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IKK

IκB激酶

 

IκB激酶复合物(IKKs)是使IκBα磷酸化的激酶，IKKs包含α/β/γ亚基，α/β亚基具有丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性，可使IκBα磷酸化，为催化亚基；γ亚基可通过改变α和β亚基构象，来调节它们的激酶活性，为调节亚基。IKKs 复合体，包括IKKα/IKKα、IKK1/IKKα、IKK2/IKKβ、IKKβ/IKKγ（IKKγ即NF-κB必要调节蛋白NEMO）。该复合物是NF-κB激活的信号整合枢纽。它整合来自所有NF-κB激活刺激的信号，催化各种IκB和NF-κB蛋白以及其他底物的磷酸化。人类IKK家族有4个成员，即IKK-α和IKK-β，以及IKK相关激酶TBK1和IKK-ε。

 

经典家族成员IKKα和IKKβ通过磷酸化IκBα，导致转录因子NF-κB活化，从而控制许多免疫和炎症基因的表达。IKK相关蛋白TBK-1和IKK-ε具有不同的底物IRF3，IRF3调节一组不同的基因，其产物包括I型干扰素。IKKs在免疫反应、应激反应和肿瘤发生发展等多种生物学过程中发挥重要作用，是治疗的靶点。

IKK 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3310 TBK1/IKKε-IN-2

TBK1/IKKε-IN-2  是一种新型的有效的 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，具有潜在的抗癌活性。
SJ-MX3393 WS6

WS6 是一种 IkB 激酶和 EBP1 抑制剂，在 MV4-11、MOLM13 和 K562 细胞中的 IC50 值分别为 0.24 nM、0.21 nM、40.48 nM。WS6 促进胰岛中 α 和 β 细胞的增殖，具有抗氧化和抗炎活性，可以缓解大鼠的抑郁样行为。
SJ-MA0153 Tizoxanide 替唑尼特

Tizoxanide (TIZ) 是 Nitazoxanidede 的活性代谢物，也是一种噻唑胺类抗感染化合物，对厌氧菌、原生动物和一系列病毒产生作用。Tizoxanide (TIZ) 具有抗 HIV-1 活性，对 HBV 和 HCV 的复制有较强的抑制作用，EC50 分别为 0.46 μM 和 0.15 μM。Tizoxanide (TIZ) 还通过抑制 LPS 处理的巨噬细胞中促炎细胞因子的产生和 NF-κB 以及 MAPK 信号通路的激活发挥抗炎作用。
SJ-MX0611A IKK 16

IKK-16 (IKK Inhibitor VII) 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) 的活性，对应的 IC50 值为 50 nM。
SJ-MX4583A MRT67307 dihydrochloride

MRT67307 dihydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 dihydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2，IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 dihydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX7967 PHA 408 PHA 408 (PHA-408) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IκB kinase-2 (IKK-2) 抑制剂。PHA 408 是一种抗脂多糖 (LPS) 和香烟烟雾 (CS) 介导的肺炎症的强效抗炎药。
SJ-MX5372A MLN120B dihydrochloride MLN120B dihydrochloride (ML120B dihydrochloride) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ抑制剂，IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于类风湿关节炎的相关研究。
SJ-MX8057 Ertiprotafib Ertiprotafib 是 PTP1B， IKK-β 的抑制剂，其 IC50 值分别是 1.6 μM，400 nM，同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂，其 EC50 值为 ~1 μM。
SJ-MX8076 BAY32-5915 BAY32-5915 是一种有效的 IKKα 抑制剂，其 IC50 值为 60 nM。BAY32-5915 不影响 Doxorubicin 诱导的 NF-κB 活化
SJ-MX7645 Bay 65-1942 hydrochloride Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
SJ-MX7658 GSK319347A GSK319347A 是 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，IC50 分别为 93 nM 和 469 nM。 GSK319347A 还抑制 IKK2，IC50 为 790 nM。
SJ-MX7895 TBK1/IKKε-IN-4 TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物，也是一种有效的，选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶（包括 PDK1，PI3K 家族成员和 mTOR）的活性降低了 100-1000 倍。
SJ-MX7933 HPN-01 HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
SJ-MN4593 Resveratrol analog 1

Resveratrol analog 1 是白藜芦醇的类似物 (analog)，化合物 48。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素，具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
SJ-MX7945 BOT-64 BOT-64 是一种 inhibitory κB (IκB) kinase β (IKKβ) 抑制剂，IC50 为 1 µM。BOT-64 阻断脂多糖诱导的 NF-κb 的激活和 NF-κB 调控的炎症基因转录。
SJ-MX7953 IKK-IN-1 IKK-IN-1是 IKK 的抑制剂, 来自专利WO2002024679A1，化合物实例18-13。
SJ-MN0054 Resveratrol 白藜芦醇

Resveratrol 是一种天然多酚，它的靶点广泛，包括 Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase α 和 DNA polymerase δ，IC50 分别为 0.8 nM、1 μM、3.3 μM 和 5 μM。Resveratrol 是一种特异性的 SIRT1 活化剂，也是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 还是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。Resveratrol 可减少 MERS-CoV 在体外的复制。Resveratrol 具有抗癌、抗炎、降血糖和其他有益心血管的作用。
SJ-MX0708 Amlexanox (AA-673) 氨来占诺

Amlexanox (AA-673, CHX-3673, Amoxanox) 是一种抗炎抗过敏免疫调节剂，也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制剂，IC50 值为 1-2 μM。
SJ-MX1801 PS-1145 PS-1145 是一种 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，IC50 为 88 nM。
SJ-MN0276 Vinpocetine 长春西汀

Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。
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