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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0493A | Rosiglitazone maleate | 马来酸罗格列酮 |
Rosiglitazone maleate 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM。Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性，激活 TRPC5。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。 |
| SJ-MX2029 | Pirinixic acid (Wy-14643) | 匹立尼酸 |
Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂，对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM 和 32 μM，对人的 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM、60 μM 和 35 μM。 |
| SJ-MN0552 | Oroxin A |
Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.) Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂，可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性，具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。 |
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| SJ-MN0588 | Eupatilin | 异泽兰黄素 |
Eupatilin 是从蒿属植物中分到的亲脂性黄酮类化合物，是 PPARα 的激动剂，具有抗凋亡，抗氧化及抗炎等功效。 |
| SJ-MN0177A | Harmine | 去氢骆驼蓬碱 |
Harmine (Telepathine) 是属于 β-咔啉家族化合物的一种荧光 harmala 生物碱，是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 抑制剂，IC50 值为 33 nM，其可以抑制 DYRK1A 并干扰神经突形成。Harmine 还可以抑制 Monoamine oxidases (MAOs)、PPARγ 和 CLKs。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的 Ki 值为 397 nM。Harmine 虽然对 DYRK1A 有较高的选择性，但由于其兼具较强的 Monoamine oxidase A 抑制作用从而引起致幻等副作用。 |
| SJ-MN0073 | Fisetin | 漆黄素 |
Fisetin 是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇，具有多种益处，如抗氧化，抗癌，神经保护作用。Fisetin 可以调节 Sirtuin 和 PPAR。 |
| SJ-MX0603 | T0070907 |
T0070907 是一种有效的，选择性 PPARγ 抑制剂，Ki 值为 1 nM。 |
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| SJ-MX0971 | Elafibranor |
Elafibranor (GFT505) 是 PPAR-α 和 PPAR-δ 的激动剂，EC50 分别为 45 和 175 nM。Elafibranor 可以改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。 |
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| SJ-MX0967A | Pioglitazone hydrochloride | 盐酸吡格列酮 |
Pioglitazone hydrochloride 是一种有效，选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，对人 PPARγ 和小鼠 PPARγ 的 EC50 值分别为0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone hydrochloride 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone hydrochloride 抑制 CYP2C8、CYP3A4 和 CYP2C9 的 Ki 值分别为 1.7 μM、11.8 μM 和 32.1 μM。Pioglitazone hydrochloride 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。 |
| SJ-MN0091 | Oleuropein | 橄榄苦苷 |
Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚，可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化，抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。Oleuropein 可诱导凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0690 | CDDO-Im |
CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为 232 nM 和 344 nM。CDDO-Im 在体内抑制炎症反应和肿瘤生长。 |
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| SJ-MX1162 | FH535 |
FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX1755 | MK-886 (L 663536) |
MK-886 (L 663536) 是一种有效的、细胞可渗透的、具有口服活性的 FLAP (IC50: 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1 μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。 |
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| SJ-MX2026 | GSK3787 |
GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 拮抗剂，pIC50 为 6.6。 |
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| SJ-MN0177 | Harmine hydrochloride | 盐酸去氢骆驼蓬碱 |
Harmine hydrochloride (Telepathine Hydrochloride) 是一种具有抗癌和抗炎活性的 DYRK 抑制剂。Harmine hydrochloride 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。 |
| SJ-MX4095 | AZD-9574 |
AZD-9574 (Palacaparib) 是一种新型 PARP 抑制剂，同时具有 PARP1 选择性、捕获能力和高 CNS 渗透性等优势，与 PARP2/3/5a/6 相比，AZD-9574 对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物，可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。 |
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| SJ-MN1279 | Raspberry ketone | 覆盆子酮 |
Raspberry ketone 是覆盆子中主要的芳香族化合物，主要用作化妆品的香料和食品增味剂；同时可作为 PPARα 的激动剂起作用。 |
| SJ-MN1451 | Ophiopogonin D | 麦冬皂苷D |
Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的，是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂，其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达，显著抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位，IκBα 下调，细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。 |
| SJ-MN1498 | Cinnamyl Alcohol | 肉桂醇 |
Cinnamyl Alcohol 从板栗花中分离得到的活性成分，抑制增加的 PPARγ 的表达，具有抗肥胖的作用。 |
| SJ-MN1525 | Auraptene | 橙皮油内酯 |
Auraptene 是一种口服有效的可以从芸香科植物中分离得到的香叶氧基香豆素，具有抗炎、抗细菌、抗病原体、抗氧化、抗肿瘤和神经保护等作用，在多种慢性疾病 (高血压、囊性纤维化) 治疗领域发挥重要作用。 |
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