两次,三周) 显著抑制了脑转移小鼠模型中转移肿瘤灶的大小 [2]。
Tocilizumab (腹膜内注射;100 μg/mL,每 48 小时一次;20 天) 抑制 OSCC 进展并抑制肿瘤血管生成 [3]。
[1]. Garbers C, et al. Inhibition of classic signaling is a novel function of soluble glycoprotein 130 (sgp130), which is controlled by the ratio of interleukin 6 and soluble interleukin 6 receptor. J Biol Chem. 2011 Dec 16;286(50):42959-70.
[2]. Noda M, et al. IL-6 receptor is a possible target against growth of metastasized lung tumor cells in the brain. Int J Mol Sci. 2012 Dec 27;14(1):515-26.
[3]. Shinriki S, et al. Humanized anti-interleukin-6 receptor antibody suppresses tumor angiogenesis and in vivo growth of human oral squamous cell carcinoma. Clin Cancer Res. 2009 Sep 1;15(17):5426-34.
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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