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Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase 相关靶点

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货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0057	Tazemetostat (EPZ-6438)	他泽司他	Tazemetostat (EPZ-6438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (Histone-Lysine N-methyltransferase) EZH2 的抑制剂，其中无细胞试验中 Ki 和 IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。Tazemetostat 具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX4159	BCI-121		BCI-121 是一种有效的 SMYD3 抑制剂，可抑制癌细胞的增殖。
SJ-MX3730	SGC2085		SGC2085 是一种靶向共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的选择性抑制剂，IC50 为 50 nM。SGC2085 还选择性抑制 PRMT6，IC50 为 5.2 μM，但不抑制其他 PRMT 蛋白。
SJ-MX0663	OICR-9429		OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
SJ-MX3477A	AZ505		AZ505 是一种有效的，具有选择性的 SMYD2 抑制剂，IC50 值为 0.12 μM。
SJ-MX10404	TNG908		TNG908 是一种 MTAP 协同 PRMT5 抑制剂。TNG908 可通过血脑屏障，具有口服活性。TNG908 可用于癌症研究。
SJ-MX0152	EPZ015666 (GSK3235025)		EPZ015666 (GSK3235025) 是一种有效、选择性和口服的 PRMT5 抑制剂 (IC50 值为 22 nM)。EPZ 015666 在套细胞淋巴瘤 (MCL) 的体外和体内模型中均具有抗增殖作用。
SJ-MX0086	GSK126		GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效，选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂，IC50 为 9.9 nM。
SJ-MN0040	3-Deazaneplanocin A hydrochloride	3-去氮腺嘌呤A盐酸盐	3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。
SJ-MN0042	Chaetocin	毛壳素	Chaetocin 是组蛋白甲基转移酶 (HMT) SU(VAR)3-9 的特异性抑制剂，IC50 值为 0.6 μM。Chaetocin 也可抑制硫氧还蛋白还原酶 (TrxR)，IC50 值为 4 μM。
SJ-MX0148	Pinometostat (EPZ-5676)		Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的 DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂，Ki 为 80 pM。EPZ5676 已被用于研究治疗白血病、骨髓增生异常综合症等的试验。
SJ-MX0729	UNC0638		UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶，IC50 分别为 15 nM 和 19 nM。UNC0638 在体外可抑制 TNBC 细胞的侵袭和迁移。UNC0638 也是 EHMT1/2 的抑制剂，在人红细胞祖细胞培养中诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 表达。此外，UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性，对多种表观遗传和非表观遗传靶标具有出色的效力和选择性。
SJ-MX2068	EPZ005687		EPZ005687 是一种有效的，选择性的 EZH2 抑制剂，Ki 值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。
SJ-MX2069	SGC0946		SGC0946 是一种选择性的 DOT1L (histone 3 lysine 79 methyltransferase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L，导致 G1 停滞以及抑制癌细胞的自我更新和转移潜力，诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
SJ-MX2073	WDR5-0103		WDR5-0103 是一个有效的含 WD 重复序列蛋白 5 (WDR5) 的选择性拮抗剂，Kd 为 450 nM。WDR5-0103 竞争性地与 WDR5 的肽结合口袋结合，阻断 WDR5 与混合谱系白血病 (MLL) 蛋白之间的相互作用，并抑制 MLL 的甲基转移酶活性。WDR5-0103 主要用于癌症和神经退行性疾病的研究。
SJ-MX0982	EED226		EED226 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Polycomb repressive complex 2 (PRC2) 抑制剂 (以 H3K27me0 肽和单核小体为底物，IC50 值分别为 23.4 nM 和 53.5 nM)。EED226 也是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂，它与 EED 的 H3K27me3 结合口袋直接相互作用。EED226 在小鼠移植瘤模型中有效诱导肿瘤消退。
SJ-MX0873	UNC1999		UNC1999 是一种有效的、选择性和 SAM-竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，IC50 分别为 <10 nM 和 45 nM。UNC1999 是一种有效的 Autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制 H3K27me3/2 并诱导一系列抗白血病作用，包括抗增殖、分化和细胞凋亡。
SJ-MX0767	MS1943		MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂，可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2 蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。此外，MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase) 活性方面保持高效力 (IC50=120 nM)，并且对 EZH2 具有高度选择性。
SJ-MX0132	Valemetostat (DS-3201)		Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的、强效、双重选择性 EZH1/2 抑制剂，旨在通过靶向 EZH1 和 EZH2 酶对抗表观遗传失调，可用于复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
SJ-MX0325	Pemrametostat (GSK3326595)		Pemrametostat (GSK3326595) 是一种有效的、选择性的、可逆的、良好的脑通透性的、蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5，PRMT5) 抑制剂，可在广泛的实体和血液肿瘤细胞系中诱导细胞死亡。Pemrametostat (GSK3326595) 在动物模型中也显示出强大的抗肿瘤活性。Pemrametostat (GSK3326595) 可减少 SARS-CoV-2 感染，抑制癌细胞增殖，诱导促炎巨噬细胞极化，并增加肝脏甘油三酯水平，但不影响动脉粥样硬化，可以用于复发/难治性套细胞淋巴瘤的研究。