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核苷酸结合寡聚化结构域（NOD）样受体（Nod-like receptors，NLRs）
NLR是模式识别受体（Pattern recognition receptors，PRRs）家族中的一员。
NOD样受体（NLRs）在人体内是一个由22个胞内PRRs组成的家族，这些受体位于细胞质中，主要负责识别入侵的细菌。NLRs具有与TLRs相似的结构，主要是：一个位于中心的核苷酸结合NACHT结构域，参与自身寡聚化，而且对三磷酸腺苷（Adenosine triphosphate，ATP）依赖的NLRs激活是必不可少的；一个C-末端区域，它由不同数量的LRRs重复序列组成，负责配体识别；一个N-末端区域，它主要通过与接头蛋白和下游效应器相互作用参与信号转导。NLRs根据其N端结构可分为四个亚家族，分别是NLRA、NLRB、NLRC、NLRP。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX6014A | Emlenoflast sodium |
Emlenoflast (MCC7840) sodium，一种磺酰脲类，是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂，IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast sodium 可用于炎性疾病的研究。 |
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| SJ-MX2487 | Articaine hydrochloride | 盐酸阿替卡因 |
Articaine hydrochloride (Hoe-045) 是一种含酯基的酰胺类麻醉剂，可逆地与神经内腔内电压门控钠通道 (Sodium Channel) 的α亚基结合，能有效缓解疼痛。Articaine hydrochloride 通过抑制 NF-ĸB 的激活和 NLRP3 炎症小体通路改善脂多糖 (LPS) 诱导的急性肾损伤。 |
| SJ-MN0677 | Licochalcone B | 甘草查尔酮 B |
Licochalcone B 是从 Glycyrrhiza inflate 根中提取的。Licochalcone B 抑制淀粉样蛋白 β (amyloid β; Aβ42) 自聚集作用 (IC50 = 2.16 μM) 并分解预先形成的 Aβ42 原纤维，通过螯合金属离子减少金属诱导的 Aβ42 聚集。Licochalcone B 在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。Licochalcone B 可抑制 NSCLC 细胞的生长并诱导凋亡。Licochalcone B 通过破坏 NEK7‐NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。 |
| SJ-MX5962 | YQ128 |
YQ128 是有效的，选择性第二代 NLRP3 炎性体抑制剂，IC50 为 0.30 µM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生，但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。YQ128 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。 |
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| SJ-MX6340 | Ascorbyl palmitate | 抗坏血酸棕榈酸酯 |
Ascorbyl palmitate 是具有口服活性的由抗坏血酸和棕榈酸形成的一种酯，也被用作抗氧化剂 (antioxidant) 和食品添加剂 (food additive)。Ascorbyl palmitate 在防止油脂氧化方面比 Butylated hydroxyanisole 和 Butylated hydroxytoluene 更有效。Ascorbyl palmitate 减轻通过选择钙和钠通道阻滞剂抑制的胶原合成。Ascorbyl palmitate 诱导人脐静脉内皮细胞凋亡 (Apoptosis)。Ascorbyl palmitate 通过抑制 NLRP3 炎性体改善炎症性疾病。 |
| SJ-MX10002 | Selnoflast | Selnoflast (RO7486967)，原名 somalix/RG6418/IZD334，是一种具有口服活性，强效，选择性和可逆性的小分子 NLRP3 炎性小体抑制剂。Selnoflast 是一种有效的抑制剂，可抑制人阿尔茨海默病 (AD) 单核细胞源性巨噬细胞中由 NLRP3 激活刺激的 IL-1β 释放。Selnoflast 有望用于阿尔茨海默病和全身炎症性疾病，如溃疡性结肠炎和慢性阻塞性肺病的研究 | |
| SJ-MX9527 | BAL-0028 | BAL-0028 (Compound 3) 是一种 NLRP3 激活抑制剂，IC50 值为 25 nM。BAL-0028 可与 NLRP3 的 NACHT 结构域紧密结合，KD 值为 104-123 nM。BAL-0028 具有抗炎活性。 | |
| SJ-MX9829 | NLRP3/AIM2-IN-3 | NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) 是一种有效的抑制剂，对 NLRP3 和 AIM2 炎性体依赖性细胞焦亡 (pyroptosis) 具有不同的物种特异性作用。NLRP3/AIM2-IN-3 对 LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞焦亡具有抑制作用，IC50 为 0.077 ± 0.008 μM。NLRP3/AIM2-IN-3 干扰 NLRP3 或 AIM2 与衔接蛋白 ASC 的相互作用并抑制 ASC 寡聚化。 | |
| SJ-MX5965 | BMS-986299 |
BMS-986299 (compound 112) 是一流的 NLRP3 炎性小体激动剂，EC50 为 1.28 μM，来自专利 WO2018152396A1。 |
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| SJ-MX10063 | INF4E | INF4E 是一种有效的 NLRP3 炎性小体体抑制剂。INF4E 抑制 caspase-1 和 NLRP3 ATP 酶的活性。INF4E 显示对 IR 诱导的心肌损伤和功能障碍的保护作用。 | |
| SJ-MX9464 | L6H21 |
L6H21 是 Chalcone 衍生物，是一种口服有效的特异性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂。L6H21 高亲和力地直接与 MD-2 蛋白结合，KD 值为 33.3 μM，阻断 LPS-TLR4/MD-2 复合物形成。L6H21 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50 分别为 6.58 和 8.59 μM。L6H21 可用于酒精性肝病、代谢紊乱和神经炎症的研究。 |
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| SJ-MN1564 | Arglabin | 阿格拉宾 |
Arglabin ((+)-Arglabin)，从青蒿中分离出的天然产物，是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Arglabin 的抗肿瘤活性是通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因来实现的。 |
| SJ-MX6014 | Emlenoflast |
Emlenoflast (MCC7840)，一种磺酰脲类，是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂，IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast 可用于炎性疾病的研究。 |
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| SJ-MX10222 | JC2-11 | JC2-11 是一种炎症小体抑制剂。JC2-11 抑制含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2) 和非典型 (NC) 炎症小体。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20) 的分泌、gasdermin D (GSDMD) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。JC2-11 通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。 | |
| SJ-MX2165 | NLRP3-IN-2 | NLRP3炎症抑制剂I |
NLRP3-IN-2 是合成格列本脲的中间底物，可抑制心肌细胞中 NLRP3 炎症小体的形成，在小鼠心肌缺血/再灌注后限制梗死面积，且不影响代谢。 |
| SJ-MX9139 | JC124 | JC124 是一种特异性的 NLRP3 炎症小体抑制剂。JC124 具有抗炎和神经保护作用。 | |
| SJ-MN5674 | Soyasaponin II |
Soyasaponin II 是具有抗病毒活性的皂苷。Soyasaponin II 抑制 HSV-1，HCMV，流感病毒和 HIV-1 的复制。Soyasaponin II 对 HSV-1 复制显示出有效的抑制作用。Soyasaponin II 作为 YB-1 磷酸化和 NLRP3 炎性小体引发的抑制剂，可保护小鼠免受 LPS/GalN 诱导的急性肝衰竭。 |
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| SJ-MX9406 | NLRP3-IN-10 | NLRP3-IN-10 是一种强效的 NLRP3 抑制剂，抑制 IL-1β 的 IC50 为 251.1 nM。NLRP3-IN-10 能够减弱ASC斑点形成抑制NLRP3炎症小体激活。 | |
| SJ-MN5876 | QS-21 | QS-21 是一种免疫刺激型皂甙，可作为有效的疫苗佐剂。QS-21 通过作用于抗原呈递细胞 (APC) 和 T 细胞，刺激 Th2 体液和 Th1 细胞介导的免疫反应。QS-21 可以激活 NLRP3 炎性小体，释放 caspase-1 依赖性细胞因子 IL-1β 和 IL-18。 | |
| SJ-MX7695 | JC-171 | JC-171 是选择性的 NLRP3 炎症小体抑制剂，抑制 LPS/ATP 诱导的巨噬细胞释放 IL-1β 的 IC50 值为 8.45 μM。 |
