AF12198 是针对人类 I 型白介素-1 受体 (hIL-1α) (IC50=8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不针对人类 II 型受体 (IC50=6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50>200 μM)。AF12198 抑制人皮肤成纤维细胞中 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50=25 nM) 和 IL-1 诱导的 ICAM-1 表达 (IC50=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 μg | ¥ 520.00 | |
| 1 mg | ¥ 840.00 | |
| 5 mg | ¥ 2120.00 | |
| 10 mg | ¥ 3380.00 |
| Cas No. |
185413-30-3
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C96H123N19O22
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| 分子量 |
1895.12
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| Sequence |
Ac-Phe-Glu-Trp-Thr-Pro-Gly-Trp-Tyr-Gln-{Aze}-Tyr-Ala-Leu-Pro-Leu-NH2
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| Sequence Shortening |
Ac-FEWTPGWYQ-{Aze}-YALPL-NH2
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
AF12198 是针对人类 I 型白介素-1 受体 (hIL-1α) (IC50=8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不针对人类 II 型受体 (IC50=6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50>200 μM)。AF12198 抑制人皮肤成纤维细胞中 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50=25 nM) 和 IL-1 诱导的 ICAM-1 表达 (IC50=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并在体内阻断了对 IL-1 的反应。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Interleukin Related
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation
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| 产品类别 |
多肽
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
IC50: 8 nM (hIL-1α) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
AF12198 对人 I 型 IL-1 受体具有高度选择性结合能力，而不结合人 II 型受体或鼠 I 型受体。在竞争结合分析中，对于人 I 型受体，AF12198 与 125I-IL-1α 竞争结合的 IC50 为 8.0 nM，与 IL-1ra (IC50 为 4.4 nM) 接近 [1]。 AF12198 (0-5 ng；8 小时) 抑制 IL-6 诱导，IC50 为 15 μM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
AF12198 (18 mg/kg/15 分钟；i.v.；食蟹猴) 阻断体外 IL-1 诱导的 IL-6 产生，并下调体内 IL-6 的诱导 [1]。 AF12198 (静脉输注；16 mg/kg；LPS 静脉注射前 30 分钟) 显著减弱急性肺部炎症中 LPS 诱导的肺 MPO 活性增加，并减少大鼠 LPS 处理后的炎症 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (52.77 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.5277 mL | 2.6384 mL | 5.2767 mL | |
| 5 mM | 0.1055 mL | 0.5277 mL | 1.0553 mL | |
| 10 mM | 0.0528 mL | 0.2638 mL | 0.5277 mL | |
| 50 mM | 0.0106 mL | 0.0528 mL | 0.1055 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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