BMS-687453 是一种有效的，选择性的 PPARα 激动剂，对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM；较弱地抑制 PPARγ 的活性，EC50 和 IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。BMS-687453 有治疗动脉粥样硬化和血脂异常的潜力。
| Cas No. |
1000998-59-3
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H21ClN2O6
|
|||||
| 分子量 |
444.86
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
BMS-687453 是一种有效的，选择性的 PPARα 激动剂，对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM；较弱地抑制 PPARγ 的活性，EC50 和 IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。BMS-687453 有治疗动脉粥样硬化和血脂异常的潜力。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
PPAR
|
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling
|
| 应用领域 |
心血管
|
| IC50 & Target |
IC50: 260 nM (PPARα, Human PPARα) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
BMS-687453 是一种有效的选择性 PPARα 激动剂，对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM，在 PPAR-GAL4 转激活实验中，对人 PPARγ 的选择性分别为 4100 nM 和 15000 nM，选择性分别为 410 倍和 57 倍以上。BMS-687453 在 HepG2 细胞中表现出高的 PPARα 效价 (EC50=47 nM)，与 PPARγ (EC50=2400 nM) 相比具有约 50 倍的选择性。然而，BMS-687453 在啮齿动物 PPARα 功能测试中表现出较弱的活性，小鼠和仓鼠的 EC50 为 426 nM 和 488 nM，但在两种动物中都是完全的 PPARα 激动剂 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
BMS-687453 (10、50、100；p.o.) 剂量依赖性地增加小鼠血清 ApoA1 蛋白水平和低密度脂蛋白胆固醇 (LDLc) 水平。BMS-687453 (1、3、10 mg/kg；p.o.) 降低高脂饲养仓鼠的 HDL 水平。BMS-687453 诱导肝脏 PDK4 mRNA 表达，ED50 值为 0.24 mg/kg [2]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (224.79 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2479 mL | 11.2395 mL | 22.4790 mL | |
| 5 mM | 0.4496 mL | 2.2479 mL | 4.4958 mL | |
| 10 mM | 0.2248 mL | 1.1239 mL | 2.2479 mL | |
| 50 mM | 0.0450 mL | 0.2248 mL | 0.4496 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号