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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0497 | C646 |
C646 是一种竞争性的选择性 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 400 nM 和 1.6 μM，对其他的乙酰转移酶作用较小。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis) 与自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MN0060 | Curcumin | 姜黄素 |
Curcumin (Diferuloylmethane) 是一种天然酚类化合物，它是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂。Curcumin 能够激活 Nrf2 pathway 并抑制 NF-κB 的激活。Curcumin 对 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体 (如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV 等) 具有抗感染特性。 |
| SJ-MN0071 | Anacardic acid | 漆树酸 |
Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，为 histone acetyltransferases 抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。 |
| SJ-MX2491 | Acetaminophen | 对乙酰氨基酚 |
Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。Acetaminophen 可以在小鼠体内诱导铁死亡 (ferroptosis)，并造成急性肝损伤。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MX5099 | WM-3835 |
WM-3835 是一种有效的，高特异性 HBO1 (KAT7 或 MYST2) 抑制剂，可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡，同时抑制骨肉瘤 (OS) 细胞的增殖，迁移和侵袭。WM-3835 具有抗肿瘤活性，并有效抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长。 |
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| SJ-MX1676 | L002 |
L002 是一种有效的、细胞可渗透的、可逆的和特定的乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 抑制剂，IC50 为 1.98 μM。L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有用于高血压引起的心脏肥大和纤维化研究的潜力。 |
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| SJ-MX0428 | A-485 |
A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂，对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。 |
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| SJ-MX0634 | Remodelin hydrobromide |
Remodelin hydrobromide 是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin hydrobromide 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性，减缓 DNA 复制，抑制细胞生长。Remodelin hydrobromide 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长，并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。 |
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| SJ-MX0889 | SGC-CBP30 |
SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CBP/p300 溴结构域抑制剂 (对 CBP 和 p300 的 Kd 值分别为 21 nM 和 32 nM)，其选择性是 BRD4 [BRD4(1)] 的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，并具有抗炎作用。 |
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| SJ-MX1002 | CBL0137 |
CBL0137 (Curaxin-137) 是一种代谢稳定的 curaxin。CBL0137 是组蛋白分子伴侣 FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂，可同时抑制 NF-κB 并激活 p53，对应的 EC50 值分别为 0.47 μM 和 0.37 μM。 |
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| SJ-MX1088 | NSC 228155 |
NSC 228155 为 EGFR 激活剂，可与 EGFR 的胞外区域结合，诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂，能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域，来自 CBP) 的相互作用，IC50 值为 0.36 μM。 |
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| SJ-MN4323 | N4-Acetylcytidine | N4-Acetylcytidine 是 tRNA 降解产生的内源性核苷代谢物。N4-Acetylcytidine 由N-acetyltransferase 10 等催化形成。N4-acetylcytidine 可能通过诱导 HMGB1 表达和释放来维持 NLRP3 炎症小体的活化。N4-Acetylcytidine 通过修饰 mRNA、tRNA 和 rRNA 影响它们的稳定性、翻译效率 (例如 enterovirus 71 RNA)。N4-Acetylcytidine 用于癌症、神经炎症性疾病、病毒感染以及肥胖症等研究。 | |
| SJ-MX0997 | MG 149 |
MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是 Tip60 抑制剂，IC50 为 74 μM，对 MOF 的抑制性较相似，IC50 为 47 μM，而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。MG 149 能够通过抑制 KAT8，阻断 PINK1 激酶活性。MG149 抑制 Parkin 和泛素的磷酸化，从而抑制 PINK1 依赖的线粒体自噬启动。MG 149 常用于高血压和帕金森等疾病的研究。MG 149 可以逆转慢性束缚应激 (CRS) 诱导的高血压及相关分子变化。 |
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| SJ-MX1221 | YF-2 |
YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂，能够在海马区乙酰化 H3，对 CBP，PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM，29.04 μM 和 49.31 μM，对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。 |
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| SJ-MX2061 | WM-8014 |
WM-8014 是组蛋白乙酰基转移酶 KAT6A 的抑制剂，IC50 为 8 nM。 |
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| SJ-MX2983 | CPTH2 |
CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化，在体内外调节 Gcn5p 网络。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。 |
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| SJ-MX2062 | NEO2734 |
NEO2734 (EP31670) 是具有口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性抑制剂，其 IC50 值均 <30 nM。NEO2734 在 SPOP 突变型和野生型前列腺癌模型中均有活性。 |
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| SJ-MX9367 | MC4171 |
MC4171 (化合物 34) 是一种选择性的 KAT8 抑制剂 (IC50=8.2 µM)。MC4171 在不同的癌细胞系 (包括 NSCLC 和 AML) 中表现出表现出中等微摩尔的抗增殖活性，具有研究癌症的潜力。 |
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| SJ-MX9368 | MC4033 |
MC4033 是一种选择性的，可逆的赖氨酸乙酰转移酶8 (KAT8) 抑制剂，其 IC50 值为 12.1 μM。MC4033 具有抗癌活性。MC4033 可诱导凋亡 (apoptosisautophagy)。 |
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| SJ-MX5959 | PF-9363 |
PF-9363 (CTx-648) 是一种一流高效、高选择性 KAT6A/KAT6B 抑制剂。PF-9363 可用于癌症研究。 |
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