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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related (IL) IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Epigenetic Reader Domain

Epigenetic Reader Domain 相关靶点

全部(206) Epigenetic Reader Domain抑制剂(181) Epigenetic Reader Domain激动剂(2) Epigenetic Reader Domain降解剂(4) Epigenetic Reader Domain调节剂(1) Epigenetic Reader Domain激活剂(0) Epigenetic Reader Domain其他(18)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0389	666-15		666-15 是一种有效的选择性 CREB 抑制剂，IC50 为 81 nM。666-15 抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。
SJ-MX10794	5-Ph-IAA		5-Ph-IAA 是 IAA 的衍生物。5-Ph-IAA 是一种配体与 OsTIR1 (F74G) 突变体一起建立了生长素诱导的 degron 2 系统 (AID2)。AID2 诱导 mAID 融合蛋白的快速有效消耗，从而研究活细胞中的蛋白功能。AID2 可以抑制肿瘤。
SJ-MX4033	Revumenib (SNDX-5613)		Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂，Ki 为 0.149 nM，细胞实验中，抑制 Menin-MLL 的 IC50 值为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重组的急性白血病研究，包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。
SJ-MX0047	(+)-JQ1		(+)-JQ1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ1 结合到 BET 家族的所有溴结构域，而不结合到 BET 家族以外的溴结构域。(+)-JQ1 可通过诱导自噬 (autophagy) 来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
SJ-MX0497	C646		C646 是一种竞争性的选择性 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 400 nM 和 1.6 μM，对其他的乙酰转移酶作用较小。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis) 与自噬 (autophagy)。
SJ-MX1088	NSC 228155		NSC 228155 为 EGFR 激活剂，可与 EGFR 的胞外区域结合，诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂，能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域，来自 CBP) 的相互作用，IC50 值为 0.36 μM。
SJ-MN0060	Curcumin	姜黄素	Curcumin (Diferuloylmethane) 是一种天然酚类化合物，它是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂。Curcumin 能够激活 Nrf2 pathway 并抑制 NF-κB 的激活。Curcumin 对 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体 (如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV 等) 具有抗感染特性。
SJ-MN0071	Anacardic acid	漆树酸	Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，为 histone acetyltransferases 抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
SJ-MA0773	ZL0580		ZL0580 是 ZL0590 的结构类似物，通过选择性的结合到 BD1 的 BRD4 结构域来诱导 HIV 的表观抑制。ZL0580 通过抑制 Tat 转录激活和转录延长以及在 HIV 启动子上诱导抑制染色质结构来诱导 HIV 的抑制。
SJ-MX3448	MI-136		MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC50 值为 31 nM，Kd 值为 23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。
SJ-MX3567	JQ-1 carboxylic acid		JQ-1 carboxylic acid 是一种 (+)-JQ1 衍生物 (一种 BET 溴结构域抑制剂)。JQ-1 carboxylic acid 可作为合成 PROTACs 的前体，靶向 BET- 溴结构域。
SJ-MX6068	AU-15330		AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
SJ-MX0626	CCS-1477 (CBP-IN-1)		CCS-1477 (CBP-IN-1) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。CCS-1477 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 BRD4 (Kd 为 222 nM) 相比，具有 170/130 倍的选择性。CCS-1477 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖，并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
SJ-MX0828	GSK046		GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (溴结构域和外结构域) 的抑制剂，对 BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2 的 IC50 值为 264 nM、98 nM、49 nM 和 214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。
SJ-MX7226	BET bromodomain inhibitor		BET bromodomain inhibitor是有效地 BET 抑制剂，来自专利WO/2015/153871A2，化合物实例11。
SJ-MP0038	dBET57		dBET57 是一种有效选择性的 BRD4_BD1 降解剂，基于 PROTAC 技术，具有诱导细胞凋亡和抗肿瘤活性。dBET57 介导了 E3 泛素连接酶 CRL4^Cereblon 的招募，对 BRD4_BD1 作用的 DC_50/5h 值为 500 nM，对 BRD4_BD2不起作用。
SJ-MX0270	BI 2536		BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β) 基因转录。
SJ-MX0815	PFI-3		PFI-3 是高效的、选择性的、可渗透细胞的 SMARCA2/4 溴结构域抑制剂。PFI-3 结合 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域 (BROMOScan Kd 在 55 和 110 nM 之间) 符合其结合常数 (Kd=89 nM)。PFI-3 可延迟和预防乳腺癌。
SJ-MX2056	MZ 1		MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解，选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120，119/115 和 307/228 nM。
SJ-MX0895	I-BRD9		I-BRD9 是一种有效的、选择性 BRD9 抑制剂，pIC50 为 7.3，对 BRD4 的 pIC50 为 5.3。I-BRD9 对溴结构域和额外末端结构域 (BET) 家族和高度同源的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 具有很高的选择性。I-BRD9 可用于识别 Kasumi-1 细胞中受 BRD9 调控的参与肿瘤和免疫应答通路的基因。