c-Jun氨基末端激酶(c-Jun N-terminal kinase,JNK)又被称之为应激活化蛋白激酶(SAPK),为MAPK家族中的主要成员之一。现在已经鉴定出4种MAPK家族成员,分别为细胞外信号调节激酶(extracellular signal-regulated kinase,ERK)、JNK、p38MAPK以及ERK5。
JNK有三个基因编码,分别为JNK1、JNK2、JNK3,JNK1和JNK2在多种组织中都有表达,但是JNK3只见于神经组织、心肌细胞和睾丸组织。研究发现,体内多种生理和病理反应过程同JNK信号通路密切相关,JNK在体内具有强大的生物学效应,其作用涉及到细胞形态维持与骨架构建、增殖与分化、细胞凋亡以及恶变等多种反应过程。由于JNK信号转导途径可被应激、炎症介质等多种因素激活,并参与细胞应激反应、神经炎症等多种过程,因而JNK在多种疾病和病理损伤如神经退行性疾病、肿瘤、缺血再灌注损伤等发生发展中起重要作用。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0284 | JNK-IN-8 |
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3,IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。 |
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| SJ-MX4669A | p-Cresyl sulfate potassium | 对甲基硫酸钾 |
p-Cresyl sulfate potassium 是一个与原型蛋白质结合的尿毒症毒素,来源于酪氨酸和苯丙氨酸的代谢产物通过肝脏,存在于慢性肾脏病 (CKD) 患者的血液中。p-Cresyl sulfate potassium 可激活 JNK 和 p38 MAPK 信号通路。p-Cresyl sulfate potassium 有促炎活性。 |
| SJ-MN0659 | Astragaloside IV | 黄芪皂苷 IV |
Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。Astragaloside IV 在体外具有诱导骨髓间充质干细胞定向分化为心肌样细胞的作用。 |
| SJ-MN0296A | Tomatidine | 番茄碱 |
Tomatidine 通过阻断 NF-κB 和 JNK 信号发挥抗炎作用。Tomatidine 激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MN0203 | Polyphyllin I | 重楼皂苷Ⅰ |
Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。 |
| SJ-MA0075 | Anisomycin | 茴香霉素 |
Anisomycin 是一种从 Streptomyces griseolus 提取的抗菌性抗生素,通过抑制肽基转移酶 80 核糖体系统干扰蛋白质和 DNA 合成。Anisomycin 也是一种 JNK 激活剂,可增强磷酸化 JNK 。Anisomycin 可促进自噬 (autophagy) 与凋亡 (apoptosis)。Anisomycin 是 Carboxy-terminus of Hsc70-interacting protein (CHIP) 的激动剂。 |
| SJ-MN0077A | Berberine | 小檗碱 |
Berberine (Natural Yellow 18) 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱,常用作抗生素。Berberine (Natural Yellow 18) 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine (Natural Yellow 18) 具有抗肿瘤特性。 |
| SJ-MA0229 | Chloramphenicol | 氯霉素 |
Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic),具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MX0210A | Metformin hydrochloride | 盐酸二甲双胍 |
Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0185 | SP600125 |
SP600125 (Nsc75890) 是一种口服有效的、可逆的、ATP 竞争性的 JNK 抑制剂,无细胞试验中抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40 nM、40 nM 和 90 nM。SP600125 也是一种广谱的 serine/threonine kinases 抑制剂,包括 Aurora kinase A、FLT3 和 TRKA,对应的 IC50 值为 60 nM、90 nM 和 70 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX0210B | Metformin | 二甲双胍 |
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。Metformin 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。Metformin 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。 |
| SJ-MN1178 | Ononin | 芒柄花苷 |
Ononin 是一种口服活性的异黄酮。Ononin 抑制 ERK/JNK/p38 和 PI3K/Akt/mTOR 通路。Ononin 调节凋亡 (Apoptosis)。Ononin 对喉癌、肺癌具有抗肿瘤作用。Ononin 具有神经保护作用。Ononin 缓解内质网应激、糖尿病肾病。 |
| SJ-MX0742 | Tanzisertib (CC-930) |
Tanzisertib (CC-930) 是一种 ATP 竞争性、对依赖于 JNK 的蛋白质底物 c-Jun 和 JNK 所有亚型的磷酸化具有抑制作用的抑制剂,抑制 JNK1、JNK1 和 JNK3 的 IC50 分别为 61 nM、7 nM 和 6 nM。此外,Tanzisertib 还选择性抑制 ERK1 和 p38α,对应 IC50 分别为 0.48 μM 和 3.4 μM。 |
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| SJ-MX4001 | Bentamapimod (AS602801) |
Bentamapimod (AS602801) 是新型的、具有口服活性的、ATP竞争性的 JNK 抑制剂,对 JNK1/2/3 的 IC50 值分别为 80/90/230 nM。 |
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| SJ-MX1167 | WHI-P258 |
WHI-P258 是一种喹唑啉化合物,结合到 JAK3 的活性位点,Ki 约为 72μM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。 |
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| SJ-MX2283 | TRi-1 |
TRi-1 是有效的、特异性的、不可逆的胞质硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1) 的抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。TRi-1 有抗肿瘤活性,且线粒体毒性很小。 |
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| SJ-MX3467 | CC-401 hydrochloride |
CC-401 是一种有效的,特异性的,第二代 ATP 竞争性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。CC-401 是所有三种形式的 JNK 的有效抑制剂,Ki 范围为 25 ~ 50 nM。CC-401 以剂量依赖的方式抑制山梨醇诱导的 c-Jun 磷酸化,但是不能阻止山梨醇诱导的 JNK、p38 或 ERK 磷酸化。 |
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| SJ-MX3532 | JNK-IN-7 |
JNK-IN-7 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3,IC50 分别为1.54 nM, 1.99 nM, 0.75 nM。此外,它还抑制 c-Jun 的磷酸化,c-Jun 是 JNK 激酶的直接底物。 |
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| SJ-MX3574 | IQ-1S free acid |
IQ-1S free acid 是一种 NF-κB/AP-1 抑制剂,IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1S free acid 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值),对 JNK3,JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM、240 nM 和 360 nM。 |
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| SJ-MN6050 | Dendrophenol | 石斛酚;杓唇石斛素 |
Dendrophenol (Moscatilin) 是从石斛茎中分离出来的天然产物,可作为 NF-κB 抑制剂,抑制炎症反应。Dendrophenol 对多种肿瘤细胞具有杀伤作用,可诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Dendrophenol 具有抗肿瘤的活性。此外,Dendrophenol 可通过抑制 WNT3/β-catenin 的激活抑制血管钙化。 |