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Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related (IL) IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase 相关靶点

全部(172) Histone Methyltransferase抑制剂(160) Histone Methyltransferase拮抗剂(5) Histone Methyltransferase化学品(1) Histone Methyltransferase其他(6)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX3730	SGC2085		SGC2085 是一种靶向共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的选择性抑制剂，IC50 为 50 nM。SGC2085 还选择性抑制 PRMT6，IC50 为 5.2 μM，但不抑制其他 PRMT 蛋白。
SJ-MX0663	OICR-9429		OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
SJ-MX0057	Tazemetostat (EPZ-6438)	他泽司他	Tazemetostat (EPZ-6438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (Histone-Lysine N-methyltransferase) EZH2 的抑制剂，其中无细胞试验中 Ki 和 IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。Tazemetostat 具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX4159	BCI-121		BCI-121 是一种有效的 SMYD3 抑制剂，可抑制癌细胞的增殖。
SJ-MX0086	GSK126		GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效，选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂，IC50 为 9.9 nM。
SJ-MX0152	EPZ015666 (GSK3235025)		EPZ015666 (GSK3235025) 是一种有效、选择性和口服的 PRMT5 抑制剂 (IC50 值为 22 nM)。EPZ 015666 在套细胞淋巴瘤 (MCL) 的体外和体内模型中均具有抗增殖作用。
SJ-MX3477A	AZ505		AZ505 是一种有效的，具有选择性的 SMYD2 抑制剂，IC50 值为 0.12 μM。
SJ-MX10404	TNG908		TNG908 是一种 MTAP 协同 PRMT5 抑制剂。TNG908 可通过血脑屏障，具有口服活性。TNG908 可用于癌症研究。
SJ-MX3311	SGC707		SGC707 是一种强效的、选择性和非竞争性的 PRMT3 (蛋白精氨酸甲基转移酶 3) 抑制剂 (IC50 = 31 nM，Kd = 53 nM)。
SJ-MX3866	A-196		A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂，其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20，也是一种 SUV4-20 的化学探针，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
SJ-MX4539	GSK503		GSK503 是一种高效特异性 EZH2 甲基转移酶抑制剂，Ki ^app 值为 3 到 27 nM。表观遗传修饰因子 EZH2 活性的增加与不同的癌症相关。GSK503 具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX2963	UNC0379		UNC0379 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂，IC50 值为 7.3 μM，KD 值为 18.3 μM。UNC0379 可用于炎症癌症的研究，如肺纤维化、卵巢癌和神经母细胞瘤。
SJ-MX3404	EPZ011989		EPZ011989 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，具有口服活性。EPZ011989 对 EZH2 具有抑制性抑制作用，Ki 值 <3 nM。EPZ011989 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ011989 可用于多种癌症的研究。
SJ-MX3487	HLCL-61 hydrochloride		HLCL-61 hydrochloride 是首创的小分子蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，具有治疗急性髓系白血病的潜力。HLCL-61 hydrochloride 导致 AML (急性髓性白血病) 细胞中 miR-29b 的表达显著增加，Sp1 和 FLT3 随之受到抑制。结果，取得了显著的抗白血病活性。通过 sh/siRNA 或同类首个小分子抑制剂 (HLCL-61) 抑制 PRMT5 可显著增加 AML 细胞中 miR-29b 的表达，从而抑制 Sp1 和 FLT3 从而具有显著的抗白血病活性。
SJ-MX3496	UNC0224		UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，Ki 为 2.6 nM，IC50 值为 15 nM，Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP，IC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9、SET8/PreSET7、PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
SJ-MX3809	BAY-598		BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂，其 IC50 值为 27 nM。
SJ-MX4093	EZM0414		EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC50=18 nM；在细胞分析中，IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
SJ-MN0148	Gambogenic acid	新藤黄酸	Gambogenic acid 是黄藤中的有效成分，具有抗癌活性。Gambogenic acid 为有效的 EZH2 抑制剂，特异性地与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合，诱导 EZH2 泛素化。
SJ-MX2074	EZM 2302		EZM 2302 是共激活因子相关的精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 抑制剂， IC50 值为 6 nM。EZM 2302 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EZM 2302 抑制 PABP1 和 SMB 表达。
SJ-MX4542	PFI-2 hydrochloride		PFI-2 hydrochloride 是甲基转移酶 SETD7 高效选择性抑制剂，IC50 值为 2 nM。