Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。Acetaminophen 可以在小鼠体内诱导铁死亡 (ferroptosis)，并造成急性肝损伤。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
| Cas No. |
103-90-2
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| 分子式 |
C8H9NO2
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| 分子量 |
151.16
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。Acetaminophen 可以在小鼠体内诱导铁死亡 (ferroptosis)，并造成急性肝损伤。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
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| 相关靶点 |
COX；Histone Acetyltransferase；Endogenous Metabolite；Bacterial；Parasite；Ferroptosis
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation；Epigenetics；Metabolic Enzyme/Protease；Anti-infection；Apoptosis
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| 相关疾病模型 |
肝脏疾病模型
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Acetaminophen 是 COX-2 选择性抑制剂 [1]。 Acetaminophen 作用于 SK-MEL-28、MeWo、SK-MEL-5、B16-F0 和 B16-F10 黑色素瘤细胞时，具有选择毒性，IC50 为 100 μM；作用于 BJ、Saos-2、SW-620 和 PC-3 非黑色素瘤细胞时，没有明显的毒性。Acetaminophen 通过耗尽细胞内 GSH 和形成 ROS，诱导 SK-MEL-28 细胞凋亡，且诱导线粒体毒性，双香豆素和1-溴代庚烷可增强其毒性，抗环血酸、GSH、三氟拉嗪和环孢菌素 A 可降低其毒性 [2]。 与 LPS 诱导的 COX-2 活性相比，Acetaminophen 显著抑制双氯芬酸诱导的小鼠 J774.2 巨噬细胞 COX-2 活性。然而，在双氯芬酸存在的情况下，Acetaminophen 对 LPS 诱导的 COX-2 活性的抑制程度与双氯芬酸单独诱导的 COX-2 活性相同 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Acetaminophen 可用于动物建模，构建小鼠急性肝损伤模型。Acetaminophen 用药过量会引起肝脏毒性，与 Acetaminophen 代谢形成的肝脏蛋白芳基化相关性很大 [4]。 Acetaminophen 按 1 g/kg 剂量作用于雄性 Long Evans Hooded 鼠时，会导致小鼠肝脏小叶区受损，在处理后 6 小时内血清转氨酶水平明显提高，到 24 小时达到最大值，这与一氧化氮合酶 (iNOS) 蛋白表达相关 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
30 mg/mL (198.47 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
15 mg/mL (99.23 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 6.6155 mL | 33.0775 mL | 66.1551 mL | |
| 5 mM | 1.3231 mL | 6.6155 mL | 13.2310 mL | |
| 10 mM | 0.6616 mL | 3.3078 mL | 6.6155 mL | |
| 50 mM | 0.1323 mL | 0.6616 mL | 1.3231 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定，建议现配现用，在短期内尽快用完。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
