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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related (IL) IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

HSP

Heat shock proteins，热休克蛋白

热休克蛋白 Heat Shock Proteins (HSPs)是在从细菌到哺乳动物中广泛存在一类热应激蛋白质。当有机体暴露于高温的时候，就会由热激发合成此种蛋白，来保护有机体自身。许多热休克蛋白具有分子伴侣活性。根据相对分子质量大小，热休克蛋白共分为五类，分别为HSP110、HSP90、HSP70、HSP60 以及小分子热休克蛋白 small Heat Shock Proteins (sHSPs)( Kyeong et al., 1998)。

热休克蛋白是细胞中一种重要的调节蛋白，细胞的许多生理机能，如细胞增殖、细胞周期的维持等，都与热激蛋白有关。热休克蛋白的另一重要生理功能是保护细胞抵抗环境胁迫。通常认为热休克蛋白可以通过阻止蛋白质的变性以及促使变性蛋白复性，保护胁迫条件下的细胞少受损伤。近年来的研究表明，热休克蛋白家族的重要成员，如HSP90、HSP70、HSP27等，通过介入细胞凋亡信号转导通路而直接影响细胞凋亡，它们作为细胞凋亡调控的关键因子发挥了重要作用。

HSP 相关靶点

全部(130) HSP抑制剂(87) HSP激活剂(18) HSP拮抗剂(4) HSP诱导剂(7) HSP激动剂(1) HSP降解剂(1) HSP其他(12)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0998	Onalespib (AT13387)		Onalespib (AT13387) 是一种长效的二代 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。
SJ-MX1150	ML346		ML346 是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂，针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠，而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加，包括伴侣蛋白如 Hsp70，Hsp40 和 Hsp27。
SJ-MN0125	Tubeimoside I	土贝母苷甲	Tubeimoside I 是一种口服活性的 HSPD1 抑制剂。Tubeimoside I 能够抑制 NF-κB 和 MAPK，调节 eNOS-VEGF。Tubeimoside I 通过 Akt 介导通路诱导细胞保护性自噬 (Autophagy)。Tubeimoside I 抑制促炎细胞因子 (IL-6 和 IL-1β) 产生。Tubeimoside I 具有抗炎活性，能够促进血管生成，改善脓毒症症状。Tubeimoside I 主要用于炎症性疾病、各种癌症、脓毒症和缺血性疾病的研究。
SJ-MX1747	Apoptozole (Apoptosis Activator VII)		Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 HSC70 和 HSP70 的 ATPase 结构域抑制剂，可诱导凋亡，Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 能够诱导 caspase 依赖性的凋亡反应。
SJ-MD0001	MKT-077		MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料，具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低，对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长：Ex/Em=488/543 nm。
SJ-MX1795	KRIBB11		KRIBB11 是 HSF1 的抑制剂，IC50 值为 1.2 μM。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。
SJ-MX0806	SNX-2112 (PF-04928473)		SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 16 nM，对 Hsp90α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM。SNX-2112 (PF 04928473) 还可抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α、Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94，Kd 分别为 4 nM、6 nM 和 484 nM。
SJ-MA0056	Tanespimycin (17-AAG)	坦螺旋霉素	Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂，IC50 为 5 nM，对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1，并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。
SJ-MA0088	Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride	阿螺旋霉素盐酸盐	Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，结合到 Hsp90，EC50 为 62±29 nM。
SJ-MX1011	BIIB021 (CNF2024)		BIIB021 (CNF2024) 是一种合成的具有口服活性的 HSP90 抑制剂，Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。
SJ-MN0885	Mequinol		Mequinol (4-Methoxyphenol) 是 Mercurialis 的生物活性成分之一，主要用于皮肤褪色。Mequinol 是一种抗氧化剂，与其他酚类抗氧化剂组合时，对致癌作用具有相加/协同作用。Mequinol 还促进 hERα 依赖性伴侣蛋白产生，具有潜在雌激素活性。
SJ-MX4448	HSP27 inhibitor J2		HSP27 inhibitor J2 是一种 HSP27 抑制剂，其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生，从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性，并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。
SJ-MX4784	Col003		Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂，竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50 为 1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用，通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。
SJ-MN3114	Bicyclol	双环醇	Bicyclol (SY801) 是一种具有口服活性的传统中药五味子的衍生物，具有多种生物活性，包括抗病毒、抗炎、免疫调节、抗氧化、抗脂肪变性、抗纤维化和抗肿瘤作用。Bicyclol 通过调节热休克蛋白的表达，发挥抗肝细胞凋亡 (apoptosis) 的作用，并抑制 ROS-MAPK-NF-κB 通路的激活，降低丙型肝炎病毒感染肝细胞中 NF-κB 的活化和炎症因子水平，从而预防急性肝损伤中的铁死亡 (Ferroptosis)。此外，Bicyclol 能够改变 Mdr-1、GSH/GST 和 Bcl-2 的表达，提高细胞内抗癌药物浓度，使耐药细胞对抗癌药物增敏，同时调控 PI3K/AKT 和 Ras/Raf/MEK/ERK 通路，以抑制人恶性肝癌细胞的增殖。Bicyclol 适用于慢性肝炎、急性肝损伤、非酒精性脂肪性肝病、肝纤维化和肝细胞癌的研究。
SJ-MN2357	Eupalinolide A	野马追内酯A	Eupalinolide A，分离于 Eupatorium lindleyanum 中，通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用，激活 HSF1，诱导 HSP70 的表达。
SJ-MX3466	KNK437		KNK437 是一种泛 HSP 抑制剂，其抑制诱导型 HSP，包括 HSP105、HSP72 和 HSP40 的活化。
SJ-MX3680	TRC051384		TRC051384 是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70) 诱导剂。TRC051384 通过抑制坏死性凋亡表现出对神经元损伤的保护作用。TRC051384 可用于缺血性中风的研究。
SJ-MX2723	Teprenone	替普瑞酮	Teprenone 是一种抗溃疡药，为热休克蛋白 (heat shock proteins) 的诱导剂。
SJ-MX2006	VER-82576		VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的，可口服的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM；VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。
SJ-MN3210	Xylobiose	木二糖	Xylobiose (1,4-β-D-Xylobiose; 1,4-D-Xylobiose) 是一种口服有效的 Claudin 2/CLDN2 抑制剂及 HSP27 诱导剂。Xylobiose 通过调节肠道屏障功能及糖脂代谢相关信号通路发挥作用。Xylobiose 抑制 CLDN2 表达以减少肠道通透性，诱导 HSP27 增强细胞保护，同时调控 miR-122a/miR-33a 轴以抑制肝脏脂质合成、改善胰岛素抵抗。Xylobiose 可强化肠道屏障完整性、降低血糖和血脂水平、减轻氧化应激及炎症反应。Xylobiose 可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。