| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX3665 | Deoxynivalenol | 脱氧雪腐镰刀菌烯醇 |
Deoxynivalenol 是一种单端孢菌素家族 (trichothecenes family) 的真菌毒素,通过紧密连接处的细胞旁路来穿过肠粘膜。Deoxynivalenol 转运不受 P-糖蛋白 (PgP) 或多药耐药相关蛋白 (MRP) 抑制剂的影响。 |
| SJ-MX4668 | Verapamil | 维拉帕米 |
Verapamil 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,也是一种口服有效的第一代 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 也抑制 CYP3A4。Verapamil 具有治疗高血压、心律失常和心绞痛的潜力。 |
| SJ-MX2867 | MK-571 sodium |
MK-571 (L-660711) sodium 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 sodium 也是一种多药耐药相关蛋白 MRP4 (ABCC4) 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 sodium 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。 |
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| SJ-MN1811 | Bisdemethoxycucurmin | 双去氧基姜黄素 |
Bisdemethoxycucurmin (Curcumin III) 是一种姜黄素,具有抗氧化和抗炎活性。Bisdemethoxycucurmin (Curcumin III) 是一种 P-糖蛋白、铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。Bisdemethoxycucurmin 具有抗肿瘤活性。Bisdemethoxycucurmin 可用于肿瘤和炎性疾病的研究。 |
| SJ-MX2867A | MK-571 |
MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。 |
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| SJ-MN0512 | Piperine | 胡椒碱 |
Piperine 是从胡椒中分离的天然生物碱,可以抑制 P-glycoprotein 和 CYP3A4 的活性,在 HeLa 细胞中的 IC50 值为 61.94±0.054 μg/mL。Piperine 被用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。 |
| SJ-MA0014 | Atazanavir sulfate | 阿扎那韦硫酸盐 |
Atazanavir (BMS-232632 ) sulfate 是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (HIV-1 protease)。Atazanavir sulfate 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein (P-gp).) 的抑制剂。Atazanavir sulfate 也是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒 3CL 前体 (SARS-CoV 3CLpro) 抑制剂,其 IC50 为 3.49 μM。Atazanavir sulfate 抑制心脏纤维化、高脂血症并诱导恶性胶质瘤死亡。 |
| SJ-MX0531 | Elacridar (GF120918) | 依克立达 |
Elacridar (GW120918; GG918; GW0918; GF120918) 是一种有效的、具有口服活性的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对药物脑内分布的影响以及癌症的研究。 |
| SJ-MX0136 | Vismodegib (GDC-0449) | 维莫德吉 |
Vismodegib (GDC-0449) 是首个 FDA 批准的、高口服生物利用度的 Hedgehog (Hh) 信号通路抑制剂。靶向 Hh 通路中的 Smoothened (SMO),对野生型 SMO 的 IC50 为 76 nmol/L。 |
| SJ-MX0862 | Tariquidar (XR9576) | 他立喹达 |
Tariquidar 是一种有效的,选择性的,非竞争性 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂,在 CHrB30 细胞系中 Kd 为 5.1 nM。 |
| SJ-MN0172 | (20S)-Protopanaxadiol | 20S-原人参二醇 |
(20S)-Protopanaxadiol (aPPD) 是人参皂苷的主要肠道代谢产物,是人参中的有效成分之一。(20S)-Protopanaxadiol 抑制 Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡。 |
| SJ-MX0611 | IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride |
IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK-16 hydrochloride 作用于 IKK2,IKK complex,IKK1 和 LRRK 2,IC50 分别为 40 nM,70 nM,200 nM 和 50 nM。IKK-16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂,抑制 PKD1,PKD2,PKD3,IC50 分别为 153.9,115,99.7 nM。IKK 16 还是 ABCB1 抑制剂,干扰 ABCB1与底物的结合。IKK-16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应,对 LPS 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK-16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK-16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。 |
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| SJ-MX0897 | Verapamil hydrochloride | 盐酸维拉帕米 |
Verapamil hydrochloride (CP-16533-1 hydrochloride) 是一种 L 型钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,可抑制正常心脏组织以及房室和窦房结中钙的缓慢向内流动。Verapamil hydrochloride 是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (permeability-glycoprotein,P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 也能抑制 CYP3A4,并可用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。 |
| SJ-MN0289 | Muscone | 麝香酮 |
Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β,TNF-α 和 IL-6) 水平,并最终改善心脏功能和存活率。 |
| SJ-MN0514 | Glyburide (Glibenclamide) | 格列本脲 |
Glyburide (Glibenclamide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glyburide抑制 P-glycoprotein。Glyburide直接结合并阻断 KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 可诱导自噬(autophagy)。 |
| SJ-MX2755 | Risperidone | 利培酮 |
Risperidone 是一种 5-HT2 和 Dopamine D2 拮抗剂,其对 5-HT2A 和 Dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8 nM 和 5.9 nM。Risperidone 也是 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂。Risperidone 可用于治疗症状呈阴性和阳性的精神病性障碍。 |
| SJ-MN1174 | Limonin | 柠檬苦素 |
Limonin 是 CYP3A4 的有效抑制剂,其 IC50 为 6.2 μM。Limonin 抑制 HIV-1,EC50 为 60.0 μM。Limonin 诱导人结肠腺癌细胞凋亡,IC50 为 54.74 μM。Limonin 具有抗病毒和抗肿瘤活性。 |
| SJ-MN1376 | Sinapine thiocyanate | 芥子碱硫氰酸盐 |
Sinapine thiocyanate 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine thiocyanate 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。Sinapine thiocyanate 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。 |
| SJ-MN1473 | Solamargine | 澳洲茄边碱 |
Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。 |
| SJ-MX3558A | Fabomotizole |
Fabomotizole (CM346) 是一种具有抗焦虑、抗缺血和神经保护活性的杀虫剂,也是 p-糖蛋白的底物。在大鼠中诱发急性心内膜下缺血模型中,Fabomotizole 抑制异丙肾上腺素引起的 ST 段压降低。Fabomotizole 还抑制贾第鞭毛虫 (Giardia lamblia),可潜在抑制贾第虫病 (giardiasis)。Fabomotizole 还靶向 Sigma1R、NRH:醌还原酶 2 (NQO2) 和 MAO-A 发挥抗焦虑作用。 |