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Apilimod (STA-5326) mesylate
目录号 : SJ-MX0175A 别名 : STA 5326 mesylate; LAM-002A; AIT-101 mesylate 中文名称 : 阿匹莫德甲磺酸盐 纯度:99.59%

Apilimod (STA 5326) mesylate 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Apilimod (STA 5326) mesylate 某些自身免疫性和炎性疾病的潜在调节因子。Apilimod (STA 5326) mesylate 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。

CAS No. : 870087-36-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  230.00
5 mg ¥  380.00
10 mg ¥  615.00
50 mg ¥  845.00
100 mg ¥  1455.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
870087-36-8
分子式
C25H34N6O8S2
分子量
610.70
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封,防潮

生物活性

Apilimod (STA 5326) mesylate 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Apilimod (STA 5326) mesylate 某些自身免疫性和炎性疾病的潜在调节因子。Apilimod (STA 5326) mesylate 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。

相关靶点
Interleukin Related;PIKfyve
作用通路
Immunology/Inflammation;PI3K/Akt/mTOR
应用领域
免疫/炎症;肿瘤;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
IL-12 [1] IL-12 [1]
in human PMSCs in mouse PBMCs
1 nM 2 nM
体外研究 (In Vitro)

Apilimod (STA-5326) mesylate 抑制人 PBMC 中由 IFN-γ/SAC 或 SAC 诱导的 IFN-γ 产生,IC50 约为 20 nM [1]

Apilimod (STA-5326) mesylate 在高浓度下对来自人 PBMC 的 IFN-γ/SAC 诱导的 TNF-α 和 ConA 诱导的 IL-5 表现出一定的抑制作用 [1]

体内研究 (In Vivo)

Apilimod (STA-5326) mesylate (10 mg/kg;p.o.) 不仅在整个实验期间给药时有效,而且在第 30 天开始给药时也有效。Apilimod (STA-5326) mesylate 仅在 Th1 模型中导致细胞数量显著减少,相对于载体对照,平均抑制百分比为 51%±8%。Apilimod mesylate 处理对 Th2 设置没有影响 [1]

Apilimod (STA-5326) mesylate (5 或 20 mg/kg;p.o.) 降低 EAU 小鼠血清中 IL-12 p40 的水平而不改变体重。通过临床和组织病理学分析,口服 Apilimod (STA-5326) mesylate 可降低实验性自身免疫性葡萄膜视网膜炎 (EAU) 的严重程度 [2]

参考文献

[1]. Wada Y, et al. Selective abrogation of Th1 response by STA-5326, a potent IL-12/IL-23 inhibitor. Blood. 2007 Feb 1;109(3):1156-64.  

[2]. Keino H, et al. Therapeutic effect of the potent IL-12/IL-23 inhibitor STA-5326 on experimental autoimmune uveoretinitis. Arthritis Res Ther. 2008;10(5):R122.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
20 mg/mL (32.75 mM) 50℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (163.75 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6375 mL 8.1873 mL 16.3747 mL
5 mM 0.3275 mL 1.6375 mL 3.2749 mL
10 mM 0.1637 mL 0.8187 mL 1.6375 mL
50 mM 0.0327 mL 0.1637 mL 0.3275 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.59%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。