CBL0137 - CAS:1197996-80-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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CBL0137

目录号 : SJ-MX1002 别名 : Curaxin-137 纯度：98.92%

CBL0137 (Curaxin-137) 是一种代谢稳定的 curaxin。CBL0137 是组蛋白分子伴侣 FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂，可同时抑制 NF-κB 并激活 p53，对应的 EC50 值分别为 0.47 μM 和 0.37 μM。

CAS No. :1197996-80-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 425.00
5 mg	¥ 1275.00
10 mg	¥ 2205.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1197996-80-7

分子式

C₂₁H₂₄N₂O₂

分子量

336.43

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

MDM-2/p53；NF-κB

作用通路

Apoptosis；NF-κB Signaling

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

	EC50	EC50
FACT ^[1]	p53 ^[1]	NF-κB ^[1]
	(Cell-free assay)	(Cell-free assay)
	0.37 μM	0.47 μM

体外研究 (In Vitro)

用浓度高于 2.5 μM 的 CBL0137 hydrochloride 处理活细胞会导致其完全死亡。CBL0137 hydrochloride 与吉西他滨联合使用时，不仅 MiaPaCa-2 cells 细胞形成的集落数量减少，而且吉西他滨耐药的 PANC-1 细胞形成的集落数量也会减少 ^[2]。

用 CBL0137 hydrochloride 治疗人胰腺癌细胞导致 RRM1 和 RRM2 的蛋白质和 mRNA 水平呈剂量依赖性降低 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

CBL0137 hydrochloride 单药治疗组和 CBL0137 hydrochloride-吉西他滨联合组样本显示大面积坏死区、大量凋亡小体和肿瘤细胞丢失^[2]。

CBL0137 hydrochloride (50 至 60 mg/kg) 的次优剂量和吉西他滨联合使用产生的抗肿瘤活性与 CBL0137 hydrochloride (90 mg/kg) 的最大耐受剂量 (MTD) 所产生的效果相似。CBL0137 hydrochloride 通过耗尽参与转录延伸的活性 FACT 库来抑制 FACT 功能 ^[2]。

CBL0137 hydrochloride 以每天 30 mg/kg 的无毒剂量口服给药，停药 5 天/停药 2 天，可以抑制结肠细胞系 DLD-1 异种移植模型、肾细胞癌 Caki-1 异种移植模型、黑色素瘤 Mel-7 异种移植模型和来自胰腺导管腺癌患者的手术样本移植模型中的肿瘤生长 ^[3]。

参考文献

[1]. Alexander V Gasparian, et al. Curaxins: anticancer compounds that simultaneously suppress NF-κB and activate p53 by targeting FACT. Sci Transl Med. 2011 Aug 10;3(95):95ra74.

[2]. Burkhart C, et al. Curaxin CBL0137 eradicates drug resistant cancer stem cells and potentiates efficacy of gemcitabine in preclinical models of pancreatic cancer. Oncotarget. 2014 Nov 30;5(22):11038-53.

[3]. Gasparian AV, et al. Curaxins: anticancer compounds that simultaneously suppress NF-κB and activate p53 by targeting FACT. Sci Transl Med. 2011 Aug 10;3(95):95ra74.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	15 mg/mL (44.59 mM) 50 ℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9724 mL	14.8619 mL	29.7239 mL
	5 mM	0.5945 mL	2.9724 mL	5.9448 mL
	10 mM	0.2972 mL	1.4862 mL	2.9724 mL
	50 mM	0.0594 mL	0.2972 mL	0.5945 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。