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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Farnesoid X Receptor (FXR)

Farnesoid X Receptor (FXR) 相关靶点

全部(30) Farnesoid X Receptor (FXR)激动剂(15) Farnesoid X Receptor (FXR)拮抗剂(8) Farnesoid X Receptor (FXR)激活剂(5) Farnesoid X Receptor (FXR)抑制剂(1) Farnesoid X Receptor (FXR)调节剂(1)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX2989	Fexaramine		Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂，EC50 为 25 nM，对 hRXRα，hPPARα/γ/δ，mPXR，hPXR，hLXRα，hTRβ，hRARβ，mCAR，mERRγ 和 hVDR 受体没有活性。
SJ-MN0034	Colforsin (Forskolin)	毛喉素, 佛司可林	Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的 labdane 二萜，也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶（Adenylate cyclase）激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC50 为 41 nM，EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 与 CHIR99021，Tranylcypromine，Valproic Acid，3-Deazaneplanocin A 和 E-616452 联用诱导 iPS 细胞。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高 cAMP 水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK 诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MN0524	Ursodeoxycholic acid	熊去氧胆酸	Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5, GPCR19) 和法尼酯 X 受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。Ursodeoxycholic acid 也减少 ACE2 的表达，有助于减少 SARS-CoV-2 感染。具有口服活性。
SJ-MX0554	GW 4064		GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂，EC50 为 65 nM。GW 4064 在 MCF-7 细胞中可刺激自噬。
SJ-MN0541	Lithocholic acid	石胆酸	Lithocholic acid 是有毒的次级胆汁酸，能促使肝内胆汁淤积，能促进肿瘤发生。Lithocholic acid 也是一种 FXR 拮抗剂和 PXR/SXR 激动剂。
SJ-MN0544	Chenodeoxycholic Acid	鹅去氧胆酸	Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸，能够活化核受体 FXR，该受体与胆固醇代谢有关。
SJ-MX0712	T0901317		T0901317 是一种有效的，选择性的性肝 X 受体 (LXR) 和 FXR 激动剂，对 LXRα 和 FXR 的 EC50 分别约为 20 nM 和 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂，对应的 Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 可显著抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
SJ-BP0147B	Teduglutide acetate		Teduglutide (ALX-0600) 是一种人胰高血糖素样肽-2 (GLP-2) 的类似物。Teduglutide 可以激活人肝星状细胞中的核受体亚家族 4 组 a 成员 1 (NR4a1)/nur77 表达和肠道 FXR 信号传导，从而改善硬化性胆管炎小鼠的肝脏炎症和纤维化。Teduglutide 可以缓解小鼠的肠功能不全，改善肺损伤，改善肥胖相关神经炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN0973	(Z)-Guggulsterone		(Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分，通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 (Z)-Guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。(Z)-Guggulsterone 也是 FXR 拮抗剂。(Z)-Guggulsterone 可降低 ACE2 表达和 SARS-CoV-2 感染。
SJ-MX3613	Vidofludimus		Vidofludimus 是二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂，也是法尼醇 X 受体 (FXR) 的新型调节剂，具有口服活性。Vidofludimus 作为一种免疫调节剂，可用于研究自身免疫性疾病，如炎症性肠病 (IBD)。Vidofludimus 还可通过靶向 FXR 用于脂肪肝的研究。
SJ-MX4974	Vonafexor		Vonafexor (EYP001) 是一种具有口服活性和选择性的非甾体 FXR 激动剂。 Vonafexor 与 Peg-IFNα 联合使用，可显著降低 HBsAg。Vonafexor 可用于抗 HBV 的研究。
SJ-MX0693	Obeticholic Acid	奥贝胆酸	Obeticholic acid (INT-747, 6-ECDCA,) 是一种半合成的胆汁酸类似物，是一种有效的，选择性的和口服活性的法尼醇X受体（farnesoid X receptor，FXR) 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX1653	Cilofexor (GS-9674)		Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的，选择性的，口服活性的非甾体 FXR 激动剂，EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
SJ-MX3672	BAR502		BAR502 是 FXR 和 GPBAR1 的双重激动剂，IC50 值分别为 2 μM 和 0.4 μM。
SJ-MN3284	Ursodeoxycholic acid sodium	熊去氧胆酸钠盐	Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) sodium 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5，GPCR19) 和法尼酯 X 受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid sodium 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究，具有口服活性。
SJ-MX10413	DY268		DY268 是法尼样X受体 (FXR) 的拮抗剂 (IC50=7.5 nM)。在细胞分析中，它抑制 FXR 反式激活。IC50 值为 468 nM。DY268 可用于药物性肝损伤 (DILI) 研究。
SJ-MN0256	Guggulsterone	香胶甾酮	Guggulsterone 是一种来自 Commiphora wightii 树的树胶脂的植物甾醇。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors)。Guggulsterone 也是一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 μM 和 15 μM。
SJ-MN2795	Notoginsenoside Ft1	三七皂苷Ft1	Notoginsenoside Ft1 是从三七 (Panax notoginseng) 中分离得到的一种生物活性皂苷，能够刺激血管生成。Notoginsenoside Ft1 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，激活 p38 MAPK 和 ERK1/2 信号通路，增加 CD8⁺ T 细胞比例，可诱导多种癌细胞凋亡 (apoptosis) 和溶酶体细胞死亡，并可促进血管生成。Notoginsenoside Ft1 通过激活内皮细胞中的糖皮质激素受体 (GR) 和雌激素受体 β (ERβ) 引起血管舒张。Notoginsenoside Ft1 通过激活一个由 P2Y₁₂ 受体介导的信号网络，增加细胞内 Ca²⁺ 积累，降低 cAMP 水平，促进血小板聚集，发挥促凝血作用。Notoginsenoside Ft1 通过激活 TGR5 受体，抑制肾小管上皮细胞铁死亡 (ferroptosis)，从而显示出肾脏保护作用。Notoginsenoside Ft1 可作为 TGR5 激动剂和 FXR 拮抗剂抵抗肥胖和胰岛素抵抗。
SJ-MN5324	(-)-(E)-Guggulsterone		(-)-(E)-Guggulsterone ((E)-Guggulsterone) 是一种口服有效的天然 Guggulsterone 的立体异构体。(-)-(E)-Guggulsterone 是 FXR 的拮抗剂 (IC₅₀ = 24.06 μM)，具有有效的降血脂特性。(-)-(E)-Guggulsterone 通过激活 Nrf2 诱导 HO-1 表达，上调抗病毒干扰素，从而抑制登革热病毒 (DENV) 的复制。(-)-(E)-Guggulsterone 对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌具有抗菌活性。(-)-(E)-Guggulsterone 在大鼠中具有心脏保护和抗氧化活性。
SJ-MX8630	EDP-305		EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂，其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究