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AF12198
目录号 : SJ-BP0695 纯度： >98%

AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC50=8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不是针对人类 II 型受体 (IC50=6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50>200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50=25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并在体内阻断了对 IL-1 的反应。

CAS No. :185413-30-3
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
185413-30-3
分子式
C96H123N19O22
分子量
1895.12
Sequence
Ac-Phe-Glu-Trp-Thr-Pro-Gly-Trp-Tyr-Gln-{Aze}-Tyr-Ala-Leu-Pro-Leu-NH2
Sequence Shortening
Ac-FEWTPGWYQ-{Aze}-YALPL-NH2
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存
生物活性

AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC50=8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不是针对人类 II 型受体 (IC50=6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50>200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50=25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
相关靶点
Interleukin Related
作用通路
Immunology/Inflammation
产品类别
多肽
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target
IC50    
IL1R1 [1] IL-6 [1] IL-8 [1]
8 nM    
体外研究 (In Vitro)

AF12198 竞争结合125I-IL-1α，IC50 为 8.0 nM，几乎等于 IL-1ra，IC50 4.0 nM 对于 I 型受体 [1]。
AF12198 (0-5 ng；8 小时) 抑制 IL-6 诱导，IC50 15 μM，而 IL-1ra 在肝素化的人灵长类动物血液中抑制 IC50 为 2 nM。同时，使用食蟹猴血液，AF12198 的 IC50 值为 17 μM，IL-1ra 为 30 nM。此外，单独的 AF12198 或 IL-1RA 不会在人类或食蟹猴的血液中诱导 IL-6 [1]。
体内研究 (In Vivo)

AF12198 (静脉输注；16 mg/kg；LPS 静脉注射前 30 分钟) 显著减弱急性肺部炎症中 LPS 诱导的肺 MPO 活性增加，并减少 LPS 发炎大鼠在 4 小时 (32.6 %)、LPS后12小时 (50.1%) 和24小时 (65.3%) [2]。
参考文献

[1]. Aimbire F, et al. Low level laser therapy (LLLT) decreases pulmonary microvascular leakage, neutrophil influx and IL-1beta levels in airway and lung from rat subjected to LPS-induced inflammation. Inflammation. 2008 Jun;31(3):189-97.

[2]. A L Akeson, et al.AF12198, a novel low molecular weight antagonist, selectively binds the human type I interleukin (IL)-1 receptor and blocks in vivo responses to IL-1. J Biol Chem. 1996 Nov 29;271(48):30517-23. 

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.5277 mL 2.6384 mL 5.2767 mL
5 mM 0.1055 mL 0.5277 mL 1.0553 mL
10 mM 0.0528 mL 0.2638 mL 0.5277 mL
50 mM 0.0106 mL 0.0528 mL 0.1055 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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