| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0282 | Icariin | 淫羊藿甙 |
Icariin 是一种黄酮醇苷。Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性,IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。 |
| SJ-MX0140 | Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium | 布拉地新钠盐 |
Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。 |
| SJ-MX1035 | IBMX | 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 |
IBMX 是一种广谱的 Phosphodiesterase (PDE) 抑制剂,抑制 PDE3、PDE4 和 PDE5,IC50 分别为 6.5、26.3 和 31.7 μM。 |
| SJ-MX2690 | Pimobendan | 匹莫苯丹 |
Pimobendan (UD-CG115) 是一种磷酸二酯酶 III (PDE III) 选择性抑制剂,IC50 为 0.32 μM。 Pimobendan 已被研究用于治疗心力衰竭和心肌病,主要用于兽医。 |
| SJ-MX1832 | Tadalafil (IC-351) | 他达拉非 |
Tadalafil (IC-351) 是 PDE5 抑制剂,IC50 为 1.8 nM。 |
| SJ-MN0280 | Dyphylline | 二羟丙茶碱 |
Diphylline (Diprophylline) 是有效的 A1/A2 腺苷受体拮抗剂,也是环状核苷酸磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Diphylline 是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张和血管扩张作用,有潜在用于慢性支气管炎和肺气肿的潜力。 |
| SJ-MX2444 | Cilomilast | 西洛司特 |
Cilomilast (SB-207499) 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对 LPDE4 和 HPDE4 的 IC50 值分别约为 100 和 120 nM。 Cilomilast 对 PDE4 的选择性高于 PDE1,PDE2,PDE3 和 PDE5 (IC50 = 74,65,>100,83 µM)。Cilomilast 具有抗炎和免疫调节作用,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。 |
| SJ-MX1737 | Roflumilast | 罗氟司特 |
Roflumilast (APTA-2217) 是一种选择性的 PDE4 抑制剂,作用于 PDE4A1,PDEA4,PDEB1 和 PDEB2,IC50 分别为 0.7,0.9,0.7 和 0.2 nM。 |
| SJ-MX1725 | Rolipram | 咯利普兰 |
Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂,抑制 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D 的 IC50 分别为 3 nM,130 nM 和 240 nM。 |
| SJ-MX0801 | Apremilast (CC-10004) | 阿普司特 |
Apremilast (CC-10004) 是一种口服生物有效的 PDE4 和 TNF-α 抑制剂,IC50 分别为 74 nM 和 77 nM。 |
| SJ-MN0238 | Acefylline | 茶碱乙酸 |
Acefylline (Theophyllineacetic acid) 是一种黄嘌呤衍生物,是腺苷受体拮抗剂。Acefylline 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂。Acefylline 也是一种支气管扩张剂和心脏刺激剂,可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。Acefylline 可以用于哮喘的研究。 |
| SJ-MN0199 | Butein | 紫铆因 |
Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂,对 PDE4 的 IC50 为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。 |
| SJ-MX0905A | Sildenafil citrate | 西地那非柠檬酸盐 |
Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂,IC50 为 5.22 nM。 |
| SJ-MX1926 | Cilostazol | 西洛他唑 |
Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂,IC50 值为 0.2 μM。 |
| SJ-MN1533 | Proxyphylline | 羟丙茶碱 |
Proxyphylline 是一种甲基黄嘌呤衍生物,作为心脏活化剂,血管扩张剂和支气管扩张剂使用。 |
| SJ-MN0276 | Vinpocetine | 长春西汀 |
Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物,可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂,并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。 |
| SJ-MX2852 | Crisaborole | 克立硼罗 |
Crisaborole (AN-2728) 是一种硼基局部抗炎药,作为磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂 (IC50=0.11 µM)。Crisaborole (AN-2728) 对 PDE1A、PDE3A 和 PDE7A 的作用较弱 (IC50 值分别为 6.12、6.41 和 0.73 µM)。Crisaborole 抑制促炎细胞因子 TNF-α、IL-2、INF-γ、IL-5 和 IL-10 的释放,IC50 值分别为 0.50、0.59、0.72、2.25 和 2.58 µM。 |
| SJ-MX2445 | Anagrelide hydrochloride | 盐酸阿那格雷 |
Anagrelide hydrochloride (BL4162A) 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂 (IC50=36 nM)。Anagrelide hydrochloride 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。 |
| SJ-MX2440 | Vardenafil hydrochloride trihydrate | 盐酸伐地那非三水合物 |
Vardenafil hydrochloride trihydrate 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM,11 nM,对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride trihydrate 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。 |
| SJ-MX2506 | Aminophylline | 氨茶碱 |
Aminophylline 是一种由茶碱和乙二胺以 2:1 比例组成的,是一种竞争性,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,IC50 为 0.12 mM。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用,有用于哮喘研究的潜力。 |