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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Aurora Kinase

极光激酶

Aurora 蛋白激酶家族是一类在细胞增殖起重要作用的丝氨酸/苏氨酸激酶, 它们能帮助分裂期的细胞把遗传物质均匀地分配给子细胞。 Aurora 蛋白激酶参与细胞有丝分裂的很多过程, 包括细胞周期 G2/M 转换、有丝分裂纺锤体的装配、染色单体分离和胞质分裂等过程。

到目前为止, 在哺乳动物细胞中发现的 Aurora 蛋白激酶家族成员有 Aurora A 、Aurora B 和 Aurora C 三种激酶。Aurora A 是一种在有丝分裂中十分重要的中心体激酶, 在细胞周期 G1/S 期, Aurora A 的表达水平非常低；而到了 G2 期, Aurora A 的表达水平和激酶活性迅速升高, 在有丝分裂早期达到高峰。Aurora A 在细胞进入有丝分裂、核膜破裂、两极纺锤体的精确组装、有丝分裂前期染色体排列和胞质分裂完成等方面发挥重要作用。 Aurora A 的异常表达会导致细胞中心体扩增、基因组的非整倍性和染色体不稳定性。与 Aurora A 类似，Aurora B 的表达也是在 G2/M 期达到最高峰。Aurora B 和生存素(Survivin) 、内着丝粒蛋白 (Inner Centromere Protein) 、细胞分裂周期蛋白 8 (Borealin/CDCA8) 等其他染色体伴随蛋白组成复合体发挥作用，而且生存素和内着丝粒蛋白是它的催化底物。Aurora B 在染色体定向、调节动粒和微管连接以及胞质分离等过程有着重要作用。Aurora C 也是 Aurora B、生存素和内着丝粒蛋白等染色体伴随蛋白组成的复合体的成员，能对 Aurora B 的功能起到补充作用。

Aurora 蛋白激酶家族在很多类型肿瘤种异常高表达，对肿瘤发生发展过程起到重要作用，因而 Aurora 蛋白激酶抑制剂能起到杀伤癌细胞的作用。其中, 抑制 Aurora A 激酶活性会导致细胞周期停滞在 G2/M期，并导致不正常的有丝分裂纺锤体, 最终引起细胞凋亡。而敲除掉细胞中的 Aurora B 则会使细胞有丝分裂检查点功能消失并导致胞质分离缺陷, 进而产生出现四倍体细胞。到目前为止, 几乎所有的 Aurora 蛋白激酶抑制剂都是三磷酸腺苷(Adenosine Triphosphate , ATP) 竞争性的小分子抑制剂。

Aurora Kinase 相关靶点

全部(65) Aurora Kinase抑制剂(61) Aurora Kinase调节剂(1) Aurora Kinase其他(3)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MA0213A	Ceftriaxone sodium hydrate	头孢曲松钠水合物	Ceftriaxone sodium hydrate (Ro 13-9904 sodium hydrate) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium hydrate 是 GSK3β 的共价抑制剂，IC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
SJ-MX0950	PF-477736		PF-477736 (PF-736, PF-00477736) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性 Chk1 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.49 nM，它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM，作用于 Chk1 比作用于 Chk2 选择性高 100 倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3 和 Ret 较小的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
SJ-MX0811	MLN8054		MLN8054 是高效的、选择性的、有口服活性的极光激酶 (Aurora A) 抑制剂，IC50 值为 4 nM。MLN8054 作用于 Aurora A 比作用于 Aurora B 选择性高 40 倍，作用于 Aurora B 的 IC50 为 172 nM。
SJ-MX1802	JNJ-7706621		JNJ-7706621 是一种有效的 Aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，Aurora-A 和 Aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。
SJ-MX1911	Danusertib	达鲁舍替	Danusertib 是一种极光激酶 (Aurora kinase) 抑制剂，能够抑制 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50 值分别为 13，79 和 61 nM。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。
SJ-MX0973	AT9283		AT9283 是一种对 Aurora A/B、JAK2/3 和 BCR-Abl (T315I) 具有高亲和力的多靶点激酶抑制剂 (IC50 值分别为 3、3、1.2、1.1 和 4 nM)。AT9283 在一组 Ba/F3 和表达 BCR-Abl 融合蛋白或其突变体 (包括 T315I) 的人类细胞系中具有强大的抗增殖活性，并有可能对 Imatinib 耐药 CML 或 Ph+ALL 患者显著有效。
SJ-MX0079	Alisertib (MLN8237)	阿利色替	Alisertib (MLN8237) 是一种选择性 Aurora A 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 1.2 nM。Alisertib (MLN8237) 与 Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。Aliertib (MLN8237) 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0680	Tozasertib	陶扎色替	Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，Ki 值分别为 0.6，18，4.6 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。
SJ-MX0347	AMG-900		AMG 900 是一种高效的，高选择性的 pan-Aurora kinases 抑制剂，作用于 Aurora A，B 和 C，IC50 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM，作用于 Aurora 激酶比作用于 p38α，Tyk2， JNK2， Met 和 Tie2 选择性高 10 倍以上。
SJ-MX0186	Barasertib (AZD1152)-HQPA	巴拉塞替-HQPA	Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂，在非细胞试验中 IC50 值为 0.37 nM。Barasertib-HQPA (AZD2811) 对可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。
SJ-MX3951	Reversine	逆转素	Reversine 是一种 ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C，IC50 分别为 400、500 和 400 nM。Reversine 可用于干细胞分化。
SJ-MX4404	SNS-314 mesylate		SNS 314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂，对 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的 IC50 值分别为 9 nM、31 nM 和 3 nM，对 Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf 和 DDR2 作用效果稍弱。此外，SNS 314 mesylate 在临床前体内模型中显示出显著的抗肿瘤活性。
SJ-MX4417	TCS7010		TC-S 7010 (Aurora A Inhibitor I ) 是一种新型有效的，选择性 Aurora A 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 3.4 nM，作用于 Aurora A 比作用于 Aurora B 选择性高 1000 倍。TC-S 7010 可通过 ROS 介导的 UPR 信号通路来触发凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX4431	Barasertib		Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体药物，是高度选择性的 Aurora B 抑制剂，IC50 值为 0.37 nM。Barasertib (AZD1152) 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。
SJ-MX4460	KW-2449		KW-2449 是多靶点激酶抑制剂，对 FLT3、ABL、ABLT315I 和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为 6.6、14、4 和 48 nM。KW-2449 通过抑制 FLT3 激酶对具有 FLT3 突变的白血病细胞表现出有效的生长抑制作用。KW 2449 诱导 FLT3 野生型人白血病细胞磷酸化组蛋白 H3 降低，G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX4118	CYC-116		CYC-116 是有效的极光激酶 A 和 B (Aurora A/B) 的抑制剂，Ki 值分别为 8.0 nM 和 9.2 nM。
SJ-MN0128	Palmatine chloride		Palmatine chloride 是一种具有口服活性的不可逆 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine chloride 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶，IC50 为 96 μM。Palmatine chloride 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
SJ-MX0006	Aurora kinase inhibitor-2		Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。
SJ-MN5836	Derrone		Derrone 是一种戊烯基异黄酮，是 Aurora 激酶抑制剂，其对 Aurora B 和 Aurora A 的 IC50 值分别为 6 μM 和 22.3 μM。Derrone 显示出抗肿瘤活性。
SJ-MX0979	ENMD-2076		ENMD-2076 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的 IC50 值分别为 1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 和 56.4 nM。