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Ferroptosis

Ferroptosis 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0299 L-Glutathione reduced 还原型谷胱甘肽

L-Glutathione reduced (GSH) 是一种广泛存在于植物和动物中的内源性三肽 (半胱氨酸、谷氨酸和甘氨酸)。L-Glutathione reduced 能与蛋白质中半胱氨酸残基形成二硫键,维持蛋白巯基的还原状态。作为一种羟基自由基清除剂,L-Glutathione reduced 可降低 ROS 水平,阻断自由基引发的组织损伤。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MN0383 Vitamin E D-α-生育酚;维生素E

Vitamin E ((+)-α-Tocopherol) 是一种天然存在的维生素 E,是一种有效的抗氧化剂。

SJ-MN0621 (S)-Glutamic acid L-谷氨酸

(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid) 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,是一种内源性的、非选择性的谷氨酸受体 (glutamate receptor) 激动剂,可以作用于谷氨酸盐受体所有亚型 (代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)。L-Glutamic acid 对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。

SJ-MX0054 Cisplatin 顺铂;氯氨铂;顺氯氨铂

Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完,不建议使用 DMSO 溶解

SJ-MX0040 RSL3

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种 Glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的抑制剂 (Ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。RSL3 可使 GPX4 失活,介导 GPX4 所调节的铁死亡。在 HN3 耐受细胞中,RSL3 可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活。

SJ-MX0253 Necrostatin-1

Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种可渗透细胞的、有效的、选择性的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂。Necrostatin-1 也是死亡域受体相关适配器 RIP1 kinase 的选择性变构抑制剂,EC50 为 182 nM。Necrostatin-1 也可抑制 Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)、细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0269 Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide

Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是 p53 抑制剂,它能可逆地阻断 p53 依赖性的转录激活和细胞凋亡,并保护线粒体免受 DNA 损伤诱导的细胞凋亡。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。

SJ-MN0068 Gallic acid 没食子酸

Gallic acid 是一种天然多羟基酚类化合物,具有抑制环氧合酶-2 (COX-2) 的自由基清除作用。Gallic acid 具有多种活性,如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。

SJ-MX0049 Ferrostatin-1 (Fer-1)

Ferrostatin-1 (Fer-1) 是 Erastin 诱导的 Ferroptosis 的有效抑制剂,抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡,EC50 值为 60 nM。Ferrostatin-1 特异性抑制 RAS 选择性致死化合物 (RSLs) 诱导的细胞死亡,但不抑制其他氧化致死化合物和凋亡诱导剂诱导的细胞死亡。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂,通过还原机制来防止膜脂的损伤,从而抑制细胞死亡。Ferrostatin-1 具有抗真菌活性。

SJ-MX0055 Liproxstatin-1

Liproxstatin-1 是一种强效的 ferroptosis 铁死亡抑制剂,IC50 值为 22 nM。

SJ-MX0153 ML385

ML385 是一种有效的选择性 Nrf2 抑制剂,IC50 为 1.9 µM。ML-385 阻断 Nrf2 下游靶基因表达,并增强卡铂和其他化疗药物对肺癌细胞 (NSCLC) 的治疗疗效。ML-385 对含有 KEAP1 突变的 NSCLC 细胞 (具有 Nrf2 功能) 具有特异性和选择性。

SJ-MX0166 Acetylcysteine (N-acetylcysteine) 乙酰半胱氨酸

Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁死亡 (ferroptosis)。Acetylcysteine 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗流感病毒活性。此外,Acetylcysteine 是半胱氨酸在药物输送过程中最稳定形式,可用于双硫死亡 (disulfidptosis) 的研究。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MN0060 Curcumin 姜黄素

Curcumin (Diferuloylmethane) 是一种天然酚类化合物,它是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂。Curcumin 能够激活 Nrf2 pathway 并抑制 NF-κB 的激活。Curcumin 对 MAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体 (如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV 等) 具有抗感染特性。

SJ-MX0185 SP600125

SP600125 (Nsc75890) 是一种口服有效的、可逆的、ATP 竞争性的 JNK 抑制剂,无细胞试验中抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 40 nM、40 nM 和 90 nM。SP600125 也是一种广谱的 serine/threonine kinases 抑制剂,包括 Aurora kinase AFLT3TRKA,对应的 IC50 值为 60 nM、90 nM 和 70 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0039 Erastin

Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。此外,Erastin 能够阻断 SLC7A11 介导的胱氨酸摄取,也使 UMRC6-EV 和 -C91A 细胞在葡萄糖饥饿时免于双硫死亡 (disulfidptosis)。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MX0556 FIN56

FIN56 是一种特异性的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。FIN56 通过诱导 Glutathione Peroxidase 4 (GPX4) 降解来诱导铁死亡。FIN56 还结合并激活角鲨烯合酶 (squalene synthase)。

SJ-MV0064 Trolox

Trolox 是一种维生素 E 的类似物,具有强大的抗氧化作用。Trolox 还是一种强大的膜损伤抑制剂。

SJ-MX0144A Lapatinib 拉帕替尼

Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFRErbB-2 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib 可诱导铁死亡 (ferroptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0538 Troglitazone 曲格列酮;特洛格列酮

Troglitazone 是口服有效的 PPARγ 激动剂,对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。Troglitazone 具有抗癌活性,并能预防和抑制 2 型糖尿病发展。

SJ-MX0848 U-73122

U-73122 是有效的磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂,对磷脂酶 C 的 IC50 值约为 1-2.1 μM。