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5-HT Receptor

5-HT Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1383 Rizatriptan benzoate 苯甲酸利扎曲普坦

Rizatriptan benzoate是 5-HT1激动剂。

SJ-MX1355 Trimipramine maleate 三甲丙咪嗪马来酸盐

Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。

SJ-MX1297 Iloperidone 伊潘立酮

Iloperidone (HP 873) 是一种 D2/5-HT2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。

SJ-MX1367 Nefazodone hydrochloride 萘法唑酮盐酸盐

Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。

SJ-MX1525 Lurasidone 鲁拉西酮

Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 5-HT的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。Lurasidone (SM-13496) 也可以部分抑制 5-HT2A5-HT1A 和 noradrenaline α2C,对应的 IC50 分别是 2.03 nM、6.75 nM 和 10.8 nM。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX7236 R 59-022

R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。

SJ-MX9267 Befiradol hydrochloride Befiradol hydrochloride (NLX-112 hydrochloride) 是选择性的5-羟色胺 1A (5-HT)1A 受体激动剂。
SJ-MN0024 Xanthotoxol

Xanthotoxol (8-Hydroxypsoralen) 是一种线性呋喃香豆素,是补骨脂素衍生物和 CYP450 抑制剂。Xanthotoxol 具有抗炎,抗氧化,5-HT 拮抗和神经保护作用。Xanthotoxol 抑制 CYP3A4 和 CYP1A2 的 IC50s 分别为 7.43 μM 和 27.82 μM。Xanthotoxol 可通过 MAPK 和 NF-κB 途径抑制炎症。

SJ-MN1633 Myristicin 肉豆蔻碱

Myristicine 是 5-HT Receptor 拮抗剂和弱的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,具有口服生物活性。Myristicine 还通过抑制 EGFR/ERK 信号通路发挥对胃癌细胞的抗癌作用。Myristicine 是肉豆蔻精油的主要成分,具有抗癌、抗增殖、抗菌、抗炎和诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。Myristicine 滥用会产生致幻作用,器官损伤等。

SJ-BP0255A Spadin Spadin 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽,是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂,其 IC50 值为 10 nM。Spadin 增强小鼠中缝背核 5-HT 神经传递,诱导海马 CREB 激活和神经发生。Spadin 可用于抗抑郁研究。
SJ-MX1525A Lurasidone hydrochloride 盐酸鲁拉西酮

Lurasidone hydrochloride (SM-13496 hydrochloride) 是 dopamine D25-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone hydrochloride 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。

SJ-MX1502 Granisetron 格拉司琼

Granisetron (BRL 43694) 是 5-HT受体拮抗剂,用于治疗化疗后的恶心和呕吐。

SJ-MX3949 Melitracen hydrochloride 盐酸美力他欣

Melitracen hydrochloride 是一种具有口服活性的双相抗抑郁药和抗焦虑药。Melitracen hydrochloride 可以通过突触前膜抑制 Norepinephrine 和 5-HT (5-羟色胺) 的吸收,从而诱导突触空间中单胺递质的增加。

SJ-MX1435A Urapidil 乌拉地尔

Urapidil 是 α1-肾上腺素受体拮抗剂和 5-HT1A 受体激动剂。

SJ-MX2994 Cariprazine 卡利拉嗪

Cariprazine 是一种新型抗精神病药物,对 D3 (Ki=0.085 nM) 和 D2 (Ki=0.49 nM) 受体具有高亲和力,对 5-HT1A 受体 (Ki=2.6 nM) 具有中等亲和力。

SJ-MX2760 Azasetron hydrochloride 盐酸阿扎司琼

Azasetron (Y-25130) hydrochloride 是一种苯甲酰胺的衍生物,是有效的、选择性的 5-HT受体拮抗剂。Azasetron 可用于化疗引起的恶心呕吐研究。

SJ-MX2086 Sarpogrelate hydrochloride 盐酸沙格雷酯

Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1,5-HT3,5-HT4,α1-,α2- 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。

SJ-MX3484A Tandospirone 坦度螺酮

Tandospirone (SM-3997) 是一种有效的,选择性 5-HT1A 部分激动剂,Ki 值为 27 nM,比作用于 SR-2、SR-1C、α1、α2、D1 和 D2 受体选择性高 (Ki 值为 1300-41000 nM)。Tandospirone 是一种抗焦虑剂。

SJ-MX2864 RS-127445

RS-127445 (RS 127445;RS127445) 是一种新型的、有效的、选择性的、口服生物可用的 5-HT2B 受体拮抗剂,具有重要的生物活性。它抑制 5-HT2B  pKi 为 9.5,pIC50 为 10.4,对 5-HT2B 的选择性是其他 5-HT 受体的高 1000 倍。

SJ-MX1351A Rotigotine hydrochloride 罗替戈汀盐酸盐

Rotigotine hydrochloride 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。