Apilimod (STA-5326) mesylate - CAS:870087-36-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Apilimod (STA-5326) mesylate

目录号 : SJ-MX0175A 别名 : STA 5326 mesylate 中文名称 : 阿匹莫德甲磺酸盐，阿吡莫德甲磺酸盐 纯度：99.59%

Apilimod (STA 5326) mesylate 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod (STA 5326) mesylate某些自身免疫性和炎性疾病的潜在调节因子。Apilimod (STA 5326) mesylate 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。

CAS No. :870087-36-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 230.00
5 mg	¥ 380.00
10 mg	¥ 615.00
50 mg	¥ 845.00
100 mg	¥ 1455.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

870087-36-8

分子式

C₂₅H₃₄N₆O₈S₂

分子量

610.70

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Interleukin Related；PIKfyve

作用通路

Immunology/Inflammation；PI3K/Akt/mTOR

应用领域

炎症/免疫；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
IL-12 ^[1]	IL-12^[1]	PIKfyve ^[1]	IL-12 ^[1]	IL-23 ^[2]
(in human monocytes)	(in mouse PBMCs)		( in IFN-γ/SAC-stimulated human PBMCs)
1 nM	2 nM	14 nM	1 nM

体外研究 (In Vitro)

Apilimod 抑制人 PBMC 中 IFN-γ/SAC 或 SAC 诱导的 IFN-γ 产生，IC50 约为 20 nm。在高浓度下，Apilimod 对人外周血单个核细胞中 IFN-γ/SAC 诱导的 TNF-α 和 ConA 诱导的 IL-5 有一定的抑制作用，但对所有受试培养物中的 IL-1β、IL-2、IL-4、IL-8 和 IL-18 没有抑制作用 ^[3]。

在用 IFN-γ/LPS 或 IFN-γ/SAC 刺激后，p35 和 p40 启动子驱动的荧光素酶活性被显著诱导，可以被 100 nM Apilimod 完全抑制 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Apilimod (5 或 20 mg/kg；口服) 在不改变 EAU小鼠体重的情况下降低血清中 IL-12 p40 的水平。通过临床和组织病理学分析，口服 Apilimod可降低实验性自身免疫性葡萄膜视网膜炎 (EAU) 的严重程度 ^[2]。

Apilimod (10 mg/kg；口服) 不仅在整个实验期间给药时有效，而且在第 30 天开始给药时有效，此时疾病明显可测量但不是最大。 Apilimod 仅在 Th1 模型中导致细胞数量显著减少，相对于载体对照，平均抑制百分比为 51%±8%。 Apilimod 治疗对 Th2 设置没有影响 ^[3]。

参考文献

[1]. Cai X, et al. PIKfyve, a class III PI kinase, is the target of the small molecular IL-12/IL-23 inhibitor apilimod and a player in Toll-like receptor signaling. Chem Biol. 2013, 20(7)：912-21.

[2]. Keino H, et al. Therapeutic effect of the potent IL-12/IL-23 inhibitor STA-5326 on experimental autoimmune uveoretinitis. Arthritis Res Ther. 2008;10(5):R122.

[3]. Wada Y, et al. Selective abrogation of Th1 response by STA-5326, a potent IL-12/IL-23 inhibitor. Blood. 2007 Feb 1;109(3):1156-64.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	20 mg/mL (32.75 mM )50℃ 水浴
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	100 mg/mL (163.75 mM) 50 ℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6375 mL	8.1873 mL	16.3747 mL
	5 mM	0.3275 mL	1.6375 mL	3.2749 mL
	10 mM	0.1637 mL	0.8187 mL	1.6375 mL
	50 mM	0.0327 mL	0.1637 mL	0.3275 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。