Clofazimine - CAS:2030-63-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

010101,010103,0D06,0E03,0E0702

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Clofazimine

目录号 : SJ-MD0014 别名 : NSC-141046 中文名称 : 氯苯齐明 纯度：99.87%

Clofazimine 是一种亚氨基酚嗪类染料，具有显著的抗炎效果，作用机制为 Clofazimine 与细菌 DNA 相互作用，提高细胞内磷脂酶 A2 (PLA2) 水平。Clofazimine 与其它抗分支杆菌药物联用来治疗 AIDS 和克罗恩病。

CAS No. :2030-63-9

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规格	价格	货期
500 mg	¥ 415.00
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Cas No.

2030-63-9

分子式

C₂₇H₂₂Cl₂N₄

分子量

473.40

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性	Clofazimine 是一种亚氨基酚嗪类染料，具有显著的抗炎效果，作用机制为 Clofazimine 与细菌 DNA 相互作用，提高细胞内磷脂酶 A2 (PLA2) 水平。Clofazimine 与其它抗分支杆菌药物联用来治疗 AIDS 和克罗恩病。
相关靶点	Bacterial；Antibiotic
作用通路	Anti-infection
应用领域	免疫/炎症
IC50 & Target	PLA2 ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Clofazimine 刺激氧消耗和由嗜中性粒细胞产生的超氧化物。Clofazimine 作用于嗜中性粒细胞，活化 PLA2，从而导致溶血磷脂酰胆碱和花生四烯酸从嗜中性粒细胞膜释放增加。Clofazimine 抑制外周血单核细胞的促细胞分裂剂诱导的刺激。Clofazimine 作用于巨噬细胞使溶酶体膜稳定，并抑制小鼠腹腔巨噬细胞内麻风杆菌的代谢 ^[1]。由于细菌膜磷脂中 3H-放射性标记的花生四烯酸和溶血磷脂酰乙醇胺 ([3H] LPE) 释放的增加，Clofazimine (5 mg/mL) 作用于金黄色葡萄球菌，可使 PLA2 的活性剂量相关性增强 ^[2]。 Clofazimine 抑制 90％的 20 个结核分枝杆菌菌株，MICs <1.0 μg/mL，其中 Clofazimine 抑制结核分枝杆菌菌株 2227 时，MICs 为 0.06 μg/mL。Clofazimine (1 μg/mL) 剂量依赖性地抑制 J774A.1 巨噬细胞的活性 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Clofazimine (20 mg/kg) 可预防死亡，并作用于感染结核分枝杆菌 H37Rv 的 C57BL/6 小鼠的肺和脾脏，导致 CFU 的数目的显著减少 ^[3]。 Liposomal Clofazimine (50 mg/kg) 作用于急性感染结核杆菌 Erdman 的小鼠时，剂量依赖性地降低小鼠脾、肝和肺部的 CFU ^[4]。 Clofazimine (500 μg；每日两次) 会使 Clofazimine 在小鼠的脾脏和肝脏浓度达到最高，而 Clofazimine 在肺部的浓度显著降低。Clofazimine (20 mg/kg) 作用于感染了鸟分枝杆菌菌株 TMC724 的 C57BL/6 小鼠时，可有效地减少小鼠肝脏、脾脏和肺部的细菌负荷 ^[5]。
参考文献	[1]. Arbiser JL, et al. Clofazimine: a review of its medical uses and mechanisms of action. J Am Acad Dermatol. 1995 Feb;32(2 Pt 1):241-7. [2]. Van Rensburg CE, et al. Antimicrobial activities of clofazimine and B669 are mediated by lysophospholipids. Antimicrob Agents Chemother. 1992 Dec;36(12):2729-35. [3]. Reddy VM, et al. Antituberculosis activities of clofazimine and its new analogs B4154 and B4157. Antimicrob Agents Chemother. 1996 Mar;40(3):633-36. [4]. Adams LB, et al. Effective treatment of acute and chronic murine tuberculosis with liposome-encapsulated clofazimine. Antimicrob Agents Chemother. 1999 Jul;43(7):1638-43. [5]. Peters K, et al. Preparation of a clofazimine nanosuspension for intravenous use and evaluation of its therapeutic efficacy in murine Mycobacterium avium infection. J Antimicrob Chemother. 2000 Jan;45(1):77-83.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	8.93 mg/mL (18.86 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1124 mL	10.5619 mL	21.1238 mL
	5 mM	0.4225 mL	2.1124 mL	4.2248 mL
	10 mM	0.2112 mL	1.0562 mL	2.1124 mL
	50 mM	0.0422 mL	0.2112 mL	0.4225 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。