CBL0137 (Curaxin-137) 是一种代谢稳定的 curaxin。CBL0137 是组蛋白分子伴侣 FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂，可同时抑制 NF-κB 并激活 p53，对应的 EC50 值分别为 0.47 μM 和 0.37 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 300.00 | |
| 2 mg | ¥ 400.00 | |
| 5 mg | ¥ 840.00 | |
| 10 mg | ¥ 1340.00 | |
| 25 mg | ¥ 2400.00 | |
| 50 mg | ¥ 3600.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 840.00 |
| Cas No. |
1197996-80-7
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H24N2O2
|
|||||
| 分子量 |
336.43
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
CBL0137 (Curaxin-137) 是一种代谢稳定的 curaxin。CBL0137 是组蛋白分子伴侣 FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂，可同时抑制 NF-κB 并激活 p53，对应的 EC50 值分别为 0.47 μM 和 0.37 μM。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
MDM-2/p53；NF-κB；Histone Acetyltransferase
|
||||||||||||
| 作用通路 |
Apoptosis；NF-κB Signaling；Epigenetics
|
||||||||||||
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
用浓度高于 2.5 μM 的 CBL0137 hydrochloride 处理活细胞会导致其完全死亡。CBL0137 hydrochloride 与吉西他滨联合使用时，不仅 MiaPaCa-2 cells 细胞形成的集落数量减少，而且吉西他滨耐药的 PANC-1 细胞形成的集落数量也会减少 [2]。 用 CBL0137 hydrochloride 治疗人胰腺癌细胞导致 RRM1 和 RRM2 的蛋白质和 mRNA 水平呈剂量依赖性降低 [3]。 |
||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
CBL0137 hydrochloride 单药治疗组和 CBL0137 hydrochloride-吉西他滨联合组样本显示大面积坏死区、大量凋亡小体和肿瘤细胞丢失 [2]。 CBL0137 hydrochloride (50 至 60 mg/kg) 的次优剂量和吉西他滨联合使用产生的抗肿瘤活性与 CBL0137 hydrochloride (90 mg/kg) 的最大耐受剂量 (MTD) 所产生的效果相似。CBL0137 hydrochloride 通过耗尽参与转录延伸的活性 FACT 库来抑制 FACT 功能 [2]。 CBL0137 hydrochloride 以每天 30 mg/kg 的无毒剂量口服给药，停药 5 天/停药 2 天，可以抑制结肠细胞系 DLD-1 异种移植模型、肾细胞癌 Caki-1 异种移植模型、黑色素瘤 Mel-7 异种移植模型和来自胰腺导管腺癌患者的手术样本移植模型中的肿瘤生长 [3]。 |
||||||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
15 mg/mL (44.59 mM) 50 ℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9724 mL | 14.8619 mL | 29.7239 mL | |
| 5 mM | 0.5945 mL | 2.9724 mL | 5.9448 mL | |
| 10 mM | 0.2972 mL | 1.4862 mL | 2.9724 mL | |
| 50 mM | 0.0594 mL | 0.2972 mL | 0.5945 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号