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Opioid Receptor

Opioid Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1942 Loperamide (R-18553) hydrochloride 盐酸洛哌丁胺

Loperamide hydrochloride (R-18553 hydrochloride) 是阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。Loperamide hydrochloride 也是一种选择性的竞争性人类肠道羧酸酯酶 (hiCE) 抑制剂。Loperamide hydrochloride 具有止泻作用。

SJ-MX2437 Naloxone hydrochloride 盐酸纳洛酮

Naloxone hydrochloride 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone hydrochloride 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone hydrochloride 可能会引起肺水肿和心律失常。

SJ-MN0208 Matrine 苦参碱

Matrine (Matridin-15-one) 是一种在槐属植物中发现的生物碱,可作为 kappa 阿片受体和 u-受体激动剂。Matrine 具有多种药理作用,包括抗癌、抗氧化应激、抗炎和抗凋亡作用,可用于人类非小细胞肺癌、肝癌、甲状腺乳头状癌和急性肾损伤 (AKI) 等疾病的研究。

SJ-MX4804 PZM21

PZM21 是高效选择性的 μ opioid 受体激动剂,EC50 值为 1.8 nM。

SJ-MN3270 Harmane 哈尔满碱

Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM),对 mAChOpioid ReceptorMAO-A/Bα2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM、2.8 μM、0.5 μM、5 μM 和 18 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。

SJ-MX6417 Moguisteine 莫吉司坦

Moguisteine(BBR-2173)是止咳化合物,但与阿片受体 (opiate receptors) 无显著亲和活性。

SJ-MX2534 Bisacodyl 比沙可啶

Bisacodyl 是一种刺激性缓泻剂,它可改善肠道功能、便秘相关症状和疾病相关生活质量。Bisacodyl 通过直接激活结肠巨噬细胞来增加 PGE2 的分泌。PGE2 充当旁分泌因子并降低结肠中 AQP3 的表达,从而抑制水从腔向血管一侧的转移并导致通便作用。

SJ-MX2437A Naloxone 纳洛酮

Naloxone 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone 可能会引起肺水肿和心律失常。

SJ-MX9671 Naloxegol oxalate 纳洛塞醇草酸盐

Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是一种 μ-阿片受体拮抗剂。Naloxegol oxalate 能抑制阿片结合胃肠道 μ-阿片受体,能有效减轻阿片类药物引起的便秘。

SJ-MX2737 Trimebutine 曲美布汀

 Trimebutine 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2、JNK  NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。

SJ-BP0136 [Leu5]-Enkephalin 亮氨酸脑啡肽

[Leu5]-Enkephalin 是一种具有吗啡药性的五肽。作为阿片受体 (opioid receptors) 激动剂。

SJ-MX6306 Aticaprant

Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的 kappa opioid 受体拮抗剂,Ki 值为 0.807 nM。

SJ-MX2869 Alvimopan 爱维莫潘

Alvimopan (ADL 8-2698) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan 用于避免小肠或大肠切除术后肠梗阻的发生,加速胃肠道恢复。

SJ-MX6046A Difelikefalin acetate

Difelikefalin acetate (CR 845 acetate) 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin acetate 表现出低 P450 CYP 抑制和对大脑的低渗透性。Difelikefalin acetate 具有抗炎作用,并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。

SJ-MN7027 Noscapine 那可丁

Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。

SJ-MN7027A Noscapine hydrochloride 盐酸那可汀

Noscapine ((S,R)-Noscapine) hydrochloride 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。

SJ-MX6894 Nalmefene 纳美芬

Nalmefene 是一种能透过血脑屏障的阿片受体调节剂,是 MORDOR 拮抗剂,也是 KOR 部分激动剂。Nalmefene 具有抗炎、神经保护的活性。Nalmefene 可用于减少酒精依赖性疾病的研究。

SJ-MN1255 Sec-O-Glucosylhamaudol 亥茅酚苷

Sec-O-Glucosylhamaudol 是从滨海前胡中分离得到的天然产物,能够降低 μ-opioid receptor 的蛋白水平,可用于缓解疼痛的研究。

SJ-MN1364 Sinomenine 青藤碱

Sinomenine 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱,是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。

SJ-MN1377 Sinomenine hydrochloride 盐酸青藤碱

Sinomenine hydrochloride (Cucoline hydrochloride) 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱,是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。