信号通路

-收起全部分类

PPAR

PPAR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN2786 Norathyriol 芒果苷元

Norathyriol (Mangiferitin) 是芒果苷的天然代谢物。 Norathyriol 以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase),IC50 为 3.12 μM。Norathyriol 还抑制 PPARαPPARβ PPARγIC50 分别为 92.8 µM、102.4 µM 和 153.5 µM。具有抗氧化、抗癌、抗菌、抗炎、抗菌活性。

SJ-MX3473 BMS-687453

BMS-687453 是一种有效的,选择性的 PPARα 激动剂,对人 PPARα EC50 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM;较弱地抑制 PPARγ 的活性,EC50 IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。BMS-687453 有治疗动脉粥样硬化和血脂异常的潜力。

SJ-MN2345 Eriocalyxin B 毛萼乙素

Eriocalyxin B 是一种可以从中草药毛萼香茶菜中分离得到的二萜类化合物。Eriocalyxin B 具有抗癌、抗炎和抑制脂肪生成等多种活性。Eriocalyxin B 能够诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Eriocalyxin B 可用于癌症和自身免疫性疾病等的研究。

SJ-MX10762 Lobeglitazone sulfate 洛贝格列酮硫酸盐

Lobeglitazone sulfate 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone sulfate 是 PPAR 的激动剂,对 PPARγ PPARαEC50 为 137.4 nM 和 546.3 nM。Lobeglitazone sulfate 是 ERK/JNK/Smad/NF-κB 信号通路的抑制剂。Lobeglitazone sulfate 具有抗炎、抗糖尿病、抗纤维化和抗动脉粥样硬化的活性。

SJ-MX10781 BMS-195614

BMS-195614 (BMS 614) 是口服有效的中性视黄酸受体 RARα 选择性拮抗剂,Ki 值为 2.5 nM。BMS-195614 恢复 Bcl2 的表达。BMS-195614 抑制 NF-κBAP-1PPAR 转录激活。BMS-195614 下调 IL-6VEGF 表达。BMS-195614 降低蓝光诱导的光毒性并抑制细胞迁移。BMS-195614 调节炎症和血管生成。

SJ-MX3702B Seladelpar (lysine)

Seladelpar (MBX-8025) lysine 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。Seladelpar lysine 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARαPPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar lysine 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。

SJ-MX10762A Lobeglitazone 洛贝格列酮

Lobeglitazone 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone 是口服有效的 PPAR 的激动剂,对 PPARγ PPARα EC50 为 137.4 nM 和 546.3 nM。Lobeglitazone 是 ERK/JNK/Smad/NF-κB 信号通路的抑制剂。Lobeglitazone 具有抗炎、抗糖尿病、抗纤维化和抗动脉粥样硬化的活性。

SJ-MX2108 Candesartan 坎地沙坦

Candesartan (CV 11974) 是一种血管紧张素 II AT1-受体 (angiotensin II AT1-Receptor) 阻滞剂和 PPAR-γ 激动剂,具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭(CHF)和创伤性脑损伤(TBI)的研究。

SJ-MX3702 Seladelpar

Seladelpar (MBX-8025) 是一种有效的,具有口服活性的, 特异性 PPAR-δ 激动剂,EC50 为 2 nM。

SJ-MX3927 SC-236

SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对 COX-1IC50 值为 10 nM) 和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。

SJ-MX2661 3-Aminoisobutyric acid 3-氨基异丁酸

3-Aminoisobutyric acid (β-Aminoisobutyric acid) 具有抗炎和抗氧化作用。3-Aminoisobutyric acid 可增加白色脂肪组织中棕色脂肪细胞特异性基因的表达和肝细胞中的脂肪酸 β-氧化。3-Aminoisobutyric acid 通过 AMPK–​​PPARδ 依赖性途径减轻小鼠中棕榈酸或高脂肪饮食引起的胰岛素抵抗和炎症。3-Aminoisobutyric acid 是骨骼肌中胸腺嘧啶和缬氨酸的分解代谢物。

SJ-MX6468 Anandamide 花生四烯酸乙醇胺

Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1CB2) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体,如 PPARSTRPV1GPR18/GPR55。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal) 活性和抗炎 (anti-inflammatory) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。

SJ-MX2561 Ciprofibrate 环丙贝特

Ciprofibrate (Win35833) 是一种有效的过氧化物酶体 (peroxisome proliferator) 增殖剂,具有抗血脂活性。Ciprofibrate 通过激活 PPARα 起作用,仅轻微影响 PPARγ。Ciprofibrate 是一种有口服活性降血脂试剂,可用于原发性高脂血症的研究。

SJ-MX1790 EPI-001 EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
SJ-MX9380 SR 16832 SR 16832 是一种双位点共价的 PPARγ 抑制剂,作用于正构和变构位点。
SJ-MN7540 D-Arabinopyranose D-Arabinopyranose 是 D-阿拉伯糖 (D-Arabinose) 的吡喃糖环状形式,是一种五碳醛糖 (戊糖),在细菌细胞壁多糖、植物多糖和糖蛋白中广泛存在。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂,IC50 为 7.5 mM。
SJ-MX3930 Mifobate Mifobate是一种PPARγ拮抗剂,其抑制TZD刺激的共活化剂类固醇受体共激活因子-1的募集作用,以及TZD诱导的受体转录活性。
SJ-MX4185 Azemiglitazone

Azemiglitazone (MSDC-0602) 是一种 PPARγ 保留的噻唑烷二酮类活性分子 (TZD),与线粒体丙酮酸载体 (MPC) 相互作用并抑制其活性,是一个胰岛素增敏剂,有用于 2 型糖尿病研究的潜能,且降低 pparγ 介导的副作用的风险。

SJ-MX4432 Balaglitazone 巴格列酮 Balaglitazone是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)γ的部分激动剂。
SJ-MX4443 L-165041 L-165041是选择性的和有效的PPARγ配体,对PPARγ的Ki值为6 nM。