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P-glycoprotein

P-glycoprotein 相关靶点
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SJ-MX3665 Deoxynivalenol 脱氧雪腐镰刀菌烯醇

Deoxynivalenol 是一种单端孢菌素家族 (trichothecenes family) 的真菌毒素,通过紧密连接处的细胞旁路来穿过肠粘膜。Deoxynivalenol 转运不受 P-糖蛋白 (PgP) 或多药耐药相关蛋白 (MRP) 抑制剂的影响。

SJ-MX4668 Verapamil 维拉帕米

Verapamil 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,也是一种口服有效的第一代 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 也抑制 CYP3A4。Verapamil 具有治疗高血压、心律失常和心绞痛的潜力。

SJ-MX0611 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride

IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 作用于 IKK2,IKK complex,IKK1 和 LRRK 2IC50 分别为 40 nM,70 nM,200 nM 和 50 nM。IIKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂,抑制 PKD1,PKD2,PKD3IC50 分别为 153.9,115,99.7 nM。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 还是 ABCB1 抑制剂,干扰 ABCB1与底物的结合。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应,对 LPS 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。

SJ-MX2867 MK-571 sodium

MK-571 (L-660711) sodium 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 sodium 也是一种多药耐药相关蛋白 MRP4 (ABCC4)ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 sodium 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。

SJ-MN0512 Piperine 胡椒碱

Piperine 是从胡椒中分离的天然生物碱,可以抑制 P-glycoprotein CYP3A4 的活性,在 HeLa 细胞中的 IC50 值为 61.94±0.054 μg/mL。Piperine 被用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。

SJ-MN1212 Paris saponin VII 重楼皂苷Ⅶ

Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPKP-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2caspase-9caspase-3PARP-1p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。

SJ-MN1376 Sinapine thiocyanate 芥子碱硫氰酸盐

Sinapine thiocyanate 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine thiocyanate 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。Sinapine thiocyanate 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。

SJ-MX2867A MK-571

MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。

SJ-MN1811 Bisdemethoxycucurmin 双去氧基姜黄素

Bisdemethoxycucurmin (Curcumin III) 是一种姜黄素,具有抗氧化和抗炎活性。Bisdemethoxycucurmin (Curcumin III) 是一种 P-糖蛋白、铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。Bisdemethoxycucurmin 具有抗肿瘤活性。Bisdemethoxycucurmin 可用于肿瘤和炎性疾病的研究。

SJ-MX2755 Risperidone 利培酮

Risperidone 是一种 5-HT2 Dopamine D2 拮抗剂,其对 5-HT2A 和 Dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8 nM 和 5.9 nM。Risperidone 也是 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂。Risperidone 可用于治疗症状呈阴性和阳性的精神病性障碍。

SJ-MN1473 Solamargine 澳洲茄边碱

Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。

SJ-MX3558A Fabomotizole

Fabomotizole (CM346) 是一种具有抗焦虑、抗缺血和神经保护活性的杀虫剂,也是 p-糖蛋白的底物。在大鼠中诱发急性心内膜下缺血模型中,Fabomotizole 抑制异丙肾上腺素引起的 ST 段压降低。Fabomotizole 还抑制贾第鞭毛虫 (Giardia lamblia),可潜在抑制贾第虫病 (giardiasis)。Fabomotizole 还靶向 Sigma1R、NRH:醌还原酶 2 (NQO2) 和 MAO-A 发挥抗焦虑作用。

SJ-MN1376A Sinapine

Sinapine 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱,是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。Sinapine 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。

SJ-MN3740 Furanodiene 莪术呋喃二烯

Furanodiene 是从姜黄中提取的天然萜类化合物。Furanodiene 通过抗血管生成和诱导 ROS 产生,DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。Furanodiene 抑制外排转运蛋白 Pgp (P-glycoprotein) 功能并降低 Pgp 蛋白水平。

SJ-MX0531A Elacridar hydrochloride 依克立达盐酸盐

Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响,并可用于癌症的研究。

SJ-MN0172 (20S)-Protopanaxadiol 20S-原人参二醇

(20S)-Protopanaxadiol (aPPD) 是人参皂苷的主要肠道代谢产物,是人参中的有效成分之一。(20S)-Protopanaxadiol 抑制 Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡。

SJ-MX0897 Verapamil hydrochloride 盐酸维拉帕米

Verapamil hydrochloride (CP-16533-1 hydrochloride) 是一种 L 型钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,可抑制正常心脏组织以及房室和窦房结中钙的缓慢向内流动。Verapamil hydrochloride 是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (permeability-glycoprotein,P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 也能抑制 CYP3A4,并可用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。

SJ-MN0289 Muscone 麝香酮

Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κBNLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1βTNF-α IL-6) 水平,并最终改善心脏功能和存活率。

SJ-MN1739 Benzoylaconine 苯甲酰乌头原碱

Benzoylaconine (Benzoylaconitine) 是一种从传统中药附子 (Aconitum carmichaelii) 中发现的具有口服活性的单酯型生物碱。Benzoylaconine是 ACE2 激动剂 (EC50: 1.5 μM),具有抗高血压和抗心力衰竭的作用。Benzoylaconine 抑制 TLR 诱导的 MAPK 和 NF-κB 通路发挥抗炎作用。Benzoylaconine能上调 P-gpMRP2 的蛋白水平,具有抗肿瘤作用。

SJ-MN2230 Coniferyl ferulate 阿魏酸松柏酯

Coniferyl ferulate 是一种口服有效的酚酸类化合物。Coniferyl ferulate 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 的强效抑制剂 (IC50 = 0.3 μM),可下调 P-gp 表达,诱导 B-MD-C1 (ADR+/+) 细胞凋亡 (apoptosis),逆转多药耐药性。Coniferyl ferulate 对革兰氏阳性菌枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。