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Apilimod
目录号 : SJ-MX0175B 别名 : STA 5326; STA-5326; STA5326 中文名称 : 阿匹莫德 热销产品 纯度：99.55%

Apilimod (STA 5326) 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制 IFN-γ/SAC 刺激的人 PBMC 细胞、人单核细胞和小鼠 PBMC 细胞中的 IL-12 时，对应的 IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和 2 nM。Apilimod 是某些自身免疫性和炎性疾病的潜在调节因子。Apilimod 也是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂，IC50 为 14 nM。

CAS No. :541550-19-0
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规格 价格 货期
1 mg ¥  280.00
5 mg ¥  670.00
10 mg ¥  1130.00
25 mg ¥  1920.00
50 mg ¥  2740.00
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥  700.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
541550-19-0
分子式
C23H26N6O2
分子量
418.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Apilimod (STA 5326) 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制 IFN-γ/SAC 刺激的人 PBMC 细胞、人单核细胞和小鼠 PBMC 细胞中的 IL-12 时，对应的 IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和 2 nM。Apilimod 是某些自身免疫性和炎性疾病的潜在调节因子。Apilimod 也是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂，IC50 为 14 nM。
相关靶点
Interleukin Related；PIKfyve
作用通路
Immunology/Inflammation；PI3K/Akt/mTOR
应用领域
免疫/炎症；肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50  
IL-12 [1] IL-12 [1] IL-12 [1] PIKfyve [1] IL-23 [2]
in human monocytes in mouse PBMCs in IFN-γ/SAC-stimulated human PBMCs    
1 nM 2 nM 1 nM 14 nM  
体外研究 (In Vitro)

在高浓度下，Apilimod 对人外周血单核细胞中 IFN-γ/SAC 诱导的 TNF-α 和 ConA 诱导的 IL-5 有一定的抑制作用，但对 IL-1β、IL-2、IL-4、IL-8 和 IL-18 没有抑制作用 [3]。

在用 IFN-γ/LPS 或 IFN-γ/SAC 刺激后，p35 和 p40 启动子驱动的荧光素酶活性被显著诱导，100 nM Apilimod 能够完全抑制被诱导的荧光素酶活性 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Apilimod (5 或 20 mg/kg；p.o.) 在不改变 EAU 小鼠体重的情况下能够降低血清中 IL-12 p40 的水平。通过临床和组织病理学分析，口服 Apilimod 可降低实验性自身免疫性葡萄膜视网膜炎 (EAU) 的严重程度 [2]。

在体内使用 CD4+CD45Rbhigh T 细胞转移严重联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠炎症性肠病模型的研究表明，口服 Apilimod 能够明显减少小鼠结肠的炎症性组织病理学变化 [3]。
参考文献

[1]. Cai X, et al. PIKfyve, a class III PI kinase, is the target of the small molecular IL-12/IL-23 inhibitor apilimod and a player in Toll-like receptor signaling. Chem Biol. 2013, 20(7):912-21.

[2]. Keino H, et al. Therapeutic effect of the potent IL-12/IL-23 inhibitor STA-5326 on experimental autoimmune uveoretinitis. Arthritis Res Ther. 2008;10(5):R122.

[3]. Wada Y, et al. Selective abrogation of Th1 response by STA-5326, a potent IL-12/IL-23 inhibitor. Blood. 2007 Feb 1;109(3):1156-64.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
84 mg/mL (200.72 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3895 mL 11.9477 mL 23.8954 mL
5 mM 0.4779 mL 2.3895 mL 4.7791 mL
10 mM 0.2390 mL 1.1948 mL 2.3895 mL
50 mM 0.0478 mL 0.2390 mL 0.4779 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.55%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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