小分子课堂 │ 蛋白酪氨酸激酶及相关小分子

蛋白酪氨酸激酶（Protein Tyrosine Kinase，PTK）是一类催化蛋白质酪氨酸残基磷酸化的酶，分为受体酪氨酸激酶（RTK）和非受体酪氨酸激酶（NRTK），目前已知90种PTK，包括20个亚家族的58种RTK和10个亚家族的32种NRTK。其通过催化ATP中的磷酸基团转移至酪氨酸残基，激活下游信号级联反应，调控细胞增殖、分化、凋亡等关键生理过程。PTK的异常激活或失调会导致下游肿瘤相关信号通路紊乱，参与肿瘤发生、侵袭和转移，是恶性肿瘤发病的关键机制之一，也使其成为抗肿瘤药物研发的核心靶点。^[1,2]

图1.蛋白酪氨酸激酶(PTK)与肿瘤的关系^[1]

[1] Yang Yang, et al. Protein Tyrosine Kinase Inhibitor Resistance in Malignant Tumors: Molecular Mechanisms and Future Perspective. Signal Transduction and Targeted Therapy, vol. 7, no. 1, 17 Sept. 2022, p. 329.

[2] Tomuleasa Ciprian, et al. Therapeutic Advances of Targeting Receptor Tyrosine Kinases in Cancer. Signal Transduction and Targeted Therapy, vol. 9, no. 1, 14 Aug. 2024, p. 201.

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