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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Epigenetic Reader Domain

Epigenetic Reader Domain 相关靶点

全部(201) Epigenetic Reader Domain抑制剂(176) Epigenetic Reader Domain激动剂(2) Epigenetic Reader Domain降解剂(4) Epigenetic Reader Domain调节剂(1) Epigenetic Reader Domain激活剂(0) Epigenetic Reader Domain其他(18)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0497	C646		C646 是一种竞争性的选择性 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 400 nM 和 1.6 μM，对其他的乙酰转移酶作用较小。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis) 与自噬 (autophagy)。
SJ-MX0047	(+)-JQ1		(+)-JQ1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ1 结合到 BET 家族的所有溴结构域，而不结合到 BET 家族以外的溴结构域。(+)-JQ1 可通过诱导自噬 (autophagy) 来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
SJ-MN0060	Curcumin	姜黄素	Curcumin (Diferuloylmethane) 是一种天然酚类化合物，它是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂。Curcumin 能够激活 Nrf2 pathway 并抑制 NF-κB 的激活。Curcumin 对 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体 (如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV 等) 具有抗感染特性。
SJ-MN0071	Anacardic acid	漆树酸	Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，为 histone acetyltransferases 抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
SJ-MX0389	666-15		666-15 是一种有效的选择性 CREB 抑制剂，IC50 为 81 nM。666-15 抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。
SJ-MX4033	Revumenib (SNDX-5613)		Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂，Ki 为 0.149 nM，细胞实验中，抑制 Menin-MLL 的 IC50 值为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重组的急性白血病研究，包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。
SJ-MA0773	ZL0580		ZL0580 是 ZL0590 的结构类似物，通过选择性的结合到 BD1 的 BRD4 结构域来诱导 HIV 的表观抑制。ZL0580 通过抑制 Tat 转录激活和转录延长以及在 HIV 启动子上诱导抑制染色质结构来诱导 HIV 的抑制。
SJ-MX0270	BI 2536		BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β) 基因转录。
SJ-MX0428	A-485		A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂，对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
SJ-MX0815	PFI-3		PFI-3 是高效的、选择性的、可渗透细胞的 SMARCA2/4 溴结构域抑制剂。PFI-3 结合 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域 (BROMOScan Kd 在 55 和 110 nM 之间) 符合其结合常数 (Kd=89 nM)。PFI-3 可延迟和预防乳腺癌。
SJ-MX2056	MZ 1		MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解，选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120，119/115 和 307/228 nM。
SJ-MX2051	XMD8-92		XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂，Kd分别为 80 和 170 nM。XMD8-92 分别以 190、600 和 890 nM 的 Kd 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。XMD8-92 具有抗癌活性。
SJ-MX0895	I-BRD9		I-BRD9 是一种有效的、选择性 BRD9 抑制剂，pIC50 为 7.3，对 BRD4 的 pIC50 为 5.3。I-BRD9 对溴结构域和额外末端结构域 (BET) 家族和高度同源的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 具有很高的选择性。I-BRD9 可用于识别 Kasumi-1 细胞中受 BRD9 调控的参与肿瘤和免疫应答通路的基因。
SJ-MX0239	VTP50469		VTP50469 是一种是一种新型、强效、选择性、可口服的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。VTP50469 可选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系，具有抗白血病的活性。
SJ-MP0045	ARV-771		ARV-771 是一种有效的 pan-(bromodomain and extra-terminal) BET 降解剂，一种新型的 BET-PROTAC (proteolysis-targeting chimera)，对于 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM、4.7 nM、8.3 nM、7.6 nM、9.6 nM 和 7.6 nM。
SJ-MX0477	ACBI1		ACBI1 是一种有效的，基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂，也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂，对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由溴结构域 (bromodomain) 配体、接头 (linker) 和 E3 泛素连接酶 VHL 组成，可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。
SJ-MX0378	MI-503		MI-503 是一种有效的、口服的、选择性的 Menin-MLL 抑制剂，IC50 为 14.7 nM。在人类 MLL 白血病细胞系中，MI-503 具有显著的生长抑制效果 (GI=250 nM-570 nM)，但是在不具有 MLL 易位的人类白血病细胞中，效果甚微。
SJ-MP0042	dBET6		dBET6 是一种高效的、选择性的、良好的、具有细胞通透性的由 Cereblon 配体和 BET 配体相连的 PROTAC，IC50 值为 14 nM。dBET6 还可诱导 c-MYC 的下调和凋亡，具有抗肿瘤活性。
SJ-MP0049	dCBP-1		dCBP-1 是个 PROTAC 分子，它是一种基于 Cereblon 配体的 p300/CBP 的有效且选择性的异双功能降解剂，被用作研究完全去除 p300/CBP 效果的化学工具。dCBP-1 对多发性骨髓瘤细胞的杀伤力极强，并能降解驱动 MYC 癌基因表达的增强子。
SJ-MX0114	Molibresib (I-BET-762)		Molibresib (I-BET-762) 是 BET 溴结构域抑制剂，IC50 为 32.5-42.5 nM。Molibresib (I-BET-762) 抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质，并抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。