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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0152 | EPZ015666 (GSK3235025) |
EPZ015666 (GSK3235025) 是一种有效、选择性和口服的 PRMT5 抑制剂 (IC50 值为 22 nM)。EPZ 015666 在套细胞淋巴瘤 (MCL) 的体外和体内模型中均具有抗增殖作用。 |
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| SJ-MX4159 | BCI-121 |
BCI-121 是一种有效的 SMYD3 抑制剂，可抑制癌细胞的增殖。 |
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| SJ-MX0086 | GSK126 |
GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效，选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂，IC50 为 9.9 nM。 |
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| SJ-MX0057 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 他泽司他 |
Tazemetostat (EPZ-6438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (Histone-Lysine N-methyltransferase) EZH2 的抑制剂，其中无细胞试验中 Ki 和 IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。Tazemetostat 具有潜在的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0325 | Pemrametostat (GSK3326595) |
Pemrametostat (GSK3326595) 是一种有效的、选择性的、可逆的、良好的脑通透性的、蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5，PRMT5) 抑制剂，可在广泛的实体和血液肿瘤细胞系中诱导细胞死亡。Pemrametostat (GSK3326595) 在动物模型中也显示出强大的抗肿瘤活性。Pemrametostat (GSK3326595) 可减少 SARS-CoV-2 感染，抑制癌细胞增殖，诱导促炎巨噬细胞极化，并增加肝脏甘油三酯水平，但不影响动脉粥样硬化，可以用于复发/难治性套细胞淋巴瘤的研究。 |
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| SJ-MX3730 | SGC2085 |
SGC2085 是一种靶向共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的选择性抑制剂，IC50 为 50 nM。SGC2085 还选择性抑制 PRMT6，IC50 为 5.2 μM，但不抑制其他 PRMT 蛋白。 |
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| SJ-MX0663 | OICR-9429 |
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。 |
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| SJ-MA0190 | Amodiaquine | 阿莫地喹 |
Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种 4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 约为 20 μM。Amodiaquine 具有抗炎作用。 |
| SJ-MX3477A | AZ505 |
AZ505 是一种有效的，具有选择性的 SMYD2 抑制剂，IC50 值为 0.12 μM。 |
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| SJ-MX10404 | TNG908 |
TNG908 是一种 MTAP 协同 PRMT5 抑制剂。TNG908 可通过血脑屏障，具有口服活性。TNG908 可用于癌症研究。 |
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| SJ-MX3866 | A-196 |
A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂，其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20，也是一种 SUV4-20 的化学探针，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。 |
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| SJ-MX4539 | GSK503 |
GSK503 是一种高效特异性 EZH2 甲基转移酶抑制剂，Ki app 值为 3 到 27 nM。表观遗传修饰因子 EZH2 活性的增加与不同的癌症相关。GSK503 具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX2963 | UNC0379 |
UNC0379 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂，IC50 值为 7.3 μM，KD 值为 18.3 μM。UNC0379 可用于炎症癌症的研究，如肺纤维化、卵巢癌和神经母细胞瘤。 |
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| SJ-MX3809 | BAY-598 |
BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂，其 IC50 值为 27 nM。 |
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| SJ-MX4093 | EZM0414 |
EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC50=18 nM；在细胞分析中，IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。 |
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| SJ-MX4542 | PFI-2 hydrochloride |
PFI-2 hydrochloride 是甲基转移酶 SETD7 高效选择性抑制剂，IC50 值为 2 nM。 |
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| SJ-MN0042 | Chaetocin | 毛壳素 |
Chaetocin 是组蛋白甲基转移酶 (HMT) SU(VAR)3-9 的特异性抑制剂，IC50 值为 0.6 μM。Chaetocin 也可抑制硫氧还蛋白还原酶 (TrxR)，IC50 值为 4 μM。 |
| SJ-MX0982 | EED226 |
EED226 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Polycomb repressive complex 2 (PRC2) 抑制剂 (以 H3K27me0 肽和单核小体为底物，IC50 值分别为 23.4 nM 和 53.5 nM)。EED226 也是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂，它与 EED 的 H3K27me3 结合口袋直接相互作用。EED226 在小鼠移植瘤模型中有效诱导肿瘤消退。 |
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| SJ-MX0767 | MS1943 |
MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂，可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2 蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。此外，MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase) 活性方面保持高效力 (IC50=120 nM)，并且对 EZH2 具有高度选择性。 |
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| SJ-MX0132 | Valemetostat (DS-3201) |
Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的、强效、双重选择性 EZH1/2 抑制剂，旨在通过靶向 EZH1 和 EZH2 酶对抗表观遗传失调，可用于复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤的研究。 |
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