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JAK激酶（Janus Kinase）是I型和II型细胞因子受体胞内结构衔接的信号分子家族，属于非受体类的酪氨酸激酶。JAK是英文Janus kinase的缩写，被称为两面神激酶，是因为JAK既能磷酸化与其相结合的细胞因子受体，又能磷酸化多个含特定SH2结构域的信号分子。JAK是细胞质酪氨酸激酶家族的一员，共有JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四种成员，成员之间序列比较保守，但是其不同成员之间的组合，形成了不同细胞因子受体的胞内信号衔接蛋白，因此也对应控制着不同的细胞因子通路。
和其他酪氨酸激酶相似，JAK激酶的抑制剂根据结合位点的不同可以分为有四种形式，分别是结合活化形态激酶的抑制剂、结合非活化形态的抑制剂、ATP结合位点附近的别构抑制剂和ATP结合位点外的别构抑制剂。目前，在临床上使用的抑制剂类药物均为活化形态的抑制剂，原理是人工合成的抑制剂化学结构和ATP类似，能形成类似ATP核苷的氢键，且亲和力比ATP更强，从而“占领”ATP的结合位点，而导致JAK酶的激酶功能被阻断，进而阻止下游通路引起的相关疾病。
由JAK介导的信号通路如JAK-STAT通路、MAPK通路和P13k-AKT通路等，与细胞增殖、分化、凋亡以及炎症等过程有关。包括白血病、骨髓纤维化等血液相关疾病，及类风湿性关节炎、强直脊柱炎等自身免疫疾病，均与JAK介导的信号通路息息相关。因此，JAK激酶家族已成为治疗这些疾病的重要靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX2081A | Ritlecitinib tosylate | Ritlecitinib tosylate 是一种口服有效的，选择性的 JAK3?抑制剂，IC50?值为 33.1 nM。Ritlecitinib tosylate 用于炎症和自身免疫性疾病研究。 | |
| SJ-MX9365 | JAK-IN-21 | JAK-IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 的 IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。 | |
| SJ-MN0471 | Ginsenoside Rk1 | 人参皂苷 Rk1 |
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。 Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用，抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。 Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用，抗血小板聚集活性，抗炎作用，抗胰岛素抵抗，肾保护作用，抗菌作用，认知功能增强，脂质积聚减少和预防骨质疏松症。 Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。 |
| SJ-MN0110 | Brevilin A |
Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯，具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂，通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用，其 IC50 为 10.6 µM。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。 |
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| SJ-MN0833 | Lentinan | 香菇多糖 |
Lentinan 是从香菇中提取的具有口服有效的、生物相容性的 β-葡聚糖。Lentinan 在日本已被批准用作胃癌的生物反应调节剂。Lentinan 具有抗炎、抗氧化、免疫调节、抗肿瘤、降血糖、降血脂等生物活性。 |
| SJ-MX0908 | Pacritinib | 帕克替尼 |
Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2 V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3 D835Y，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。 |
| SJ-MX3884 | Oclacitinib monomaleate | 奥拉替尼马来酸盐 |
Oclacitinib maleate (PF-03394197)是一种新型的 JAK family members 以及 JAK1-dependent cytokines 抑制剂，IC50 分别为 10-99 nM (JAK family members) 和 36-249 nM (JAK1-dependent cytokines)。 |
| SJ-MX4522A | Peficitinib hydrobromide |
Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。 |
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| SJ-MX2082 | Brepocitinib |
Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3。 |
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| SJ-MX4921A | Gusacitinib hydrochloride | Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。 | |
| SJ-MX4921 | Gusacitinib |
Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 具有抗癌活性，可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。 |
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| SJ-MX7249 | Golidocitinib |
Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值为 73 nM，对 JAK2 的抑制作用较弱 (IC50>14.7 μM)，对 JAK3 的抑制作用很小 (IC50>30 μM)。 |
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| SJ-MX9636 | VVD-118313 | VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817)，阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。 | |
| SJ-MP0096 | SJ10542 | SJ10542 是一种有效的选择性 JAK2/3 导向苯基戊二酰亚胺 (PG)-PROTAC，对 JAK2、JAK3 和 JAK2-fusion ALL 的 DC50 分别为 14、11 和 24 nM。SJ10542 利用PG 配体作为 cereblon (CRBN) 招募剂。 | |
| SJ-MP0097 | SJ988497 | SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。 | |
| SJ-MX7907A | Flonoltinib TFA |
Flonoltinib TFA 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。Flonoltinib TFA 具有抗癌活性。 |
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| SJ-MP0098 | SJ1008030 TFA | SJ1008030 (compound 8) TFA 是一种 JAK2 PROTAC, 选择性地降解 JAK2。SJ1008030 TFA 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 TFA 可用于白血病的研究。 | |
| SJ-MX9683 | (R,R)-VVD-118313 | (R,R)-VVD-118313 是 VVD-118313 的异构体。VVD-118313 是一种选择性 JAK1 抑制剂，可阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。 | |
| SJ-MX7827A | Itacnosertib hydrocholide | Itacnosertib hydrocholide 是 JAK2，ACVR1 (ALK2) 和 ALK5 的抑制剂。 | |
| SJ-MX9686 | Tubulin/JAK2-IN-1 | Tubulin/JAK2-IN-1 是 Janus 激酶 2 (JAK2) 和微管的双重抑制剂。 Tubulin/JAK2-IN-1 对癌细胞具有有效的抗增殖活性。 |
