Nodinitib-1 (ML130;CID-1088438) 是 NOD1 抑制剂,IC50 值为 0.56 μM。
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Nature. 2025 Mar;
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Nano today.
2025. April; 61:102604
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 0.56 μM (NOD1) [1]
Nodinitib-1 选择性抑制 NOD1 配体诱导的 IL-8 产生。Nodinitib-1 还能在 mRNA 水平上抑制 γ-tri-DAP 诱导的 NF-κB 靶基因 IκBα 的表达。Nodinitib-1 抑制 γ-tri-DAP 依赖性 NF-κB (IκBα 磷酸化和降解) 和 MAPK (p38磷酸化) 信号的激活,而不影响 Akt 的存活途径。Nodinitib-1 选择性抑制原代树突状细胞对 NOD1 配体的反应。Nodinitib-1 降低细胞表面共刺激分子 CD83、CD86 和 HLA-DR 的表达,并抑制 γ-tri-DAP 诱导的 IL-1β、IL-6 和 TNFα 的表达 (但不受 LPS 的影响),但不引起细胞毒性 [1]。
Nodinitib-1 从一个涉及约 290,000 个化合物的 HTS 活动中被鉴定为 NOD1 选择性分子。Nodinitib-1 抑制 γ-tri-DAP 刺激的 HEK 293T 细胞的荧光素酶产生,其内源性 NOD1 水平在亚微摩尔浓度下,通过 NF-κb 连接的报告细胞试验确定 [2]。
[1]. Correa RG, et al. Discovery and characterization of 2-aminobenzimidazole derivatives as selective NOD1 inhibitors. Chem Biol. 2011 Jul 29;18(7):825-32.
[2]. Hershberger PM, et al. Synthesis and physicochemical characterization of novel phenotypic probes targeting the nuclear factor-kappa B signaling pathway. Beilstein J Org Chem. 2013 May 8;9:900-7.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.83%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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